Un estudio abierto, aleatorizado, fundamental y de bioequivalencia de rolapitant oral e intravenoso

Criterios de inclusión:

1. Los sujetos deben ser hombres o mujeres sanos de 18 a 55 años (inclusive).
2. Las mujeres en edad fértil deben tener una prueba de embarazo negativa en la visita de selección y en el día -1.
3. Las mujeres en edad fértil deben aceptar usar un método anticonceptivo aceptado (excluyendo los métodos anticonceptivos hormonales) desde 72 horas antes de la admisión a la unidad clínica hasta la finalización del estudio.
4. Los sujetos deben tener un IMC de 18,5 a 32,0 kg/m2 (inclusive) y un peso de ≥ 50 kg en la visita de selección.
5. Los sujetos deben poder dar su consentimiento informado después de que se hayan explicado los riesgos y beneficios. Los sujetos deben ser capaces de comprender, poder firmar un consentimiento informado por escrito y estar dispuestos a cumplir con los requisitos del protocolo.
6. Los sujetos no deben ser consumidores de tabaco (definido como un sujeto que no ha fumado ni usado productos de nicotina en los últimos 90 días antes de la administración del fármaco del estudio) y tener una prueba de cotinina negativa para nicotina en la visita de selección y el día -1.
7. Los sujetos deben aceptar interrumpir la ingesta de alcohol y bebidas o alimentos que se sabe que interfieren con las enzimas metabólicas del CYP, como: alimentos y bebidas que contienen pomelo y quinina (p. ej., agua tónica, limón amargo), jugo de naranja, jugo de ciruela, pomelo, arándano , granada, carambola, naranjas de Sevilla (o mermelada elaborada con ellas), suplementos de ajo, hipérico o regaliz desde las 72 horas previas al ingreso en la unidad clínica hasta la finalización del estudio.
8. Los sujetos deben gozar de buena salud en general según lo determine el investigador, en función del historial médico y quirúrgico previo al estudio, el examen físico y las pruebas de laboratorio clínico.
9. Los sujetos deben tener una función cardiovascular (incluido el ECG de 12 derivaciones) en la visita de selección que no tenga anomalías clínicamente significativas según lo determine el investigador.

Criterio de exclusión:

1. Sujetos que hayan participado en otro estudio de investigación dentro de los 30 días o 5 semividas de la actividad biológica del fármaco de prueba, lo que sea más largo, antes del momento de la primera dosis del estudio.
2. Sujetos que tengan antecedentes de hipersensibilidad al rolapitant o a cualquiera de sus excipientes o que hayan participado en un estudio previo de rolapitant dentro de los 6 meses anteriores al momento de la administración de la primera dosis del fármaco del estudio (Día 1).
3. Sujetos que tienen antecedentes de alergias relevantes (incluyendo asma, alergias a alimentos o medicamentos), según lo determine el investigador.
4. Sujetos que hayan tenido una pérdida de sangre significativa, o que hayan donado o recibido 1 o más unidades (450 ml) de sangre en los 30 días anteriores a la primera dosis del estudio.
5. Sujetos que hayan recibido medicamentos recetados o medicamentos de venta libre (OTC) o suplementos de hierbas dentro de los 14 días anteriores a la primera dosis del estudio. Por excepción, se permite acetaminofén ≤ 1 g/día.
6. Sujetos que tienen antecedentes actuales o recientes (dentro de 1 año de la visita de selección) de abuso de alcohol, uso de drogas ilícitas, dependencia física o adicción al alcohol o cualquier opioide.
7. Sujetos colecistectomizados (dado que la excreción biliar es un modo predominante de excreción con rolapitant).
8. Sujetos que tengan cualquier condición clínica o psiquiátrica o terapia previa que, en opinión del Investigador, los haría inadecuados para el estudio o incapaces de cumplir con los requisitos de dosificación.
9. Sujetos que no deseen o no puedan evitar las bebidas que contienen xantina y cafeína (incluidos muchos refrescos, bebidas energéticas, café y té) y alimentos (como chocolate o sabor a café) desde 72 horas antes de la admisión hasta que los sujetos sean dados de alta el Día 39.