Sicurezza e farmacocinetica di BIRB 796 BS compresse somministrate due volte al giorno per via orale a soggetti umani sani

Criterio di inclusione:

• Soggetti maschi o femmine sani come determinato dai risultati dello screening
• Consenso informato scritto firmato in conformità con la buona pratica clinica (GCP) e la legislazione locale
• Soggetti di sesso femminile che non stavano allattando e non erano in età fertile come definito da sterilità chirurgica o post menopausa (nessun ciclo mestruale per almeno 12 mesi e ormone follicolo-stimolante (FSH) elevato con basso estradiolo senza supplementazione di estrogeni). Le femmine dovevano usare contraccettivi di barriera (ad es. preservativi) prima della somministrazione del farmaco in studio, durante lo studio e almeno un mese dopo il rilascio dallo studio. Le donne devono aver avuto test di gravidanza del sangue negativi
• Età ≥ 18 e ≤ 60 anni
• Indice di massa corporea (BMI) ≥ 18,5 e ≤ 29,9 kg/m2
• In grado di comunicare bene con l'investigatore e di soddisfare i requisiti dello studio
• Valori di laboratorio entro un intervallo di riferimento clinicamente definito

Criteri di esclusione:

• Qualsiasi risultato dell'esame medico (inclusi pressione sanguigna, frequenza cardiaca ed elettrocardiogramma) che si discosta dalla norma e di rilevanza clinica
• Disturbi gastrointestinali, epatici, renali, respiratori, cardiovascolari, metabolici, immunologici o ormonali
• Chirurgia del tratto gastrointestinale (eccetto appendicectomia)
• Malattie del sistema nervoso centrale (come l'epilessia) o disturbi psichiatrici o disturbi neurologici
• Storia di ipotensione ortostatica, svenimenti o blackout
• Infezioni acute croniche o rilevanti
• Anamnesi di allergia/ipersensibilità (compresa l'allergia ai farmaci) ritenuta rilevante per lo studio secondo il giudizio dello sperimentatore
• Storia di vasculite (storia passata di febbre, malessere, mialgie, eruzioni cutanee, ecc.)
• Assunzione di farmaci con una lunga emivita (> 24 ore) (< 1 mese prima della somministrazione o durante lo studio)
• Uso di farmaci che potrebbero influenzare i risultati della sperimentazione (< 10 giorni prima della somministrazione o durante la sperimentazione)
• Partecipazione a un altro studio con un farmaco sperimentale (< 1 mese prima della somministrazione (almeno 10 volte l'emivita di eliminazione pertinente) o durante lo studio)
• Aver assunto farmaci su prescrizione 2 settimane prima della somministrazione del farmaco in studio o farmaci da banco 1 settimana prima della somministrazione del farmaco in studio (almeno 10 volte l'emivita di eliminazione pertinente)
• Fumatore
• Abuso di alcol (> 60 g/die)
• Abuso di droghe
• Uso di bevande o alimenti contenenti metilxantina (caffè, tè, cola, bevande energetiche, cioccolato, ecc.), pompelmo o succo di pompelmo, alcool, tè verde o tabacco < 5 giorni prima della somministrazione del farmaco oggetto dello studio
• Donazione o perdita di sangue > 400 ml (< 1 mese prima della somministrazione o durante lo studio)
• Eccessive attività fisiche (<5 giorni prima della somministrazione o durante lo studio)
• A seguito di risultati di laboratorio specifici: conta dei globuli bianchi, proteina C-reattiva, gamma-glutamil-transferasi, aspartato transaminasi, alanina transaminasi o glutammato deidrogenasi al di sopra del range normale; eventuali eritrociti o > 15 mg/dl di proteine ​​su strisce reattive urinarie se non mestruate
• Qualsiasi valore ECG al di fuori dell'intervallo di riferimento di rilevanza clinica incluso, ma non limitato a QTcB > 480 ms o intervallo QRS > 110 ms
• Storia di qualsiasi disturbo emorragico familiare
• Incapacità di rispettare il regime dietetico del centro studi
• Incapacità di rispettare le istruzioni dell'investigatore