Denne side blev automatisk oversat, og nøjagtigheden af ​​oversættelsen er ikke garanteret. Der henvises til engelsk version for en kildetekst.

Farmakokinetisk karakterisering af to nye CG5503 tabletformuleringer hos raske frivillige

17. maj 2019 opdateret af: Grünenthal GmbH

Undersøgelse af de farmakokinetiske karakteristika af to nye CG5503-formuleringer sammenlignet med CG5503 PR-tabletter og undersøgelse af virkningen af ​​fødevarer på biotilgængeligheden af ​​de to nye CG5503-formuleringer efter enkelt oral administration af 116 mg CG5503 i et enkelt center, åbent, tilfældigt -way-crossover, enkeltdosis, fase I-studie i 10 raske mandlige forsøgspersoner

Denne undersøgelse undersøgte farmakokinetikken (hvordan et lægemiddel optages og udskilles fra kroppen), sikkerheden og tolerabiliteten af ​​2 nye tapentadol (CG5503) tabletformuleringer sammenlignet med en tidligere karakteriseret tapentadol depotformulering (PR) tabletformulering.

Studieoversigt

Status

Afsluttet

Betingelser

Intervention / Behandling

Detaljeret beskrivelse

Undersøgelsen blev udført for at evaluere de farmakokinetiske egenskaber (relativ biotilgængelighed) af 2 nye tapentadol (CG5503) tabletformuleringer (testprodukt 1 og testprodukt 2) indeholdende hver 116 mg tapentadolhydrochlorid sammenlignet med en 116 mg tapentadolhydrochlorid PR-tablet ( Referenceprodukt) og for at udforske effekten af ​​mad på biotilgængeligheden af ​​de 2 nye tapentadol-formuleringer. Deltagerne modtog en enkelt dosis af hver af testformuleringerne under fastende eller fodrede forhold og af referenceformuleringen under fastebetingelser i en randomiseret rækkefølge. Der var en udvaskningsperiode på mindst 3 dage mellem på hinanden følgende behandlinger. Blodprøver blev taget fra før dosis op til 32 timer efter dosis til farmakokinetiske analyser.

Desuden sammenlignede undersøgelsen testformuleringernes sikkerhed og tolerabilitet med referencens. Bivirkninger og vitale tegn blev dokumenteret ved screening, før dosis og op til 32 timer efter dosis. Kliniske laboratorieparametre blev bestemt, og 12-aflednings elektrokardiogrammer (EKG) blev optaget ved screening og ved udskrivning. En afsluttende lægeundersøgelse blev udført 2-14 dage efter udskrivelsen efter sidste behandling.

Undersøgelsestype

Interventionel

Tilmelding (Faktiske)

10

Fase

  • Fase 1

Kontakter og lokationer

Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.

Studiesteder

  • Tyskland
      • Aachen, Tyskland, 52099
        • Department of Clinical Pharmacology, Grünenthal GmbH

Deltagelseskriterier

Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.

Berettigelseskriterier

Aldre berettiget til at studere

16 år til 53 år (Voksen)

Tager imod sunde frivillige

Ingen

Køn, der er berettiget til at studere

Han

Beskrivelse

Inklusionskriterier:

  • Mandlige kaukasiske deltagere i alderen 18-55 år;
  • Body Mass Index mellem 18 og 30 kg/m2 inklusive;
  • Deltagerne skal være ved godt helbred som bestemt af sygehistorie, fysisk undersøgelse, 12-aflednings elektrokardiogram, vitale tegn og kliniske laboratorieparametre;
  • Deltagere giver skriftligt informeret samtykke til at deltage i denne undersøgelse.

Ekskluderingskriterier:

  • Hvilepulsfrekvens lig med eller mindre end 45 eller lig med eller over 95 slag/min;
  • Hvileblodtryk: systolisk blodtryk lig med eller mindre end 100 og lig med eller over 140 mmHg, diastolisk blodtryk lig med eller mindre end 50 og lig med eller over 90 mmHg;
  • Positive humane immundefektvirus (HIV) type 1/2 antistoffer, hepatitis B overflade (HBs) antigen, hepatitis B kerne (HBc) antistoffer, hepatitis C virus (HCV) antistoffer;
  • Anamnese eller tilstedeværelse af ortostatisk hypotension;
  • Deltagelse i en anden klinisk undersøgelse inden for de sidste tre måneder før start af denne undersøgelse (undtagelse: karakterisering af metaboliseringsstatus);
  • Positiv screening af stofmisbrug;
  • Sygdomme eller tilstande, der vides at interferere med absorption, distribution, metabolisme eller udskillelse af lægemidler;
  • Udtalt repolariseringsabnormitet (f.eks. mistænkeligt eller klart medfødt langt QT-syndrom);
  • Bronkial astma;
  • Konkret eller mistænkt historie med lægemiddelallergi eller overfølsomhed;
  • Deltagere, der har modtaget ordineret og ikke-ordineret systemisk eller topisk medicin to uger før og under undersøgelsen med undtagelse af korttidsmedicinering, f.eks. hovedpine med paracetamol;
  • Bevis på alkohol- eller stofmisbrug;
  • Ikke i stand til at afholde sig fra at drikke koffeinholdige drikkevarer (te, kaffe, chokolade eller cola),
  • Indtagelse af kininholdige drikkevarer (bitter citron, tonicvand) eller mad inden for to uger før og under undersøgelsen;
  • Drikke af alkoholholdige drikkevarer inden for 48 timer før administration af forsøgsprodukt(er);
  • Bloddonation (over 100 ml) eller sammenlignelige blodtab i løbet af de sidste 3 måneder;
  • Anamnese med anfald eller risiko (dvs. hovedtraume, epilepsi i familieanamnese, uklart bevidsthedstab);
  • Kendt eller mistænkt for ikke at være i stand til at overholde undersøgelsesprotokollen;
  • Ikke i stand til at kommunikere meningsfuldt med efterforskeren og personalet;
  • Rygning af mere end 20 cigaretter om dagen.

Studieplan

Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.

Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?

Design detaljer

  • Primært formål: Behandling
  • Tildeling: Randomiseret
  • Interventionel model: Crossover opgave
  • Maskning: Ingen (Åben etiket)

Våben og indgreb

Deltagergruppe / Arm
Intervention / Behandling
Eksperimentel: Tapentadol testprodukt 1 (fastende)
Tapentadol ny tabletformulering, givet som enkelt oral dosis med 240 ml stillestående mineralvand under fastende tilstand.
Medicin: Tapentadol testprodukt 1
Tapentadol tablet indeholdende 116 mg tapentadol hydrochlorid; Tapentadol testprodukt 1 indeholder andre mængder hjælpestoffer end Tapentadol testprodukt 2
Eksperimentel: Tapentadol testprodukt 2 (fastende)
Tapentadol ny tabletformulering, givet som enkelt oral dosis med 240 ml stillestående mineralvand under fastende tilstand.
Medicin: Tapentadol testprodukt 2
Tapentadol tablet indeholdende 116 mg tapentadol hydrochlorid; Tapentadol testprodukt 2 indeholder andre mængder hjælpestoffer end Tapentadol testprodukt 1
Eksperimentel: Tapentadol testprodukt 1 (fodret)
Tapentadol ny tabletformulering, givet som enkelt oral dosis med 240 ml stillestående mineralvand under fodret tilstand.
Medicin: Tapentadol testprodukt 1
Tapentadol tablet indeholdende 116 mg tapentadol hydrochlorid; Tapentadol testprodukt 1 indeholder andre mængder hjælpestoffer end Tapentadol testprodukt 2
Eksperimentel: Tapentadol testprodukt 2 (fodret)
Tapentadol ny tabletformulering, givet som enkelt oral dosis med 240 ml stillestående mineralvand under fodret tilstand.
Medicin: Tapentadol testprodukt 2
Tapentadol tablet indeholdende 116 mg tapentadol hydrochlorid; Tapentadol testprodukt 2 indeholder andre mængder hjælpestoffer end Tapentadol testprodukt 1
Aktiv komparator: Tapentadol PR-referenceprodukt
Tapentadol PR tabletformulering givet som enkelt oral dosis med 240 ml stillestående mineralvand under fastende tilstand.
Medicin: Tapentadol Depot-referenceprodukt
Tapentadol PR tablet indeholdende 116 mg tapentadol hydrochlorid

Hvad måler undersøgelsen?

Primære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Farmakokinetisk parameter: Cmax
Tidsramme: Før dosis op til 32 timer efter dosis
Der blev udtaget 19 blodprøver fra før dosis op til 32 timer efter dosis. Evalueringen af ​​den maksimalt observerede serumkoncentration (Cmax) var baseret på tapentadolbasekoncentrationerne målt i serumprøver ved hjælp af en valideret væskekromatografi/tandem massespektrometri (LC-MS/MS) metode.
Før dosis op til 32 timer efter dosis
Farmakokinetisk parameter: AUC0-t
Tidsramme: Før dosis op til 32 timer efter dosis
Der blev udtaget 19 blodprøver fra før dosis op til 32 timer efter dosis. Evalueringen af ​​arealet under koncentrationstidskurven (AUC) fra 0 timer til tidspunkt t (=32 timer) (AUC0-t) var baseret på tapentadolbasekoncentrationerne målt i serumprøver.
Før dosis op til 32 timer efter dosis
Farmakokinetisk parameter: AUC0-inf
Tidsramme: Før dosis op til 32 timer efter dosis
Der blev udtaget 19 blodprøver fra før dosis op til 32 timer efter dosis. AUC fra 0 timer til uendeligt (AUCO-inf) blev ekstrapoleret fra AUC fra administration til den sidst målte koncentration.
Før dosis op til 32 timer efter dosis
Farmakokinetisk parameter: tmax
Tidsramme: Før dosis op til 32 timer efter dosis
Der blev udtaget 19 blodprøver fra før dosis op til 32 timer efter dosis. Evalueringen af ​​tiden til at nå Cmax (tmax) blev bestemt baseret på tapentadolbasekoncentrationerne målt i serumprøver.
Før dosis op til 32 timer efter dosis

Sekundære resultatmål

Resultatmål
Foranstaltningsbeskrivelse
Tidsramme
Farmakokinetisk parameter: MRT
Tidsramme: Før dosis op til 32 timer efter dosis
Der blev udtaget 19 blodprøver fra før dosis op til 32 timer efter dosis. Evalueringen af ​​den gennemsnitlige opholdstid (MRT) var baseret på tapentadolbasekoncentrationerne målt i serumprøver ved hjælp af en valideret LC-MS/MS-metode.
Før dosis op til 32 timer efter dosis
Farmakokinetisk parameter: CL/f
Tidsramme: Før dosis op til 32 timer efter dosis
Der blev udtaget 19 blodprøver fra før dosis op til 32 timer efter dosis. Evalueringen af ​​den tilsyneladende totale clearance fra serum efter oral administration (CL/f) af tapentadol base blev beregnet baseret på tilgængelige dosis- og AUC-data.
Før dosis op til 32 timer efter dosis
Farmakokinetisk parameter: Vz/f
Tidsramme: Før dosis op til 32 timer efter dosis
Der blev udtaget 19 blodprøver fra før dosis op til 32 timer efter dosis. Evalueringen af ​​det tilsyneladende distributionsvolumen under den terminale dispositionsfase (Vz/f) blev beregnet baseret på CL/f og terminal eliminationshastighedskonstant lambda z.
Før dosis op til 32 timer efter dosis
Farmakokinetisk parameter: tlag
Tidsramme: Før dosis op til 32 timer efter dosis
Der blev udtaget 19 blodprøver fra før dosis op til 32 timer efter dosis. Evalueringen af ​​forsinkelsestiden (tlag) var baseret på tapentadolbasekoncentrationerne målt i serumprøver. Tlag blev taget som tidspunktet før tidspunktet for den første kvantificerbare serumkoncentration.
Før dosis op til 32 timer efter dosis
Farmakokinetisk parameter: t1/2z
Tidsramme: Før dosis op til 32 timer efter dosis
Der blev udtaget 19 blodprøver fra før dosis op til 32 timer efter dosis. Evalueringen af ​​den tilsyneladende terminale halveringstid (t1/2z) var baseret på tapentadolbasekoncentrationerne målt i serumprøver.
Før dosis op til 32 timer efter dosis

Samarbejdspartnere og efterforskere

Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.

Sponsor

Grünenthal GmbH

Datoer for undersøgelser

Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.

Studer store datoer

Studiestart (Faktiske)

1. april 2005

Primær færdiggørelse (Faktiske)

1. juni 2005

Studieafslutning (Faktiske)

1. juni 2005

Datoer for studieregistrering

Først indsendt

14. maj 2019

Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier

17. maj 2019

Først opslået (Faktiske)

20. maj 2019

Opdateringer af undersøgelsesjournaler

Sidste opdatering sendt (Faktiske)

20. maj 2019

Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier

17. maj 2019

Sidst verificeret

1. maj 2019

Mere information

Begreber relateret til denne undersøgelse

Yderligere relevante MeSH-vilkår

Andre undersøgelses-id-numre

  • HP5503/12

Plan for individuelle deltagerdata (IPD)

Planlægger du at dele individuelle deltagerdata (IPD)?

Ingen

Lægemiddel- og udstyrsoplysninger, undersøgelsesdokumenter

Studerer et amerikansk FDA-reguleret lægemiddelprodukt

Ingen

Studerer et amerikansk FDA-reguleret enhedsprodukt

Ingen

Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .

Kliniske forsøg med Tapentadol testprodukt 1

Søg i lignende forsøg

Sponsorer og samarbejdspartnere

Medicinske tilstande

Narkotikainterventioner

CROs by country

CROs in Mexico

Betingelser

Sjældne sygdomme

Narkotikainterventioner

Kosttilskud

Sponsor / samarbejdspartnere

Placeringer

3
Abonner