Открытое рандомизированное ключевое исследование биоэквивалентности перорального и внутривенного ролапитанта

Критерии включения:

1. Субъекты должны быть здоровыми мужчинами или женщинами в возрасте от 18 до 55 лет (включительно).
2. Субъекты женского пола детородного возраста должны иметь отрицательный тест на беременность во время скринингового визита и в День -1.
3. Субъекты женского пола детородного возраста должны дать согласие на использование принятого метода контроля рождаемости (за исключением гормональных методов контроля рождаемости) за 72 часа до поступления в клиническое отделение до завершения исследования.
4. Субъекты должны иметь ИМТ от 18,5 до 32,0 кг/м2 (включительно) и вес ≥ 50 кг на скрининговом визите.
5. Субъекты должны быть в состоянии предоставить информированное согласие после объяснения рисков и преимуществ. Субъекты должны быть способны к пониманию, способны подписать письменное информированное согласие и готовы соблюдать требования протокола.
6. Субъекты не должны быть потребителями табака (определяемыми как субъекты, которые не курили и не употребляли никотиновые продукты в течение последних 90 дней до введения исследуемого препарата) и имели отрицательный тест на никотин на котинин во время визита для скрининга и в День -1.
7. Субъекты должны дать согласие на прекращение приема алкоголя и напитков или продуктов, которые, как известно, мешают метаболическим ферментам CYP, таких как продукты и напитки, содержащие грейпфруты и хинин (например, тонизирующая вода, горький лимон), апельсиновый сок, сок чернослива, помело, клюква. , гранат, карамбола, севильские апельсины (или мармелад из них), чесночные добавки, зверобой или солодку за 72 часа до поступления в клиническое отделение до завершения исследования.
8. Субъекты должны иметь хорошее общее состояние здоровья, как это определено исследователем на основании предшествующего исследования медицинского и хирургического анамнеза, физического осмотра и клинических лабораторных анализов.
9. Субъекты должны иметь сердечно-сосудистую функцию (включая ЭКГ в 12 отведениях) во время визита для скрининга, которая не имеет клинически значимых отклонений, как это определено исследователем.

Критерий исключения:

1. Субъекты, которые участвовали в другом исследовательском исследовании в течение 30 дней или 5 периодов полураспада биологической активности тестируемого препарата, в зависимости от того, что дольше, до времени приема первой исследуемой дозы.
2. Субъекты, у которых в анамнезе была гиперчувствительность к ролапитанту или любому из его вспомогательных веществ или которые участвовали в предыдущем исследовании ролапитанта в течение 6 месяцев до времени введения первой дозы исследуемого препарата (день 1).
3. Субъекты, имеющие в анамнезе соответствующие аллергии (включая астму, пищевую или лекарственную аллергию), как определено исследователем.
4. Субъекты, у которых была значительная кровопотеря или которые сдали или получили 1 или более единиц (450 мл) крови в течение 30 дней до первой исследуемой дозы.
5. Субъекты, которые получали какие-либо рецептурные или безрецептурные лекарства или растительные добавки в течение 14 дней до первой исследовательской дозы. В виде исключения разрешен ацетаминофен ≤ 1 г/день.
6. Субъекты, которые имеют текущую или недавнюю (в течение 1 года после визита для скрининга) историю злоупотребления алкоголем, незаконного употребления наркотиков, физической зависимости или пристрастия к алкоголю или любому опиоиду.
7. Субъекты с холецистэктомией (поскольку выделение с желчью является преобладающим способом выведения ролапитанта).
8. Субъекты, у которых есть какое-либо клиническое или психиатрическое заболевание или предшествующая терапия, которые, по мнению исследователя, сделают субъекта непригодным для исследования или неспособным соблюдать требования по дозировке.
9. Субъекты, которые не желают или не могут избегать напитков, содержащих ксантин и кофеин (включая многие безалкогольные напитки, энергетические напитки, кофе и чай) и продуктов питания (таких как шоколад или ароматизированный кофе) за 72 часа до госпитализации до выписки субъектов День 39.