Ta strona została przetłumaczona automatycznie i dokładność tłumaczenia nie jest gwarantowana. Proszę odnieść się do angielska wersja za tekst źródłowy.

Badanie rozmieszczenia enancjomerów paliperydonu w różnych preparatach oraz biodostępności paliperydonu o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu

6 czerwca 2011 zaktualizowane przez: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.

Rozmieszczenie enancjomerów paliperydonu po traktowaniu różnymi preparatami racematu i oddzielnych enancjomerów oraz określenie bezwzględnej biodostępności paliperydonu IR i EROS

Celem tego badania jest scharakteryzowanie farmakokinetyki paliperydonu w osoczu i moczu po dożylnym (i.v.) podaniu racematu, podaniu racematu o natychmiastowym uwalnianiu (IR) doustnym roztworze, podaniu tabletki ER OROS oraz podaniu roztwory doustne poszczególnych enancjomerów R078543 (+) i R078544 (-); określenie bezwzględnej biodostępności po podaniu doustnym paliperydonu IR i EROS OROS; w celu udokumentowania stosunku enancjomerów (+) i (-) paliperydonu po i.v. i podawanie doustne (palerydon IR i ER OROS); udokumentowanie możliwej wzajemnej konwersji między (+) i (-) enancjomerami paliperydonu po doustnym leczeniu oddzielnymi enancjomerami; aby udokumentować możliwy związek między fenotypem CYP2D6 osobnika a rozmieszczeniem enancjomerów (+) i (-) paliperydonu (do potwierdzenia fenotypu zastosowano genotypowanie CYP2D6). Ponadto oceniane będzie bezpieczeństwo i tolerancja wszystkich terapii.

Przegląd badań

Status

Zakończony

Warunki

Schizofrenia

Interwencja / Leczenie

Lek: Paliperydon IR OROS i paliperydon ER OROS

Szczegółowy opis

Jest to jednoośrodkowe, otwarte, randomizowane, krzyżowe badanie z pojedynczą dawką z udziałem zdrowych osób dorosłych, zgodnie z 5-sekwencyjnymi, 5-leczniczymi, 5-okresowymi układami kwadratów łacińskich. Badanie składa się z fazy przesiewowej (w ciągu 21 dni przed pierwszym podaniem badanego leku) oraz fazy leczenia składającej się z 5 okresów, podczas których ochotnicy otrzymają pojedynczą dawkę badanego leku na czczo [doustnie z 240 ml wody lub dożylnie (i.v.)] w przypadkowej kolejności. Farmakokinetyczne próbki krwi i moczu będą pobierane przez okres 96 godzin po podaniu badanego leku podczas każdego okresu leczenia. Ochotnicy będą przebywać w ośrodku badawczym od co najmniej 10 godzin przed podaniem dawki do 72 godzin po podaniu dawki w każdym okresie leczenia i wrócą w celu przeprowadzenia dodatkowych ocen. Każde podanie badanego leku będzie oddzielone okresem wypłukiwania wynoszącym co najmniej 7 do maksymalnie 14 dni. Czas trwania udziału wolontariusza wynosi maksymalnie 12 tygodni, wliczając 3-tygodniowy okres przesiewowy. Status metabolizatora CYP2D6 zostanie oceniony poprzez fenotypowanie i zostanie potwierdzony przez genotypowanie próbki DNA, która zostanie pobrana od ochotników, którzy wyrażą zgodę na tę część badania. Dane farmakokinetyczne są dostępne po doustnym podaniu paliperydonu w postaci o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu. Brak dostępnych danych po i.v. podanie paliperydonu. Dane uzyskane w tym badaniu dla i.v. drogi są ważne dla dalszego scharakteryzowania farmakokinetyki paliperydonu oraz dla przyszłego modelowania farmakokinetyki populacyjnej paliperydonu. W przypadku substancji chiralnych wytyczne organów regulacyjnych wymagają udokumentowania rozmieszczenia enancjomerów. W związku z tym zostanie udokumentowane rozmieszczenie (+) i (-) enancjomerów paliperydonu dla różnych dróg podawania (dożylnie i doustnie) oraz preparatów (o natychmiastowym uwalnianiu i przedłużonym uwalnianiu [ER OROS]). W tym badaniu będą podawane oddzielne enancjomery, ponieważ dla pełnego zrozumienia farmakokinetyki paliperidonu ważne jest udokumentowanie możliwej chiralnej interkonwersji. Bezpieczeństwo i tolerancja będą monitorowane przez cały czas trwania badania. 5 pojedynczych dawek, po jednej z następujących: Leczenie A, 1 mg roztworu doustnego paliperydonu IR; Leczenie B, 3 mg ER OROS paliperydonu doustnie; Leczenie C, 1 mg paliperydonu jako 30-minutowe wstrzyknięcie i.v. napar; Traktowanie D, 1 mg roztworu doustnego (+)-paliperydonu (R078543); i Traktowanie E, 1 mg roztworu doustnego (-)-paliperydonu (R078544).

Typ studiów

Interwencyjne

Zapisy (Rzeczywisty)

Faza

Faza 1

Kryteria uczestnictwa

Badacze szukają osób, które pasują do określonego opisu, zwanego kryteriami kwalifikacyjnymi. Niektóre przykłady tych kryteriów to ogólny stan zdrowia danej osoby lub wcześniejsze leczenie.

Kryteria kwalifikacji

Wiek uprawniający do nauki

18 lat do 55 lat (Dorosły)

Akceptuje zdrowych ochotników

Tak

Płeć kwalifikująca się do nauki

Wszystko

Opis

Kryteria przyjęcia:

Znany współczynnik metaboliczny dekstrometorfanu (tj. wcześniej określony) <0,02 lub >0,35, określony zgodnie ze standardowymi procedurami ośrodka badawczego
Dopuszczalna waga określona przez wskaźnik masy ciała (waga [kg]/wzrost [m²]) w zakresie od 18 do 28 kg/m² włącznie
Normotensyjne z ciśnieniem krwi w pozycji leżącej (5 minut) w zakresie od 100 do 140 mmHg skurczowego włącznie i od 60 do 90 mmHg rozkurczowego włącznie
Niepalący lub nałogowo palący nie więcej niż 10 papierosów lub 2 cygara lub 2 fajki tytoniowe dziennie przez co najmniej 6 miesięcy przed włączeniem do badania
Zdrowy na podstawie przesiewowego badania fizykalnego przed badaniem, wywiadu medycznego, EKG oraz wyników laboratoryjnych biochemii krwi, hematologii i analizy moczu wykonanych w ciągu 21 dni przed podaniem pierwszej dawki badanego leku. Jeśli wyniki badań biochemicznych, hematologicznych lub analizy moczu nie mieszczą się w zakresach laboratorium referencyjnego, ochotnika można włączyć tylko wtedy, gdy badacz uzna, że odchylenia nie są istotne klinicznie. W przypadku testów czynności nerek wartości muszą mieścić się w normalnych laboratoryjnych zakresach referencyjnych
Kobiety muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji (np. doustne środki antykoncepcyjne na receptę, zastrzyki antykoncepcyjne, wkładka wewnątrzmaciczna, metoda podwójnej bariery, system transdermalny, plaster antykoncepcyjny, sterylizacja partnera płci męskiej oraz, według uznania badacza, całkowita abstynencja), po menopauzie przez co najmniej co najmniej 1 rok lub chirurgicznie sterylne przed wejściem i przez cały czas trwania badania
Kobiety-wolontariuszki muszą również mieć ujemny wynik testu ciążowego z surowicy podczas badania przesiewowego.

Kryteria wyłączenia:

Znana alergia lub historia znacznej nadwrażliwości na heparynę, w przypadku zastosowania blokady heparyny
Alergia lekowa na rysperydon, paliperydon lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Niedawna historia nadużywania alkoholu lub substancji psychoaktywnych i/lub pozytywny wynik testu na obecność narkotyków w moczu podczas badań przesiewowych
Istotna historia jakichkolwiek chorób sercowo-naczyniowych, oddechowych, neuropsychiatrycznych, nerek, wątroby, żołądkowo-jelitowych (w tym operacje, problemy ze złym wchłanianiem lub wcześniejsze poważne zwężenie przewodu pokarmowego [patologiczne lub jatrogenne]), endokrynologiczne, immunologiczne lub istotne wyniki badania fizykalnego
Historia jakiegokolwiek raka, z wyjątkiem raka podstawnokomórkowego
Podczas badania przesiewowego utrzymujące się spadki skurczowego (>20 mmHg) lub rozkurczowego (>10 mmHg) ciśnienia krwi po pozostaniu w pozycji stojącej przez co najmniej 2 minuty, które nie są związane ze wzrostem częstości tętna o >15 uderzeń na minutę
Pozytywny wynik któregokolwiek z testów serologicznych (zapalenie wątroby typu BsAg, CAb i HIV-1)
Spożywanie ponad 450 mg kofeiny dziennie. Odpowiada to 5 filiżankom herbaty, 3 filiżankom kawy lub 8 puszkom coli

Plan studiów

Ta sekcja zawiera szczegółowe informacje na temat planu badania, w tym sposób zaprojektowania badania i jego pomiary.

Jak projektuje się badanie?

Szczegóły projektu

Główny cel: Leczenie
Przydział: Randomizowane
Model interwencyjny: Zadanie krzyżowe
Maskowanie: Brak (otwarta etykieta)

Co mierzy badanie?

Podstawowe miary wyniku

Miara wyniku
Scharakteryzować i udokumentować farmakokinetykę paliperydonu w osoczu i moczu; stosunek (+) do (-) paliperydonu; możliwą konwersję między (+) - i (-) - enancjomerami paliperydonu; bezwzględną biodostępność paliperydonu po podaniu doustnym

Miary wyników drugorzędnych

Miara wyniku
Udokumentowanie możliwego związku między fenotypem CYP2D6 ochotnika a rozmieszczeniem (+) i (-) enancjomerów paliperydonu oraz ocena bezpieczeństwa i tolerancji leczenia u zdrowych ochotników

Współpracownicy i badacze

Tutaj znajdziesz osoby i organizacje zaangażowane w to badanie.

Sponsor

Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.

Publikacje i pomocne linki

Osoba odpowiedzialna za wprowadzenie informacji o badaniu dobrowolnie udostępnia te publikacje. Mogą one dotyczyć wszystkiego, co jest związane z badaniem.

Przydatne linki

A study of paliperidone enantiomer disposition with different formulations and the bioavailability of immediate- and extended-release paliperidone

Daty zapisu na studia

Daty te śledzą postęp w przesyłaniu rekordów badań i podsumowań wyników do ClinicalTrials.gov. Zapisy badań i zgłoszone wyniki są przeglądane przez National Library of Medicine (NLM), aby upewnić się, że spełniają określone standardy kontroli jakości, zanim zostaną opublikowane na publicznej stronie internetowej.

Główne daty studiów

Rozpoczęcie studiów

1 maja 2004

Ukończenie studiów (Rzeczywisty)

1 sierpnia 2004

Daty rejestracji na studia

Pierwszy przesłany

20 listopada 2008

Pierwszy przesłany, który spełnia kryteria kontroli jakości