A Study to Assess the Absolute Bioavailability and Pharmacokinetics of Simeprevir (TMC435) Administered as Single Oral Doses of TMC435 and an Intravenous Microdose of [3H]-TMC435 in Healthy Male Patients
A Phase I, Open-Label, Sequential, Single-Dose Study to Assess the Absolute Bioavailability and Pharmacokinetics of TMC435 Administered as Single Oral Doses of 50 mg and 150 mg and an Intravenous Microdose of 100 μg [3H]-TMC435 in Healthy Male Subjects
Descripción general del estudio
Estado
Estado
Condiciones
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Intervención / Tratamiento
Descripción detallada
Tipo de estudio
Tipo de estudio
Inscripción (Actual)
Inscripción
Fase
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Ubicaciones de estudio
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Merksem, Bélgica
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Criterios de participación
Criterio de elegibilidad
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
Acepta Voluntarios Saludables
Géneros elegibles para el estudio
Descripción
Inclusion Criteria:
- Must be healthy on the basis of physical examination, medical history, vital signs, 12-lead electrocardiogram, and clinical laboratory tests performed at screening
- Must be non-smoking for at least 3 months prior to screening
Exclusion Criteria:
- History of liver or renal insufficiency
- Have any ferromagnetic medical implants or medical devices that can be de-programmed by strong magnetic fields such as, but not limited to: cardiac pacemakers, implantable cardiac defibrillators, cochlear implants, or insulin pumps
- Had a surgical intervention on brain or eyes or has an intraocular foreign metallic object
- Has a history of anxiety and claustrophobia
Plan de estudios
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: N / A
- Modelo Intervencionista: Asignación de un solo grupo
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Número de brazos
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazoGrupo de participantes/brazo |
Intervención / TratamientoIntervención / Tratamiento |
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Experimental: Simeprevir (TMC435)
Treatment A: single oral dose of simeprevir (TMC435) 50 mg; and Treatment B: single oral dose of simeprevir (TMC435) 150 mg.
A single 10 minute intravenous infusion of [3H]-TMC435 (100 microcurie) 100 microgram will be followed 5 hours later after administration of Treatment A and Treatment B in Period 1 and Period 2, respectively.
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Treatment A: Simeprevir (TMC435) 50 mg; and Treatment B: Simeprevir (TMC435) 150 mg; will be followed 5 hours later by a single 10 minute intravenous infusion of [3H]-TMC435 (100 microcurie) 100 microgram in Period 1 and Period 2, respectively.
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
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Absolute bioavailability of simeprevir (TMC435)
Periodo de tiempo: Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Volume of distribution of [3H]-TMC435 and [3H]-total radioactivity
Periodo de tiempo: Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Maximum observed plasma concentration of simeprevir (TMC435), [3H]-TMC435, and [3H]-total radioactivity
Periodo de tiempo: Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Time to reach the maximum observed plasma concentration of simeprevir (TMC435), [3H]-TMC435, and [3H]-total radioactivity
Periodo de tiempo: Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Area under the concentration versus time curve from time of administration up to the last time point with a measurable concentration post dosing of simeprevir (TMC435), [3H]-TMC435, and [3H]-total radioactivity
Periodo de tiempo: Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Area under the concentration versus time curve extrapolated to infinity of simeprevir (TMC435), [3H]-TMC435, and [3H]-total radioactivity
Periodo de tiempo: Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Area under the first moment of the concentration versus time curve from the time of dosing up to a definite time, to infinity, or to the time of the last measureable concentration of [3H]-TMC435 and [3H]-total radioactivity
Periodo de tiempo: Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Mean residence time of [3H]-TMC435 and [3H]-total radioactivity
Periodo de tiempo: Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Terminal elimination rate constant of simeprevir (TMC435), [3H]-TMC435, and [3H]-total radioactivity
Periodo de tiempo: Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Terminal elimination half-life of simeprevir (TMC435), [3H]-TMC435, and [3H]-total radioactivity
Periodo de tiempo: Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Total systemic clearance of drug following single-dose intravenous administration of [3H]-TMC435 and [3H]-total radioactivity
Periodo de tiempo: Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Pre-dose Day 1, post-dose Days 1-4
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Medidas de resultado secundarias
Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
|---|---|
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Total radioactivity excreted into the feces from time 0 to the time of discharge
Periodo de tiempo: Post-dose Hours 5, 24, 48, 72, and 96
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Post-dose Hours 5, 24, 48, 72, and 96
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Total radioactivity excreted into the feces expressed as a percentage of the administered dose
Periodo de tiempo: Post-dose Hours 5, 24, 48, 72, and 96
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Post-dose Hours 5, 24, 48, 72, and 96
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Total radioactivity excreted into urine from time 0 to the time of discharge
Periodo de tiempo: Post-dose Hours 5, 24, 48, 72, and 96
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Post-dose Hours 5, 24, 48, 72, and 96
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Total radioactivity excreted into the urine expressed as a percentage of the administered dose
Periodo de tiempo: Post-dose Hours 5, 24, 48, 72, and 96
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Post-dose Hours 5, 24, 48, 72, and 96
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Number of participants with adverse events
Periodo de tiempo: up to 30 days after dose of study medications
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up to 30 days after dose of study medications
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Colaboradores e Investigadores
Patrocinador
Patrocinador
Fechas de registro del estudio
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
Inicio del estudio
Finalización primaria (Actual)
Finalización primaria
Finalización del estudio (Actual)
Finalización del estudio
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
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Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
Publicado por primera vez (Estimar)
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Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Estimar)
Última actualización publicada
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
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Última verificación
Última verificación
Más información
Términos relacionados con este estudio
Palabras clave
Términos MeSH relevantes adicionales
Otros números de identificación del estudio
Otros números de identificación del estudio
- CR100901
- TMC435-TiDP16-C118 (Otro identificador: Janssen R&D Ireland)
- 2012-002330-37 (Número EudraCT)
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