Открытое исследование однократной дозы для оценки абсорбции, метаболизма, экскреции и массового баланса радиоактивно меченого андроксала у здоровых мужчин после перорального введения

Критерии включения:

1. Здоровые, взрослые, мужчины в возрасте от 19 до 60 лет включительно, при скрининге
2. Постоянный некурящий, который не использовал никотинсодержащие продукты в течение как минимум 3 месяцев до дозирования
3. Индекс массы тела (ИМТ) ≥ 25,0 и ≤ 42,0 кг/м2 при скрининге
4. Здоров с медицинской точки зрения, без клинически значимого анамнеза, физического осмотра, лабораторных профилей, основных показателей жизнедеятельности или ЭКГ, как считает PI
5. Субъект мужского пола без вазэктомии должен дать согласие на использование презерватива со спермицидом или воздерживаться от половых контактов во время исследования в течение 90 дней после последней дозы исследуемого препарата. (Никаких ограничений не требуется для вазэктомированного мужчины при условии, что вазэктомия была выполнена за 4 месяца или более до начала исследования. Мужчина, перенесший вазэктомию менее чем за 4 месяца до начала исследования, должен соблюдать те же ограничения, что и мужчина без вазэктомии)
6. Должен согласиться не сдавать сперму с момента введения дозы в течение 90 дней после ее введения.
7. Понимать процедуры исследования в форме информированного согласия (ICF), а также быть готовым и способным соблюдать протокол

Критерий исключения:

1. Субъект психически или юридически недееспособен или имеет серьезные эмоциональные проблемы во время визита для скрининга или ожидается во время проведения исследования.
2. История или наличие клинически значимого медицинского или психиатрического состояния или заболевания по мнению ИП
3. Любое заболевание в анамнезе, которое, по мнению ИП, может исказить результаты исследования или создать дополнительный риск для субъекта в связи с его участием в исследовании.
4. История или наличие алкоголизма или наркомании в течение последних 2 лет до скрининга
5. История или наличие гиперчувствительности или идиосинкразической реакции на исследуемый препарат или родственные соединения (например, цитрат кломифена)

6. История или наличие:

   • Почечная болезнь или история почечной дисфункции;
   • Болезнь печени или дисфункция печени в анамнезе;
   • Неконтролируемая дисфункция щитовидной железы или надпочечников или при наличии органического внутричерепного поражения, такого как опухоль гипофиза;
   • Наличие в анамнезе тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии или высокого риска инсульта
   • Состояния, которые, как известно, усугубляются заместительной терапией тестостероном или вызваны чувствительностью к андрогенам.
7. Регулярные испражнения менее 1 раз в 2 дня
8. Недавний анамнез (в течение 2 недель после Дня -1) аномальных привычек кишечника, таких как диарея, жидкий стул или запор
9. Положительные результаты мочи на наркотики или алкоголь при скрининге или регистрации
10. Положительный котинин мочи при скрининге
11. Положительные результаты скрининга на ВИЧ, HBsAg или ВГС
12. Плохой метаболизатор CYP2D6 на основании генотипирования CYP2D6 при скрининге (поскольку CYP2D6 является ключевым ферментом для метаболизма энкломифена)2.

13. Не в состоянии воздержаться или предвидит использование:

    • Любые лекарственные препараты, в том числе рецептурные и безрецептурные препараты (включая любые препараты, которые, как известно, являются значительными ингибиторами ферментов CYP и/или Pgp и/или OATP), растительные лекарственные средства или витаминные добавки, начиная с 14 дней до приема исследуемого препарата и в течение всего изучать. Во время исследования могут быть разрешены ацетаминофен (до 2 г в течение 24 часов) и магнезиальное молоко (≤ 60 мл в день).
    • Любые препараты, которые, как известно, являются значительными индукторами ферментов CYP и/или Pgp, включая зверобой продырявленный, за 28 дней до приема исследуемого препарата и на протяжении всего исследования. PI или назначенное лицо проконсультируются с соответствующими источниками, чтобы подтвердить отсутствие фармакокинетического/фармакодинамического (PD) взаимодействия с исследуемым препаратом.
14. Соблюдали диету, несовместимую с исследуемой диетой, по мнению ИП, в течение 28 дней до приема исследуемого препарата и на протяжении всего исследования.
15. Получали вещества с радиоактивной меткой или подвергались воздействию источников радиации в течение последних 12 месяцев или, вероятно, получат радиационное облучение или радиоизотопы в течение следующих 12 месяцев, так что участие в этом исследовании увеличит их общее облучение сверх рекомендованных уровней, считающихся безопасными (т. е. взвешенный годовой лимит, рекомендуемый МКРЗ в 3000 млн бэр)
16. Донорство крови или значительная кровопотеря в течение 56 дней до введения дозы исследуемого препарата
17. Сдача плазмы в течение 7 дней до введения дозы исследуемого препарата
18. Участие в другом клиническом исследовании в течение 28 дней до введения дозы исследуемого препарата. 28-дневное окно будет получено от даты последнего взятия крови или введения дозы, в зависимости от того, что наступит позже, в предыдущем исследовании до дня 1 текущего исследования.