En öppen, randomiserad, pivotal, bioekvivalensstudie av oral och intravenös rollapitant

Inklusionskriterier:

1. Försökspersonerna måste vara friska män eller kvinnor i åldern 18 till 55 år (inklusive).
2. Kvinnliga försökspersoner i fertil ålder måste ha ett negativt graviditetstest vid screeningbesöket och på dag -1.
3. Kvinnliga försökspersoner i fertil ålder måste gå med på att använda en accepterad preventivmetod (exklusive hormonella preventivmetoder) från 72 timmar före intagningen till den kliniska enheten tills studien avslutas.
4. Försökspersonerna måste ha ett BMI från 18,5 till 32,0 kg/m2 (inklusive) och en vikt på ≥ 50 kg vid screeningbesöket.
5. Försökspersoner måste kunna ge informerat samtycke efter att risker och fördelar har förklarats. Försökspersoner måste kunna förstå, kunna underteckna ett skriftligt informerat samtycke och vara villiga att följa protokollets krav.
6. Försökspersonerna måste vara icke-tobaksanvändare (definieras som en försöksperson som inte har rökt eller använt nikotinprodukter under de senaste 90 dagarna före administrering av studieläkemedlet) och ha ett negativt kotinintest för nikotin vid screeningbesöket och dag -1.
7. Försökspersonerna måste gå med på att avbryta intaget av alkohol och drycker eller mat som är känt för att störa CYP-metaboliska enzymer såsom: grapefrukt- och kinininnehållande mat och dryck (t.ex. stärkande vatten, bitter citron), apelsinjuice, katrinplommonjuice, pomelo, tranbär , granatäpple, stjärnfrukt, Sevilla-apelsiner (eller marmelad gjord av dem), vitlökstillskott, johannesört eller lakrits från 72 timmar före intagning till den kliniska enheten tills studien är klar.
8. Försökspersonerna måste ha allmänt god hälsa enligt utredarens bedömning, baserat på förstudie av medicinsk och kirurgisk historia, fysisk undersökning och kliniska laboratorietester.
9. Försökspersonerna måste ha kardiovaskulär (inklusive 12-avlednings-EKG) funktion vid screeningbesöket som inte har några kliniskt signifikanta avvikelser som fastställts av utredaren.

Exklusions kriterier:

1. Försökspersoner som har deltagit i en annan undersökningsstudie inom 30 dagar eller 5 halveringstider av testläkemedlets biologiska aktivitet, beroende på vilket som är längst, före tidpunkten för den första studiedosen.
2. Försökspersoner som har en historia av överkänslighet mot rolapitant eller något av dess hjälpämnen eller som har deltagit i en tidigare studie med rolapitant inom 6 månader före tidpunkten för första studiens läkemedelsdosadministrering (dag 1).
3. Försökspersoner som har en historia av relevanta allergier (inklusive astma, födoämnes- eller läkemedelsallergier), enligt bedömning av utredaren.
4. Försökspersoner som har haft betydande blodförlust, eller som har donerat eller fått 1 eller fler enheter (450 ml) blod inom 30 dagar före den första studiedosen.
5. Försökspersoner som har fått några receptbelagda läkemedel eller receptfria (OTC) läkemedel eller växtbaserade kosttillskott inom 14 dagar före den första studiedosen. I undantagsfall är paracetamol ≤ 1 g/dag tillåtet.
6. Försökspersoner som har pågående eller nyligen (inom 1 år efter screeningbesöket) historia av alkoholmissbruk, olaglig droganvändning, fysiskt beroende eller beroende av alkohol eller någon opioid.
7. Kolecystektomerade försökspersoner (eftersom gallutsöndring är ett dominerande utsöndringssätt med rolapitant).
8. Försökspersoner som har något kliniskt eller psykiatriskt tillstånd eller tidigare terapi som, enligt utredarens uppfattning, skulle göra försökspersonen olämplig för studien eller oförmögen att uppfylla doseringskraven.
9. Försökspersoner som är ovilliga eller oförmögna att undvika xantin- och koffeinhaltiga drycker (inklusive många läskedrycker, energidrycker, kaffe och te) och mat (som choklad eller kaffesmak) från 72 timmar före intagningen tills försökspersonerna skrivs ut den Dag 39.