Tämä sivu käännettiin automaattisesti, eikä käännösten tarkkuutta voida taata. Katso englanninkielinen versio lähdetekstiä varten.

Tutkimus paliperidonin enantiomeerien jakautumisesta eri formulaatioiden kanssa ja välittömästi ja pitkävaikutteisen paliperidonin biologisesta hyötyosuudesta

maanantai 6. kesäkuuta 2011 päivittänyt: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.

Paliperidonin enantiomeerien jakautuminen rasemaatin ja erillisten enantiomeerien eri formulaatioilla käsittelyn jälkeen ja IR:n ja ER OROS:n absoluuttisen biologisen hyötyosuuden määrittämisen jälkeen paliperidoni

Tämän tutkimuksen tarkoituksena on karakterisoida paliperidonin farmakokinetiikka plasmassa ja virtsassa rasemaatin suonensisäisen (i.v.) annon, välittömästi vapautuvan (IR) rasemaatin oraaliliuoksen, ER OROS -tabletin ja lääkkeen antamisen jälkeen. yksittäisten enantiomeerien R078543 (+) ja R078544 (-) oraaliset liuokset; IR- ja ER OROS -paliperidonin absoluuttisen oraalisen biologisen hyötyosuuden määrittämiseksi; dokumentoida (+) ja (-) paliperidonin enantiomeerisuhde i.v. ja oraalinen antaminen (IR ja ER OROS paliperidoni); dokumentoida paliperidonin (+)- ja (-)-enantiomeerien välinen mahdollinen keskinäinen konversio erillisillä enantiomeereillä suoritetun oraalisen käsittelyn jälkeen; dokumentoimaan mahdollinen yhteys kohteen CYP2D6-fenotyypin ja paliperidonin (+)- ja (-)-enantiomeerien välillä (CYP2D6-genotyypitystä käytettiin fenotyypin vahvistamiseen). Lisäksi kaikkien hoitojen turvallisuus ja siedettävyys arvioidaan.

Tutkimuksen yleiskatsaus

Tila

Valmis

Ehdot

Interventio / Hoito

Yksityiskohtainen kuvaus

Tämä on yhden keskuksen, yhden annoksen, avoin, satunnaistettu, risteävä tutkimus terveillä aikuisilla, joka perustuu 5 jaksoa, 5 hoitoa ja 5 jaksoa latinalaisen neliön malliin. Tutkimus koostuu seulontavaiheesta (21 päivän sisällä ennen tutkimuslääkkeen ensimmäistä antoa) ja hoitovaiheesta, joka koostuu viidestä jaksosta, joiden aikana vapaaehtoiset saavat yhden annoksen tutkimuslääkettä paasto-olosuhteissa [suun kautta 240 ml:n kanssa vettä tai suonensisäisesti (i.v.)] satunnaisessa järjestyksessä. Farmakokineettiset veri- ja virtsanäytteet kerätään 96 tunnin aikana tutkimuslääkkeen antamisen jälkeen kunkin hoitojakson aikana. Vapaaehtoiset suljetaan testauslaitokseen kunkin hoitojakson aikana vähintään 10 tuntia ennen annostelua 72 tuntiin annostelun jälkeen, ja he palaavat lisäarviointiin. Jokaisen tutkimuslääkkeen annon välillä on vähintään 7 - enintään 14 päivän poistumisjakso. Vapaaehtoisen osallistumisen kesto on enintään 12 viikkoa, sisältäen 3 viikon seulontajakson. CYP2D6:n metaboloijan tila arvioidaan fenotyypityksen avulla, ja se vahvistetaan genotyypistämällä DNA-näytteestä, joka kerätään vapaaehtoisilta, jotka suostuvat tähän tutkimuksen osaan. Farmakokineettiset tiedot ovat saatavilla välittömästi vapautuvien ja pitkävaikutteisten paliperidonin formulaatioiden oraalisen annon jälkeen. Tietoja ei ole saatavilla i.v. paliperidonin antaminen. Tässä tutkimuksessa saadut tiedot i.v. ovat tärkeitä paliperidonin farmakokinetiikan edelleen karakterisoimiseksi ja paliperidonin tulevaa populaatiofarmakokinetiikkaa varten. Kiraalisten aineiden osalta valvontaviranomaisen ohjeissa vaaditaan dokumentoimaan enantiomeerien jakautuminen. Siksi paliperidonin (+)- ja (-)-enantiomeerien jakautuminen eri antoreiteille (i.v. ja suun kautta) ja formulaatioille (välittömästi vapautuva ja pitkävaikutteinen [ER OROS]) dokumentoidaan. Tässä tutkimuksessa annetaan erillisiä enantiomeerejä, koska paliperidonin farmakokinetiikan täydellisen ymmärtämisen kannalta on tärkeää dokumentoida mahdollinen kiraalinen interkonversio. Turvallisuutta ja siedettävyyttä seurataan koko tutkimuksen ajan. 5 kerta-annosta, yksi kukin seuraavista: Hoito A, 1 mg IR-paliperidonin oraaliliuos; Hoito B, 3 mg ER OROS -paliperidonia suun kautta; Hoito C, 1 mg paliperidonia 30 minuutin i.v. infuusio; Hoito D, 1 mg (+)-paliperidoni (R078543) oraaliliuos; ja hoito E, 1 mg (-)-paliperidonin (R078544) oraaliliuosta.

Opintotyyppi

Interventio

Ilmoittautuminen (Todellinen)

20

Vaihe

  • Vaihe 1

Osallistumiskriteerit

Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.

Kelpoisuusvaatimukset

Opintokelpoiset iät

18 vuotta - 55 vuotta (Aikuinen)

Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia

Joo

Sukupuolet, jotka voivat opiskella

Kaikki

Kuvaus

Sisällyttämiskriteerit:

  • Dekstrometorfaanin (eli aiemmin määritetty) metabolinen suhde <0,02 tai >0,35 määritettynä tutkimuskeskuksen standardimenetelmien mukaisesti
  • Hyväksyttävä paino painoindeksin mukaan (paino [kg]/pituus [m²]) 18–28 kg/m², mukaan lukien
  • Normotensiivinen makuuasennossa (5 minuuttia) verenpaineen välillä 100-140 mmHg systolinen mukaan lukien ja 60-90 mmHg diastolinen, mukaan lukien
  • Tupakoimaton tai tavallisesti enintään 10 savuketta tai 2 sikaria tai 2 piippua tupakkaa päivässä vähintään 6 kuukauden ajan ennen tutkimukseen ilmoittautumista
  • Terve 21 päivää ennen ensimmäistä tutkimuslääkeannosta suoritetun esitutkimuksen seulontatutkimuksen, sairaushistorian, EKG:n sekä veren biokemian, hematologian ja virtsan laboratoriotulosten perusteella. Jos biokemian, hematologisen tai virtsatutkimuksen tulokset eivät ole vertailulaboratorion rajoissa, voidaan vapaaehtoinen ottaa mukaan vain, jos tutkija katsoo, että poikkeamat eivät ole kliinisesti merkittäviä. Munuaisten toimintakokeita varten arvojen on oltava normaaleilla laboratorion viitearvoilla
  • Naisten on harjoitettava tehokasta ehkäisymenetelmää (esim. reseptiehkäisyvalmisteet, ehkäisyruiskeet, kohdunsisäinen laite, kaksoisestemenetelmä, ehkäisylaastari, mieskumppanin sterilointi ja tutkijan harkinnan mukaan täydellinen raittius), postmenopausaalisesti klo. vähintään 1 vuosi tai kirurgisesti steriili ennen tuloa ja koko tutkimuksen ajan
  • Naisten vapaaehtoisilla on myös oltava negatiivinen seerumin raskaustesti seulonnassa.

Poissulkemiskriteerit:

  • Tunnettu allergia tai merkittävä yliherkkyys hepariinille, jos hepariinilukkoa käytetään
  • Lääkeallergia risperidonille, paliperidonille tai jollekin sen apuaineelle
  • Viimeaikainen alkoholin tai päihteiden väärinkäyttö ja/tai positiivinen virtsan huumetesti tutkimusseulonnassa
  • Merkitykselliset sydän- ja verisuoni-, hengitys-, neuropsykiatriset, munuaisten, maksan, maha-suolikanavan sairaudet (mukaan lukien leikkaukset, imeytymishäiriöt tai aiemmat vakavat maha-suolikanavan ahtaumat [patologiset tai iatrogeeniset]), endokriiniset, immunologiset sairaudet tai merkittävät löydökset fyysisessä tutkimuksessa
  • Aiemmin mikä tahansa syöpä, tyvisolusyöpää lukuun ottamatta
  • Seulonnassa systolisen (> 20 mmHg) tai diastolisen (> 10 mmHg) verenpaineen jatkuva lasku vähintään 2 minuutin seisomisen jälkeen, mikä ei liity pulssin nousuun > 15 lyöntiä minuutissa
  • Positiivinen tulos kaikissa serologisissa testeissä (hepatiitti BsAg, CAb ja HIV-1)
  • Syö yli 450 mg kofeiinia päivässä. Tämä vastaa 5 kupillista teetä, 3 kupillista kahvia tai 8 tölkkiä colaa

Opintosuunnitelma

Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.

Miten tutkimus on suunniteltu?

Suunnittelun yksityiskohdat

  • Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
  • Jako: Satunnaistettu
  • Inventiomalli: Crossover-tehtävä
  • Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)

Mitä tutkimuksessa mitataan?

Ensisijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Paliperidonin farmakokinetiikan karakterisointi ja dokumentointi plasmassa ja virtsassa; (+) ja (-) paliperidonisuhde; mahdollinen paliperidonin (+)- ja (-)-enantiomeerien välinen muunnos; paliperidonin absoluuttinen oraalinen hyötyosuus

Toissijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Dokumentoida mahdollinen yhteys vapaaehtoisen CYP2D6-fenotyypin ja paliperidonin (+)- ja (-)-enantiomeerien jakautumisen välillä ja arvioida hoitojen turvallisuutta ja siedettävyyttä terveillä vapaaehtoisilla

Yhteistyökumppanit ja tutkijat

Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.

Sponsori

Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.

Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä

Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.

Hyödyllisiä linkkejä

Opintojen ennätyspäivät

Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan ​​julkisella verkkosivustolla.

Opi tärkeimmät päivämäärät

Opiskelun aloitus

Lauantai 1. toukokuuta 2004

Opintojen valmistuminen (Todellinen)

Sunnuntai 1. elokuuta 2004

Opintoihin ilmoittautumispäivät

Ensimmäinen lähetetty

Torstai 20. marraskuuta 2008

Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit

Torstai 20. marraskuuta 2008

Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)

Maanantai 24. marraskuuta 2008

Tutkimustietojen päivitykset

Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)

Keskiviikko 8. kesäkuuta 2011

Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit

Maanantai 6. kesäkuuta 2011

Viimeksi vahvistettu

Maanantai 1. maaliskuuta 2010

Lisää tietoa

Tähän tutkimukseen liittyvät termit

Avainsanat

Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja

Muut tutkimustunnusnumerot

  • CR004216

Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .

Tilaa