Avoin kerta-annostutkimus radioaktiivisesti leimatun androxalin imeytymisen, aineenvaihdunnan, erittymisen ja massatasapainon arvioimiseksi terveillä miespuolisilla koehenkilöillä suun kautta annon jälkeen

Sisällyttämiskriteerit:

1. Terveet, aikuiset, miespuoliset koehenkilöt, 19 60 vuotta, mukaan lukien, seulonnassa
2. Jatkuva tupakoimaton, joka ei ole käyttänyt nikotiinipitoisia tuotteita vähintään 3 kuukauteen ennen annostelua
3. Painoindeksi (BMI) ≥ 25,0 ja ≤ 42,0 kg/m2 seulonnassa
4. Lääketieteellisesti terve, jolla ei ole kliinisesti merkittävää sairaushistoriaa, fyysistä tutkimusta, laboratorioprofiileja, elintoimintoja tai EKG:itä, kuten PI:n arvioi
5. Miespuolisen koehenkilön, jolle ei ole tehty vasektomia, on suostuttava käyttämään kondomia siittiöiden torjunta-aineella tai pidättäytymään seksuaalisesta kanssakäymisestä tutkimuksen aikana 90 päivään tutkimuslääkkeen viimeisen annoksen jälkeen. (Rajoituksia ei vaadita miehelle, jolle on tehty vasektomia, jos hänen vasektomiansa on tehty vähintään 4 kuukautta ennen tutkimuksen aloittamista. Miehen, jolle on tehty vasektomia alle 4 kuukautta ennen tutkimuksen aloittamista, on noudatettava samoja rajoituksia kuin ei-vasektomoidun miehen)
6. On suostuttava siihen, että siittiöitä ei luovuteta annostelusta alkaen ennen kuin 90 päivää annostuksen jälkeen
7. Ymmärtää tietoisen suostumuslomakkeen (ICF) tutkimusmenettelyt ja on halukas ja kykenevä noudattamaan protokollaa

Poissulkemiskriteerit:

1. Tutkittava on henkisesti tai laillisesti työkyvytön tai hänellä on merkittäviä emotionaalisia ongelmia seulontakäynnin tai tutkimuksen aikana
2. Kliinisesti merkittävän lääketieteellisen tai psykiatrisen tilan tai sairauden historia tai olemassaolo PI:n mielestä
3. Aiempi sairaus, joka PI:n mielestä saattaa sekoittaa tutkimuksen tuloksia tai aiheuttaa lisäriskin tutkittavalle hänen osallistuessaan tutkimukseen
4. Alkoholismin tai huumeiden väärinkäytön historia tai esiintyminen seulontaa edeltäneiden 2 vuoden aikana
5. Yliherkkyys tai idiosynkraattinen reaktio tutkimuslääkkeeseen tai sen sukuisiin yhdisteisiin (esim. klomifeenisitraatti) aiempi tai esiintynyt

6. Historia tai läsnäolo:

   • Munuaissairaus tai aiempi munuaisten vajaatoiminta;
   • Maksasairaus tai aiempi maksan toimintahäiriö;
   • Hallitsematon kilpirauhasen tai lisämunuaisen toimintahäiriö tai orgaaninen kallonsisäinen vaurio, kuten aivolisäkkeen kasvain;
   • Aiempi syvä laskimotromboosi, keuhkoembolia tai suuri aivohalvausriski
   • Tilat, joiden tiedetään pahentavan testosteronin korvaamisen tai joita aiheuttaa androgeeniherkkyys
7. Suolisto on säännöllisesti harvemmin kuin yksi 2 päivän välein
8. Viime aikoina (2 viikon sisällä päivästä -1) epänormaaleja suolistotottumuksia, kuten ripuli, löysät ulosteet tai ummetus
9. Positiiviset virtsan huume- tai alkoholitulokset seulonnassa tai sisäänkirjautumisessa
10. Positiivinen virtsan kotiniini seulonnassa
11. Positiiviset tulokset HIV-, HBsAg- tai HCV-seulonnassa
12. Heikko CYP2D6:n metaboloija, joka perustuu CYP2D6:n genotyypitykseen seulonnassa (koska CYP2D6 on avainentsyymi enklomifeenin lääkeaineenvaihdunnassa).2

13. Ei voi pidättäytyä tai ennakoi käyttää:

    • Kaikki lääkkeet, mukaan lukien reseptilääkkeet ja ilman reseptiä saatavat lääkkeet (mukaan lukien kaikki lääkkeet, joiden tiedetään olevan merkittäviä CYP-entsyymien ja/tai P-gp:n ja/tai OATP:n estäjiä), rohdosvalmisteet tai vitamiinilisät alkaen 14 päivää ennen tutkimuslääkkeen annostelua ja koko tutkimusajan opiskella. Asetaminofeeni (enintään 2 g 24 tunnin aikana) ja Magnesiummaito (≤ 60 ml päivässä) voidaan sallia tutkimuksen aikana
    • Kaikki lääkkeet, joiden tiedetään olevan merkittäviä CYP-entsyymien ja/tai P-gp:n indusoijia, mukaan lukien mäkikuisma, 28 päivää ennen tutkimuslääkkeen annostelua ja koko tutkimuksen ajan. PI:n tai valtuutetun henkilön on kuultava asianmukaisia ​​lähteitä vahvistaakseen PK/farmakodynamiikan (PD) yhteisvaikutuksen puuttumisen tutkimuslääkkeen kanssa
14. ovat olleet PI:n mielestä tutkimusruokavalion kanssa yhteensopimatonta ruokavaliota 28 päivän aikana ennen tutkimuslääkkeen antoa ja koko tutkimuksen ajan
15. ovat saaneet radioaktiivisesti merkittyjä aineita tai altistuneet säteilylähteille viimeisten 12 kuukauden aikana tai ovat todennäköisesti saaneet säteilyaltistusta tai radioisotooppeja seuraavien 12 kuukauden aikana siten, että osallistuminen tähän tutkimukseen nostaisi heidän kokonaisaltistuksensa yli turvallisiksi katsottujen suositeltujen tasojen (ts. ICRP:n suosittelema painotettu vuosiraja 3000 mrem)
16. Verenluovutus tai merkittävä verenhukka 56 päivän sisällä ennen tutkimuslääkkeen annostelua
17. Plasman luovutus 7 päivän sisällä ennen tutkimuslääkkeen annostelua
18. Osallistuminen toiseen kliiniseen tutkimukseen 28 päivän sisällä ennen tutkimuslääkkeen annostelua. 28 päivän ikkuna johdetaan edellisen tutkimuksen viimeisimmän verenkeräyksen tai -annostuksen päivämäärästä, sen mukaan kumpi on myöhempi, nykyisen tutkimuksen päivään 1