Caracterización farmacocinética de dos nuevas formulaciones de tabletas CG5503 en voluntarios sanos
17 de mayo de 2019 actualizado por: Grünenthal GmbH
Investigación de las características farmacocinéticas de dos nuevas formulaciones de CG5503 en comparación con las tabletas de CG5503 PR y exploración del efecto de los alimentos en la biodisponibilidad de las dos nuevas formulaciones de CG5503 luego de la administración oral única de 116 mg de CG5503 en un solo centro, abierto, aleatorizado, 5 Estudio de fase I, de dosis única, cruzado en 10 sujetos masculinos sanos
Este estudio investigó la farmacocinética (cómo se absorbe y excreta un fármaco del cuerpo), la seguridad y la tolerabilidad de 2 nuevas formulaciones de tabletas de tapentadol (CG5503) en comparación con una formulación de tabletas de liberación prolongada (PR) de tapentadol previamente caracterizada.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Descripción detallada
El estudio se realizó para evaluar las características farmacocinéticas (biodisponibilidad relativa) de 2 nuevas formulaciones de tabletas de tapentadol (CG5503) (Producto de prueba 1 y Producto de prueba 2) que contenían 116 mg de clorhidrato de tapentadol cada una, en comparación con una tableta PR de clorhidrato de tapentadol de 116 mg ( Producto de referencia) y explorar el efecto de los alimentos en la biodisponibilidad de las 2 nuevas formulaciones de tapentadol. Los participantes recibieron una dosis única de cada una de las formulaciones de prueba en ayunas o con alimentos y de la formulación de referencia en ayunas en un orden aleatorio. Hubo un período de lavado de al menos 3 días entre tratamientos consecutivos. Se tomaron muestras de sangre desde antes de la dosis hasta 32 horas después de la dosis para los análisis farmacocinéticos.
Además, el estudio comparó la seguridad y tolerabilidad de las formulaciones de prueba con la de referencia. Los eventos adversos y los signos vitales se documentaron en la selección, antes de la dosis y hasta 32 horas después de la dosis. Se determinaron los parámetros de laboratorio clínico y se registraron electrocardiogramas (ECG) de 12 derivaciones en la selección y al alta. Se realizó un examen médico final a los 2-14 días después del alta después del último tratamiento.
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
10
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
-
-
-
Aachen, Alemania, 52099
- Department of Clinical Pharmacology, Grünenthal GmbH
-
-
Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
14 años a 51 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
No
Géneros elegibles para el estudio
Masculino
Descripción
Criterios de inclusión:
- Participantes varones caucásicos, de 18 a 55 años;
- Índice de Masa Corporal entre 18 y 30 kg/m2 inclusive;
- Los participantes deben gozar de buena salud según lo determinado por el historial médico, el examen físico, el electrocardiograma de 12 derivaciones, los signos vitales y los parámetros de laboratorio clínico;
- Los participantes dan su consentimiento informado por escrito para participar en este estudio.
Criterio de exclusión:
- Pulso en reposo igual o inferior a 45 o igual o superior a 95 latidos/min;
- Presión arterial en reposo: presión arterial sistólica igual o inferior a 100 e igual o superior a 140 mmHg, presión arterial diastólica igual o inferior a 50 e igual o superior a 90 mmHg;
- Anticuerpos positivos del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) tipo 1/2, antígeno de superficie de la hepatitis B (HBs), anticuerpos del núcleo de la hepatitis B (HBc), anticuerpos del virus de la hepatitis C (VHC);
- Antecedentes o presencia de hipotensión ortostática;
- Participación en otro estudio clínico en los últimos tres meses antes de iniciar este estudio (excepción: caracterización del estado metabolizador);
- Detección positiva de abuso de drogas;
- Enfermedades o condiciones que se sabe que interfieren con la absorción, distribución, metabolismo o excreción de drogas;
- Anomalía marcada de la repolarización (p. ej., síndrome de QT largo congénito sospechoso o definitivo);
- Asma bronquial;
- Antecedentes definitivos o sospechados de alergia a medicamentos o hipersensibilidad;
- Los participantes que hayan recibido cualquier medicamento sistémico o tópico recetado y no recetado dos semanas antes y durante el estudio, con la excepción de medicamentos a corto plazo, p. dolor de cabeza con paracetamol;
- Evidencia de abuso de alcohol o drogas;
- No poder abstenerse de beber bebidas que contengan cafeína (té, café, chocolate o cola),
- Consumo de cualquier bebida que contenga quinina (limón amargo, agua tónica) o alimentos dentro de las dos semanas anteriores y durante el estudio;
- Beber bebidas que contengan alcohol dentro de las 48 horas anteriores a la administración de los productos en investigación;
- Donación de sangre (más de 100 ml) o pérdidas de sangre comparables durante los últimos 3 meses;
- Antecedentes de convulsiones o en riesgo (es decir, traumatismo craneoencefálico, epilepsia en la anamnesis familiar, pérdida de conciencia poco clara);
- Conocido o sospechoso de no poder cumplir con el protocolo del estudio;
- No poder comunicarse significativamente con el investigador y el personal;
- Tabaquismo de más de 20 cigarrillos/día.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación cruzada
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
|---|---|
|
Experimental: Producto de prueba de tapentadol 1 (en ayunas)
Nueva formulación de tapentadol en tabletas, administrada como dosis oral única con 240 ml de agua mineral sin gas en ayunas.
|
Tableta de tapentadol que contiene 116 mg de clorhidrato de tapentadol; Tapentadol Test Product 1 contiene diferentes cantidades de excipientes que Tapentadol Test Product 2
|
|
Experimental: Producto de prueba de tapentadol 2 (en ayunas)
Nueva formulación de tapentadol en tabletas, administrada como dosis oral única con 240 ml de agua mineral sin gas en ayunas.
|
Tableta de tapentadol que contiene 116 mg de clorhidrato de tapentadol; Tapentadol Test Product 2 contiene diferentes cantidades de excipientes que Tapentadol Test Product 1
|
|
Experimental: Producto de prueba de tapentadol 1 (alimentado)
Nueva formulación de tapentadol en tabletas, administrada como dosis oral única con 240 ml de agua mineral sin gas con alimentos.
|
Tableta de tapentadol que contiene 116 mg de clorhidrato de tapentadol; Tapentadol Test Product 1 contiene diferentes cantidades de excipientes que Tapentadol Test Product 2
|
|
Experimental: Producto de prueba de tapentadol 2 (alimentado)
Nueva formulación de tapentadol en tabletas, administrada como dosis oral única con 240 ml de agua mineral sin gas con alimentos.
|
Tableta de tapentadol que contiene 116 mg de clorhidrato de tapentadol; Tapentadol Test Product 2 contiene diferentes cantidades de excipientes que Tapentadol Test Product 1
|
|
Comparador activo: Tapentadol PR Producto de Referencia
Formulación de comprimidos de tapentadol PR administrada como dosis oral única con 240 ml de agua mineral sin gas en ayunas.
|
Tapentadol PR comprimido que contiene 116 mg de clorhidrato de tapentadol
|
¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
|
Parámetro farmacocinético: Cmax
Periodo de tiempo: Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
19 Se recogieron muestras de sangre desde antes de la dosis hasta 32 horas después de la dosis.
La evaluación de la concentración sérica máxima observada (Cmax) se basó en las concentraciones base de tapentadol medidas en muestras de suero utilizando un método validado de cromatografía líquida/espectrometría de masas en tándem (LC-MS/MS).
|
Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
|
Parámetro farmacocinético: AUC0-t
Periodo de tiempo: Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
19 Se recogieron muestras de sangre desde antes de la dosis hasta 32 horas después de la dosis.
La evaluación del área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) desde las 0 horas hasta el tiempo t (=32 horas) (AUC0-t) se basó en las concentraciones de base de tapentadol medidas en muestras de suero.
|
Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
|
Parámetro farmacocinético: AUC0-inf
Periodo de tiempo: Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
19 Se recogieron muestras de sangre desde antes de la dosis hasta 32 horas después de la dosis.
El AUC desde 0 horas hasta el infinito (AUC0-inf) se extrapoló del AUC desde la administración hasta la última concentración medida.
|
Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
|
Parámetro farmacocinético: tmax
Periodo de tiempo: Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
19 Se recogieron muestras de sangre desde antes de la dosis hasta 32 horas después de la dosis.
La evaluación del tiempo para alcanzar la Cmax (tmax) se determinó en base a las concentraciones de base de tapentadol medidas en muestras de suero.
|
Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
|
Parámetro farmacocinético: MRT
Periodo de tiempo: Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
19 Se recogieron muestras de sangre desde antes de la dosis hasta 32 horas después de la dosis.
La evaluación del tiempo medio de residencia (MRT) se basó en las concentraciones de base de tapentadol medidas en muestras de suero utilizando un método LC-MS/MS validado.
|
Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
|
Parámetro farmacocinético: CL/f
Periodo de tiempo: Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
19 Se recogieron muestras de sangre desde antes de la dosis hasta 32 horas después de la dosis.
La evaluación del aclaramiento total aparente del suero después de la administración oral (CL/f) de tapentadol base se calculó en base a la dosis disponible y los datos de AUC.
|
Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
|
Parámetro farmacocinético: Vz/f
Periodo de tiempo: Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
19 Se recogieron muestras de sangre desde antes de la dosis hasta 32 horas después de la dosis.
La evaluación del volumen aparente de distribución durante la fase de disposición terminal (Vz/f) se calculó con base en CL/f y la constante de velocidad de eliminación terminal lambda z.
|
Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
|
Parámetro farmacocinético: tlag
Periodo de tiempo: Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
19 Se recogieron muestras de sangre desde antes de la dosis hasta 32 horas después de la dosis.
La evaluación del tiempo de retraso (tlag) se basó en las concentraciones de base de tapentadol medidas en muestras de suero.
Tlag se tomó como el punto de tiempo anterior al de la primera concentración sérica cuantificable.
|
Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
|
Parámetro farmacocinético: t1/2z
Periodo de tiempo: Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
19 Se recogieron muestras de sangre desde antes de la dosis hasta 32 horas después de la dosis.
La evaluación de la vida media terminal aparente (t1/2z) se basó en las concentraciones de base de tapentadol medidas en muestras de suero.
|
Predosis hasta 32 horas después de la dosis
|
Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
Patrocinador
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio (Actual)
1 de abril de 2005
Finalización primaria (Actual)
1 de junio de 2005
Finalización del estudio (Actual)
1 de junio de 2005
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
14 de mayo de 2019
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
17 de mayo de 2019
Publicado por primera vez (Actual)
20 de mayo de 2019
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Actual)
20 de mayo de 2019
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
17 de mayo de 2019
Última verificación
1 de mayo de 2019
Más información
Términos relacionados con este estudio
Términos MeSH relevantes adicionales
- Efectos fisiológicos de las drogas
- Agentes adrenérgicos
- Agentes neurotransmisores
- Mecanismos moleculares de acción farmacológica
- Depresores del sistema nervioso central
- Agentes del sistema nervioso periférico
- Analgésicos
- Agentes del sistema sensorial
- Analgésicos Opiáceos
- Estupefacientes
- Inhibidores de la captación de neurotransmisores
- Moduladores de transporte de membrana
- Inhibidores de la captación adrenérgica
- Tapentadol
Otros números de identificación del estudio
- HP5503/12
Plan de datos de participantes individuales (IPD)
¿Planea compartir datos de participantes individuales (IPD)?
No
Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio
Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.
No
Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.
No
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .