Tutkimus obietrapibitablettien ja etsetimibitablettien lääkkeiden välisten vuorovaikutusten arvioimiseksi terveillä aikuisilla

Sisällön kriteerit:

• Terveet, tupakoimattomat, 18-65-vuotiaat miehet ja naiset.
• BMI ≥18,5 ja ≥30 kg/m2
• Naiset voivat olla hedelmällisessä tai ei-hedelmällisessä iässä. Hedelmällisyys (fyysisesti voi tulla raskaaksi). Ei-hedelmöityspotentiaali: Kirurgisesti steriili (eli molemmat munasarjat poistettu, kohtu poistettu tai molemminpuolinen munanjohdinligaatio); ja/tai postmenopausaalinen (ei kuukautisia vähintään 12 peräkkäisen kuukauden ajan ilman muuta lääketieteellistä syytä ja FSH- ja LH-arvot vastaavat postmenopausaalisuutta).
• Halukas käyttämään hyväksyttäviä, tehokkaita ehkäisymenetelmiä.
• Pystyy sietämään laskimopunktiota.
• Ole tietoinen tutkimuksen luonteesta ja anna kirjallinen suostumus ennen tutkimusmenettelyä.

Poissulkemiskriteerit:

• Kliinisesti merkittävä neurologinen, hematologinen, endokriininen, onkologinen, keuhko-, immunologinen, urogenitaali-, psykiatrinen tai sydän- ja verisuonitauti tai mikä tahansa muu sairaus, joka tutkijan mielestä vaarantaisi tutkittavan turvallisuuden tai vaikuttaisi tutkimuksen validiteettiin tuloksia.
• Tunnettu tai epäilty karsinooma.
• Aiempi yliherkkyys tai idiosynkraattinen reaktio obicetrapibille, etsetimibille tai muille lääkeaineille, joilla on samanlainen vaikutus.
• Kliinisesti merkittävä angioedeeman historia.
• Aiempi myopatia, rabdomyolyysi tai myalgia, joka tutkijan mielestä vaarantaisi tutkittavan turvallisuuden tai vaikuttaisi tutkimustulosten validiteettiin.
• Aiempi haimatulehdus, joka tutkijan näkemyksen mukaan vaarantaisi tutkittavan turvallisuuden tai vaikuttaisi tutkimustulosten pätevyyteen.
• Aiemmat vakavat ihohaittavaikutukset (SCAR), Steven-Johnsonin oireyhtymä (SJS), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (TEN) tai lääkereaktio eosinofiilisillä ja systeemisillä oireilla (DRESS), jotka tutkijan mielestä vaarantaisivat turvallisuuden aihetta tai vaikutusta tutkimustulosten pätevyyteen.
• Maksan tai munuaisten toimintahäiriön esiintyminen.
• Imeytymishäiriö viimeisen vuoden aikana tai kliinisesti merkittävä maha-suolikanavan (GI) sairaus.
• Säännöllistä lääkitystä (resepti- ja/tai reseptivapaa) ja systeemistä imeytymistä vaativa sairaus.
• Aiempi hoitoa vaativa huume- tai alkoholiriippuvuus.
• Positiivinen testitulos HIV:lle, hepatiitti B -pinta-antigeenille tai hepatiitti C -vasta-aineelle.
• Positiivinen testitulos virtsan väärinkäytöksille (amfetamiinit, barbituraatit, bentsodiatsepiinit, kannabinoidit, kokaiini, metadoni, opiaatit, fensyklidiini ja trisykliset masennuslääkkeet) tai virtsan kotiniini.
• Vaikeudet paastota tai tavallisten aterioiden nauttiminen.
• Tupakan tai nikotiinia sisältävien tuotteiden käyttö kuuden (6) kuukauden sisällä ennen ensimmäistä lääkkeen antoa.

• Naiset, jotka:

  • olet käyttänyt implantoituja, injektoituja, intravaginaalisia tai kohdunsisäisiä hormonaalisia ehkäisyvälineitä kuuden (6) kuukauden aikana ennen ensimmäistä lääkkeen antoa;
  • olet käyttänyt oraalisia tai transdermaalisia hormonaalisia ehkäisyvalmisteita 21 päivän aikana ennen ensimmäistä lääkkeen antoa;
  • olet raskaana (seerumin β-hCG vastaa raskautta); tai
  • Imettävät.

• Kokoveren luovutus tai menetys (mukaan lukien kliiniset tutkimukset):

  • ≥50 ml ja <500 ml 30 päivän sisällä ennen ensimmäistä lääkkeen antoa; tai
  • ≥500 ml 56 päivän sisällä ennen ensimmäistä lääkkeen antoa.
• Osallistuminen kliiniseen tutkimukseen, jossa tutkimuslääkettä annettiin 30 päivän sisällä ennen ensimmäistä lääkkeen antoa, tai äskettäinen osallistuminen kliiniseen tutkimukseen, joka tutkijan mielestä vaarantaisi tutkittavan turvallisuuden tai tutkimustulosten eheyden .
• Erikoisruokavaliolla 30 päivää ennen ensimmäistä lääkkeen antoa (esim. neste-, proteiini-, raakaruokaruokavalio).
• Sinulla on ollut tatuointi tai lävistys 30 päivän sisällä ennen ensimmäistä lääkkeen antamista.
• Sinulla on kliinisesti merkittäviä löydöksiä elintoimintojen mittauksissa.
• Sinulla on kliinisesti merkittäviä löydöksiä 12-kytkentäisessä EKG:ssä.
• Sinulla on kliinisesti merkittäviä poikkeavia laboratorioarvoja.
• On merkittäviä sairauksia.

• Minkä tahansa seuraavista käyttö 30 päivän sisällä ennen lääkkeen antamista:

  • sappihappoa sitova aine (esim. kolestyramiini)
  • Syklosporiini
  • Digoksiini
  • Lääkkeet, jotka muuttavat GI pH:ta/liikettä (esim. omepratsoli, ranitidiini)
  • Entsyymejä modifioivat lääkkeet, joiden tiedetään indusoivan/estävän maksan lääkeaineenvaihduntaa
  • Fibraatit (esim. fenofibraatti)
  • Gemfibrotsiili
  • Glipitsidi
  • Rintasyöpäresistenttien proteiinien indusoijat ja estäjät
  • CYP3A4:n indusoijat ja estäjät
  • OATP1B1/OATP1B3:n indusoijat ja estäjät
  • P-glykoproteiinin indusoijat ja estäjät
  • statiini
  • Varfariini
• Sinulla on kliinisesti merkittäviä löydöksiä fyysisessä tarkastuksessa.