Une étude ouverte, randomisée, pivotale et de bioéquivalence du rolapitant oral et intraveineux

Critère d'intégration:

1. Les sujets doivent être des hommes ou des femmes en bonne santé âgés de 18 à 55 ans (inclus).
2. Les sujets féminins en âge de procréer doivent avoir un test de grossesse négatif lors de la visite de dépistage et au jour -1.
3. Les femmes en âge de procréer doivent accepter d'utiliser une méthode de contraception acceptée (à l'exclusion des méthodes hormonales de contraception) à partir de 72 heures avant l'admission à l'unité clinique jusqu'à la fin de l'étude.
4. Les sujets doivent avoir un IMC de 18,5 à 32,0 kg/m2 (inclus) et un poids ≥ 50 kg lors de la visite de dépistage.
5. Les sujets doivent être en mesure de fournir un consentement éclairé après que les risques et les avantages ont été expliqués. Les sujets doivent être capables de comprendre, capables de signer un consentement éclairé écrit et disposés à se conformer aux exigences du protocole.
6. Les sujets doivent être des non-fumeurs (définis comme un sujet qui n'a pas fumé ou utilisé de produits à base de nicotine au cours des 90 derniers jours précédant l'administration du médicament à l'étude) et avoir un test de cotinine négatif pour la nicotine lors de la visite de sélection et du jour -1.
7. Les sujets doivent accepter d'arrêter la consommation d'alcool et de boissons ou d'aliments connus pour interférer avec les enzymes métaboliques du CYP, tels que : les aliments et boissons contenant du pamplemousse et de la quinine (par exemple, eau tonique, citron amer), jus d'orange, jus de pruneau, pomelos, canneberge , grenade, carambole, oranges de Séville (ou marmelade à base de celles-ci), suppléments d'ail, millepertuis ou réglisse à partir de 72 heures avant l'admission à l'unité clinique jusqu'à la fin de l'étude.
8. Les sujets doivent être en bonne santé générale, tel que déterminé par l'investigateur, sur la base des antécédents médicaux et chirurgicaux antérieurs à l'étude, de l'examen physique et des tests de laboratoire clinique.
9. Les sujets doivent avoir une fonction cardiovasculaire (y compris un ECG à 12 dérivations) lors de la visite de dépistage qui ne présente aucune anomalie cliniquement significative, comme déterminé par l'investigateur.

Critère d'exclusion:

1. Sujets qui ont participé à une autre étude expérimentale dans les 30 jours ou 5 demi-vies de l'activité biologique du médicament à l'essai, selon la plus longue des deux, avant le moment de la première dose d'étude.
2. Sujets qui ont des antécédents d'hypersensibilité au rolapitant ou à l'un de ses excipients ou qui ont participé à une étude précédente sur le rolapitant dans les 6 mois précédant l'heure de la première dose d'administration du médicament à l'étude (jour 1).
3. Sujets ayant des antécédents d'allergies pertinentes (y compris l'asthme, les allergies alimentaires ou médicamenteuses), telles que déterminées par l'investigateur.
4. Sujets qui ont eu une perte de sang importante, ou qui ont donné ou reçu 1 ou plusieurs unités (450 ml) de sang dans les 30 jours précédant la première dose de l'étude.
5. Sujets qui ont reçu des médicaments sur ordonnance ou des médicaments en vente libre (OTC) ou des suppléments à base de plantes dans les 14 jours précédant la première dose de l'étude. Par exception, le paracétamol ≤ 1 g/jour est autorisé.
6. Sujets qui ont des antécédents actuels ou récents (dans l'année suivant la visite de dépistage) d'abus d'alcool, de consommation de drogues illicites, de dépendance physique ou de dépendance à l'alcool ou à tout opioïde.
7. Sujets cholécystectomisés (puisque l'excrétion biliaire est un mode d'excrétion prédominant avec le rolapitant).
8. Sujets qui ont une condition clinique ou psychiatrique ou une thérapie antérieure qui, de l'avis de l'investigateur, rendrait le sujet inapte à l'étude ou incapable de se conformer aux exigences de dosage.
9. Les sujets qui ne veulent pas ou ne peuvent pas éviter les boissons contenant de la xanthine et de la caféine (y compris de nombreuses boissons gazeuses, boissons énergisantes, café et thé) et les aliments (tels que le chocolat ou le café aromatisé) à partir de 72 heures avant l'admission jusqu'à ce que les sujets sortent le Jour 39.