Un estudio de la disposición del enantiómero de paliperidona con diferentes formulaciones y la biodisponibilidad de la paliperidona de liberación inmediata y prolongada

Criterios de inclusión:

• Proporción metabólica conocida de dextrometorfano (es decir, previamente determinada) de <0.02 o >0.35, determinada de acuerdo con los procedimientos estándar del centro de estudio
• Peso aceptable definido por el índice de masa corporal (peso [kg]/altura [m²]) rango de 18 a 28 kg/m², inclusive
• Normotensos con presión arterial en decúbito supino (5 minutos) entre el rango de 100 a 140 mmHg sistólica, inclusive, y 60 a 90 mmHg diastólica, inclusive
• No fumador o fumador habitual no más de 10 cigarrillos, o 2 puros, o 2 pipas de tabaco por día durante al menos 6 meses antes de la inscripción en el estudio
• Saludable según el examen físico previo al estudio, el historial médico, el ECG y los resultados de laboratorio de bioquímica sanguínea, hematología y análisis de orina realizados dentro de los 21 días anteriores a la primera dosis del fármaco del estudio. Si los resultados de las pruebas de bioquímica, hematología o análisis de orina no están dentro de los rangos del laboratorio de referencia, el voluntario puede ser incluido solo si el investigador juzga que las desviaciones no son clínicamente significativas. Para las pruebas de función renal, los valores deben estar dentro de los rangos normales de referencia del laboratorio.
• Las mujeres deben practicar un método anticonceptivo eficaz (p. ej., anticonceptivos orales recetados, inyecciones anticonceptivas, dispositivo intrauterino, método de doble barrera, parche transdérmico anticonceptivo, esterilización de la pareja masculina y, a discreción del investigador, abstinencia total), posmenopáusicas durante al menos al menos 1 año, o estéril quirúrgicamente antes del ingreso y durante todo el estudio
• Las mujeres voluntarias también deben tener una prueba de embarazo en suero negativa en la selección.

Criterio de exclusión:

• Alergia conocida o antecedentes de hipersensibilidad significativa a la heparina, en caso de que se utilice un bloqueador de heparina
• Alergia a medicamentos a la risperidona, paliperidona o cualquiera de sus excipientes
• Historial reciente de abuso de alcohol o sustancias y/o resultado positivo en una prueba de detección de drogas en la orina en la selección del estudio
• Antecedentes relevantes de enfermedades cardiovasculares, respiratorias, neuropsiquiátricas, renales, hepáticas, gastrointestinales (incluidas cirugías, problemas de malabsorción o antecedentes de cualquier estrechamiento gastrointestinal preexistente grave [patológico o iatrogénico]), enfermedades endocrinas, inmunológicas o hallazgos significativos en el examen físico
• Antecedentes de cualquier tipo de cáncer, con la excepción del carcinoma de células basales.
• En la selección, caídas sostenidas en la presión arterial sistólica (>20 mmHg) o diastólica (>10 mmHg) después de estar de pie durante al menos 2 minutos que no están asociadas con un aumento en la frecuencia del pulso de> 15 latidos por minuto
• Resultado positivo para cualquiera de las pruebas de serología (hepatitis BsAg, CAb y HIV-1)
• Consumir más de 450 mg de cafeína al día. Esto equivale a 5 tazas de té, 3 tazas de café u 8 latas de refresco de cola.