Um estudo aberto, randomizado, fundamental e de bioequivalência de Rolapitant oral e intravenoso

Critério de inclusão:

1. Os indivíduos devem ser homens ou mulheres saudáveis ​​com idade entre 18 e 55 anos (inclusive).
2. Indivíduos do sexo feminino com potencial para engravidar devem ter um teste de gravidez negativo na visita de triagem e no Dia -1.
3. Indivíduos do sexo feminino com potencial para engravidar devem concordar em usar um método de controle de natalidade aceito (excluindo métodos de controle de natalidade hormonal) de 72 horas antes da admissão na unidade clínica até a conclusão do estudo.
4. Os indivíduos devem ter um IMC de 18,5 a 32,0 kg/m2 (inclusive) e um peso ≥ 50 kg na visita de triagem.
5. Os participantes devem ser capazes de fornecer consentimento informado após os riscos e benefícios terem sido explicados. Os sujeitos devem ser capazes de compreender, assinar um consentimento informado por escrito e estar dispostos a cumprir os requisitos do protocolo.
6. Os sujeitos devem ser não usuários de tabaco (definido como um sujeito que não fumou ou usou produtos de nicotina nos últimos 90 dias antes da administração do medicamento do estudo) e ter um teste de cotinina negativo para nicotina na visita de triagem e no Dia -1.
7. Os indivíduos devem concordar em descontinuar a ingestão de álcool e bebidas ou alimentos conhecidos por interferir nas enzimas metabólicas do CYP, como: alimentos e bebidas contendo toranja e quinino (por exemplo, água tônica, limão amargo), suco de laranja, suco de ameixa, pomelos, cranberry , romã, carambola, laranja de Sevilha (ou marmelada feita a partir delas), suplementos de alho, erva de São João ou alcaçuz desde 72 horas antes da admissão na unidade clínica até a conclusão do estudo.
8. Os indivíduos devem estar em boa saúde geral, conforme determinado pelo Investigador, com base no histórico médico e cirúrgico pré-estudo, exame físico e testes laboratoriais clínicos.
9. Os indivíduos devem ter uma função cardiovascular (incluindo ECG de 12 derivações) na visita de triagem que não apresente anormalidades clinicamente significativas, conforme determinado pelo investigador.

Critério de exclusão:

1. Indivíduos que participaram de outro estudo investigativo dentro de 30 dias ou 5 meias-vidas da atividade biológica do medicamento em teste, o que for mais longo, antes do momento da primeira dose do estudo.
2. Indivíduos com histórico de hipersensibilidade ao rolapitant ou a qualquer um de seus excipientes ou que tenham participado de um estudo anterior com rolapitant dentro de 6 meses antes do momento da administração da primeira dose do medicamento do estudo (Dia 1).
3. Indivíduos com histórico de alergias relevantes (incluindo asma, alergias alimentares ou medicamentosas), conforme determinado pelo Investigador.
4. Indivíduos que tiveram perda significativa de sangue ou doaram ou receberam 1 ou mais unidades (450 mL) de sangue dentro de 30 dias antes da primeira dose do estudo.
5. Indivíduos que receberam qualquer medicamento prescrito ou de venda livre (OTC) ou suplementos de ervas 14 dias antes da primeira dose do estudo. Excepcionalmente, paracetamol ≤ 1 g/dia é permitido.
6. Indivíduos com histórico atual ou recente (dentro de 1 ano da visita de triagem) de abuso de álcool, uso de drogas ilícitas, dependência física ou dependência de álcool ou qualquer opioide.
7. Indivíduos colecistectomizados (uma vez que a excreção biliar é um modo predominante de excreção com rolapitant).
8. Indivíduos que tenham qualquer condição clínica ou psiquiátrica ou terapia anterior que, na opinião do Investigador, tornaria o indivíduo inadequado para o estudo ou incapaz de cumprir os requisitos de dosagem.
9. Indivíduos que não desejam ou não conseguem evitar bebidas contendo xantina e cafeína (incluindo muitos refrigerantes, bebidas energéticas, café e chá) e alimentos (como chocolate ou café com sabor) de 72 horas antes da admissão até que os indivíduos recebam alta no dia Dia 39.