Um estudo aberto de dose única para avaliar a absorção, o metabolismo, a excreção e o balanço de massa de androxal marcado radioativamente em indivíduos saudáveis ​​do sexo masculino após administração oral

Critério de inclusão:

1. Indivíduos saudáveis, adultos, do sexo masculino, 19 60 anos de idade, inclusive, na triagem
2. Não fumante contínuo que não usou produtos contendo nicotina por pelo menos 3 meses antes da dosagem
3. Índice de massa corporal (IMC) ≥ 25,0 e ≤ 42,0 kg/m2 na triagem
4. Clinicamente saudável, sem histórico médico clinicamente significativo, exame físico, perfis laboratoriais, sinais vitais ou ECGs, conforme considerado pelo PI
5. Um indivíduo do sexo masculino não vasectomizado deve concordar em usar um preservativo com espermicida ou abster-se de relações sexuais durante o estudo até 90 dias após a última dose do medicamento do estudo. (Não são necessárias restrições para um homem vasectomizado, desde que sua vasectomia tenha sido realizada 4 meses ou mais antes do início do estudo. Um homem que foi vasectomizado menos de 4 meses antes do início do estudo deve seguir as mesmas restrições de um homem não vasectomizado)
6. Deve concordar em não doar esperma de dosagem até 90 dias após a dosagem
7. Compreende os procedimentos do estudo no formulário de consentimento informado (TCLE) e está disposto e é capaz de cumprir o protocolo

Critério de exclusão:

1. O sujeito está mentalmente ou legalmente incapacitado ou tem problemas emocionais significativos no momento da visita de triagem ou esperado durante a condução do estudo
2. Histórico ou presença de condição ou doença médica ou psiquiátrica clinicamente significativa na opinião do PI
3. Histórico de qualquer doença que, na opinião do PI, possa confundir os resultados do estudo ou representar um risco adicional ao sujeito por sua participação no estudo
4. História ou presença de alcoolismo ou abuso de drogas nos últimos 2 anos antes da triagem
5. História ou presença de hipersensibilidade ou reação idiossincrática ao medicamento do estudo ou compostos relacionados (por exemplo, citrato de clomifeno)

6. História ou presença de:

   • Doença renal ou história de disfunção renal;
   • Doença hepática ou histórico de disfunção hepática;
   • Disfunção tireoidiana ou adrenal descontrolada ou na presença de uma lesão intracraniana orgânica, como um tumor hipofisário;
   • História prévia de trombose venosa profunda, embolia pulmonar ou alto risco de acidente vascular cerebral
   • Condições conhecidas por serem exacerbadas pela reposição de testosterona ou causadas pela sensibilidade androgênica
7. Regularmente tem menos de 1 evacuação a cada 2 dias
8. História recente (dentro de 2 semanas do Dia -1) de hábitos intestinais anormais, como diarreia, fezes moles ou constipação
9. Resultados positivos de drogas ou álcool na urina na triagem ou check-in
10. Cotinina urinária positiva na triagem
11. Resultados positivos na triagem para HIV, HBsAg ou HCV
12. Fraco metabolizador para CYP2D6 com base na genotipagem para CYP2D6 na triagem (uma vez que CYP2D6 é a enzima chave para o metabolismo do fármaco enclomifeno).2

13. Incapaz de abster-se ou antecipar o uso de:

    • Qualquer medicamento, incluindo medicamentos prescritos e não prescritos (incluindo quaisquer medicamentos conhecidos por serem inibidores significativos das enzimas CYP e/ou P gp e/ou OATP), remédios fitoterápicos ou suplementos vitamínicos começando 14 dias antes da dosagem do medicamento do estudo e durante o estudar. Acetaminofeno (até 2 g por período de 24 horas) e Leite de Magnésia (≤ 60 mL por dia) podem ser permitidos durante o estudo
    • Quaisquer medicamentos conhecidos por serem indutores significativos de enzimas CYP e/ou P gp, incluindo erva de São João, por 28 dias antes da dosagem do medicamento do estudo e durante todo o estudo. Fontes apropriadas serão consultadas pelo PI ou designado para confirmar a falta de interação PK/farmacodinâmica (PD) com o medicamento do estudo
14. Estiveram em uma dieta incompatível com a dieta do estudo, na opinião do PI, nos 28 dias anteriores à dosagem do medicamento do estudo e durante o estudo
15. Recebeu substâncias radiomarcadas ou foi exposto a fontes de radiação nos últimos 12 meses ou é provável que receba exposição à radiação ou radioisótopos nos próximos 12 meses, de modo que a participação neste estudo aumentaria sua exposição total além dos níveis recomendados considerados seguros (ou seja, limite anual ponderado recomendado pelo ICRP de 3000 mrem)
16. Doação de sangue ou perda significativa de sangue dentro de 56 dias antes da dosagem do medicamento do estudo
17. Doação de plasma dentro de 7 dias antes da dosagem do medicamento do estudo
18. Participação em outro ensaio clínico dentro de 28 dias antes da dosagem do medicamento do estudo. A janela de 28 dias será derivada da data da última coleta de sangue ou dosagem, o que for posterior, no estudo anterior ao Dia 1 do estudo atual