Denne side blev automatisk oversat, og nøjagtigheden af ​​oversættelsen er ikke garanteret. Der henvises til engelsk version for en kildetekst.

En undersøgelse af paliperidon enantiomer disposition med forskellige formuleringer og biotilgængeligheden af ​​paliperidon med øjeblikkelig og forlænget frigivelse

6. juni 2011 opdateret af: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.

Disponering af paliperidonenantiomerer efter behandling med forskellige formuleringer af racematet og de separate enantiomerer og bestemmelse af den absolutte biotilgængelighed af IR og ER OROS paliperidon

Formålet med denne undersøgelse er at karakterisere farmakokinetikken af ​​paliperidon i plasma og urin efter intravenøs (i.v.) administration af racematet, administration af den orale opløsning af racemat med øjeblikkelig frigivelse (IR), administration af ER OROS-tabletten og administration af orale opløsninger af de individuelle enantiomerer R078543 (+) og R078544 (-); at bestemme den absolutte orale biotilgængelighed af IR og ER OROS paliperidon; for at dokumentere (+) og (-) paliperidon enantiomerforholdet efter i.v. og oral administration (IR og ER OROS paliperidon); at dokumentere den mulige interkonvertering mellem (+) og (-) enantiomererne af paliperidon efter oral behandling med de separate enantiomerer; for at dokumentere det mulige forhold mellem forsøgspersonens CYP2D6-fænotype og (+) og (-) enantiomer-disponeringen af ​​paliperidon (CYP2D6-genotypebestemmelse blev brugt til at bekræfte fænotypen). Derudover vil sikkerheden og tolerabiliteten af ​​alle behandlinger blive evalueret.

Studieoversigt

Status

Afsluttet

Betingelser

Intervention / Behandling

Detaljeret beskrivelse

Dette er et enkelt-center, enkeltdosis, åbent, randomiseret, crossover-studie i raske voksne, efter et 5-sekvens, 5-behandlings, 5-perioders latinsk kvadratisk design. Undersøgelsen består af en screeningsfase (inden for 21 dage før den første administration af undersøgelseslægemidlet), og en behandlingsfase bestående af 5 perioder, hvor frivillige vil modtage en enkelt dosis undersøgelseslægemiddel under fastende forhold [oralt med 240 ml vand eller intravenøst ​​(i.v.)] i en tilfældig rækkefølge. Farmakokinetiske blod- og urinprøver vil blive indsamlet over en 96-timers periode efter administration af studielægemidlet i hver behandlingsperiode. Frivillige vil være begrænset til testfaciliteten fra mindst 10 timer før dosering til 72 timer efter dosering i hver behandlingsperiode og vil vende tilbage til yderligere vurderinger. Hver administration af undersøgelseslægemidlet vil blive adskilt af en udvaskningsperiode på mindst 7 til maksimalt 14 dage. Varigheden af ​​frivillig deltagelse er maksimalt 12 uger, inklusive screeningsperioden på 3 uger. CYP2D6-metabolisatorstatus vil blive vurderet ved fænotypebestemmelse og vil blive bekræftet ved genotypebestemmelse af en DNA-prøve, der skal indsamles fra frivillige, der giver samtykke til denne del af undersøgelsen. Farmakokinetiske data er tilgængelige efter oral administration af formuleringer med øjeblikkelig frigivelse og forlænget frigivelse af paliperidon. Ingen data er tilgængelige efter i.v. administration af paliperidon. Dataene opnået i denne undersøgelse for i.v. rute er vigtige for yderligere at karakterisere paliperidons farmakokinetik og for fremtidig populationsfarmakokinetikmodellering af paliperidon. For chirale stoffer anmodes det af myndighedernes retningslinjer at dokumentere disponeringen af ​​enantiomererne. Derfor vil disponeringen af ​​(+) og (-) enantiomererne af paliperidon til forskellige administrationsveje (i.v. og oral) og formuleringer (øjeblikkelig frigivelse og forlænget frigivelse [ER OROS]) blive dokumenteret. Separate enantiomerer vil blive indgivet i denne undersøgelse, da det er vigtigt for den fulde forståelse af paliperidons farmakokinetik at dokumentere den mulige chirale interkonversion. Sikkerhed og tolerabilitet vil blive overvåget gennem hele undersøgelsen. 5 enkeltdoser, en hver af: Behandling A, 1 mg IR paliperidon oral opløsning; Behandling B, 3 mg ER OROS paliperidon oral; Behandling C, 1 mg paliperidon som en 30-min. i.v. infusion; Behandling D, 1 mg (+)-paliperidon (R078543) oral opløsning; og behandling E, 1 mg (-)-paliperidon (R078544) oral opløsning.

Undersøgelsestype

Interventionel

Tilmelding (Faktiske)

20

Fase

  • Fase 1

Deltagelseskriterier

Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.

Berettigelseskriterier

Aldre berettiget til at studere

18 år til 55 år (Voksen)

Tager imod sunde frivillige

Ja

Køn, der er berettiget til at studere

Alle

Beskrivelse

Inklusionskriterier:

  • Kendt dextromethorphan (dvs. tidligere bestemt) metabolisk forhold på <0,02 eller >0,35, som bestemt i henhold til standardprocedurerne for studiecentret
  • Acceptabel vægt som defineret ved kropsmasseindeks (vægt [kg]/højde [m²]) område på 18 til 28 kg/m², inklusive
  • Normotensivt med liggende (5 minutter) blodtryk mellem 100 til 140 mmHg systolisk, inklusive, og 60 til 90 mmHg diastolisk, inklusive
  • Ikke-ryger eller sædvanlig rygning ikke mere end 10 cigaretter, eller 2 cigarer eller 2 piber tobak om dagen i mindst 6 måneder før studieoptagelse
  • Sund på grundlag af forstudiet screening fysisk undersøgelse, sygehistorie, EKG og laboratorieresultater af blodbiokemi, hæmatologi og urinanalyse udført inden for 21 dage før den første dosis af lægemidlet. Hvis resultaterne af biokemi-, hæmatologi- eller urinanalysen ikke er inden for referencelaboratorieintervallerne, kan den frivillige kun inkluderes, hvis investigator vurderer, at afvigelserne ikke er klinisk signifikante. For nyrefunktionsundersøgelser skal værdierne ligge inden for de normale laboratoriereferenceområder
  • Kvinder skal praktisere en effektiv præventionsmetode (f.eks. receptpligtige orale præventionsmidler, præventionsindsprøjtninger, intrauterin enhed, dobbeltbarrieremetode, præventionsmiddel depotplaster, mandlig partnersterilisering og efter undersøgerens skøn, total afholdenhed), postmenopausal i kl. mindst 1 år, eller kirurgisk steril før indtræden og under hele undersøgelsen
  • Kvindefrivillige skal også have en negativ serumgraviditetstest ved screening.

Ekskluderingskriterier:

  • Kendt allergi eller historie med betydelig overfølsomhed over for heparin, i tilfælde af at en heparinlås vil blive brugt
  • Lægemiddelallergi over for risperidon, paliperidon eller nogen af ​​dets hjælpestoffer
  • Nylig historie med alkohol- eller stofmisbrug og/eller testning positiv for en urinstofscreening ved undersøgelsesscreening
  • Relevant anamnese med enhver kardiovaskulær, respiratorisk, neuropsykiatrisk, nyre-, lever-, gastrointestinal (inklusive operationer, malabsorptionsproblemer eller en anamnese med enhver alvorlig allerede eksisterende gastrointestinal forsnævring [patologisk eller iatrogen]), endokrine, immunologiske sygdomme eller væsentlige fund på de fysiske undersøgelser
  • Anamnese med enhver cancer, med undtagelse af basalcellekarcinom
  • Ved screening, vedvarende fald i systolisk (>20 mmHg) eller diastolisk (>10 mmHg) blodtryk efter at have stået i mindst 2 minutter, hvilket ikke er forbundet med en stigning i puls på >15 slag i minuttet
  • Positivt resultat for nogen af ​​serologitestene (hepatitis BsAg, CAb og HIV-1)
  • Indtager mere end 450 mg koffein om dagen. Dette svarer til 5 kopper te, 3 kopper kaffe eller 8 dåser cola

Studieplan

Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.

Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?

Design detaljer

  • Primært formål: Behandling
  • Tildeling: Randomiseret
  • Interventionel model: Crossover opgave
  • Maskning: Ingen (Åben etiket)

Hvad måler undersøgelsen?

Primære resultatmål

Resultatmål
At karakterisere og dokumentere paliperidons farmakokinetik i plasma og urin; (+) og (-) paliperidon-forholdet; den mulige interkonvertering mellem (+)- og (-)- enantiomererne af paliperidon; den absolutte orale biotilgængelighed af paliperidon

Sekundære resultatmål

Resultatmål
At dokumentere det mulige forhold mellem den frivilliges CYP2D6-fænotype og dispositionen af ​​(+) og (-) enantiomererne af paliperidon og at evaluere sikkerheden og tolerabiliteten af ​​behandlingerne hos raske frivillige.

Samarbejdspartnere og efterforskere

Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.

Sponsor

Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.

Publikationer og nyttige links

Den person, der er ansvarlig for at indtaste oplysninger om undersøgelsen, leverer frivilligt disse publikationer. Disse kan handle om alt relateret til undersøgelsen.

Hjælpsomme links

Datoer for undersøgelser

Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.

Studer store datoer

Studiestart

1. maj 2004

Studieafslutning (Faktiske)

1. august 2004

Datoer for studieregistrering

Først indsendt

20. november 2008

Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier

20. november 2008

Først opslået (Skøn)

24. november 2008

Opdateringer af undersøgelsesjournaler

Sidste opdatering sendt (Skøn)

8. juni 2011

Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier

6. juni 2011

Sidst verificeret

1. marts 2010

Mere information

Begreber relateret til denne undersøgelse

Nøgleord

Yderligere relevante MeSH-vilkår

Andre undersøgelses-id-numre

  • CR004216

Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .

Kliniske forsøg med IR OROS paliperidon og ER OROS paliperidon

Søg i lignende forsøg

Sponsorer og samarbejdspartnere

Medicinske tilstande

Narkotikainterventioner

CROs by country

CROs in Congo

Betingelser

Sjældne sygdomme

Narkotikainterventioner

Kosttilskud

Sponsor / samarbejdspartnere

Placeringer

3
Abonner