Otevřená, randomizovaná, stěžejní bioekvivalenční studie perorálního a intravenózního rolapitantu

Kritéria pro zařazení:

1. Subjekty musí být zdraví muži nebo ženy ve věku 18 až 55 let (včetně).
2. Ženy ve fertilním věku musí mít negativní těhotenský test při screeningové návštěvě a v den -1.
3. Subjekty ve fertilním věku musí souhlasit s používáním akceptované metody antikoncepce (s výjimkou hormonální antikoncepce) od 72 hodin před přijetím na klinickou jednotku až do ukončení studie.
4. Subjekty musí mít BMI od 18,5 do 32,0 kg/m2 (včetně) a hmotnost ≥ 50 kg při screeningové návštěvě.
5. Subjekty musí být schopny poskytnout informovaný souhlas poté, co byla vysvětlena rizika a přínosy. Subjekty musí být schopny porozumět, musí být schopny podepsat písemný informovaný souhlas a musí být ochotny splnit požadavky protokolu.
6. Subjekty musí být netabákovými uživateli (definovanými jako subjekt, který nekouřil nebo neužíval nikotinové produkty v posledních 90 dnech před podáním studovaného léku) a mít negativní kotininový test na nikotin při screeningové návštěvě a v den -1.
7. Subjekty musí souhlasit s ukončením příjmu alkoholu a nápojů nebo potravin, o kterých je známo, že interferují s metabolickými enzymy CYP, jako jsou: potraviny a nápoje obsahující grapefruity a chinin (např. tonická voda, hořký citron), pomerančový džus, švestková šťáva, pomelo, brusinky , granátové jablko, hvězdice, sevillské pomeranče (nebo marmeláda z nich), česnekové doplňky, třezalka tečkovaná nebo lékořice od 72 hodin před přijetím na klinickou jednotku do ukončení studie.
8. Subjekty musí být celkově v dobrém zdravotním stavu, jak určí zkoušející na základě lékařské a chirurgické anamnézy před studií, fyzikálního vyšetření a klinických laboratorních testů.
9. Subjekty musí mít při screeningové návštěvě kardiovaskulární (včetně 12svodového EKG) funkci, která nemá žádné klinicky významné abnormality, jak určil zkoušející.

Kritéria vyloučení:

1. Subjekty, které se zúčastnily jiné výzkumné studie během 30 dnů nebo 5 poločasů biologické aktivity testovaného léku, podle toho, co je delší, před časem první studijní dávky.
2. Jedinci, kteří mají v anamnéze přecitlivělost na rolapitant nebo kteroukoli z jeho pomocných látek nebo kteří se účastnili předchozí studie rolapitantu během 6 měsíců před podáním první dávky léku ve studii (den 1).
3. Subjekty, které mají v anamnéze relevantní alergie (včetně astmatu, alergie na potraviny nebo léky), jak určil zkoušející.
4. Subjekty, které utrpěly významnou ztrátu krve nebo darovaly nebo obdržely 1 nebo více jednotek (450 ml) krve během 30 dnů před první studijní dávkou.
5. Subjekty, které dostaly jakékoli léky na předpis nebo volně prodejné (OTC) léky nebo bylinné doplňky během 14 dnů před první studijní dávkou. Výjimečně je povolen acetaminofen ≤ 1 g/den.
6. Subjekty, které mají současnou nebo nedávnou (do 1 roku od screeningové návštěvy) anamnézu zneužívání alkoholu, užívání nelegálních drog, fyzickou závislost nebo závislost na alkoholu nebo jakémkoli opioidu.
7. Pacienti po cholecystektomii (protože vylučování žlučí je u rolapitantu převládajícím způsobem vylučování).
8. Subjekty, které mají jakýkoli klinický nebo psychiatrický stav nebo předchozí terapii, která by podle názoru zkoušejícího způsobila, že by subjekt nebyl vhodný pro studii nebo nebyl schopen splnit požadavky na dávkování.
9. Subjekty, které se nechtějí nebo nemohou vyhýbat nápojům obsahujícím xanthin a kofein (včetně mnoha nealkoholických nápojů, energetických nápojů, kávy a čaje) a potravinám (jako je čokoláda nebo ochucená káva) od 72 hodin před přijetím až do propuštění subjektů Den 39.