STEMI患者におけるプラスグレル破砕の薬理学的効果

アスピリンと P2Y12 受容体拮抗薬からなる二重抗血小板療法は、急性冠症候群 (ACS) 患者の血栓性イベントを予防する治療の基礎です。 第 3 世代のチエノピリジンであるプラスグレルは、P2Y12 受容体を不可逆的にブロックするために肝臓で活性代謝物に一段階の生体内変換を必要とする経口投与プロドラッグです。 プラスグレルは、アスピリンと併用すると、再発性虚血事象の予防においてクロピドグレルよりも優れていることが示されています。 プラスグレルは、初回経皮的冠動脈インターベンション（PCI）を受けるST上昇型心筋梗塞（STEMI）患者に対して、負荷用量（LD）60mg、その後10mg/日の用量で承認されている。 しかし、この特定の環境では抗血小板効果の発現が遅れることが一貫して示されています。 STEMI 環境は、吸収障害や肝代謝障害、挿管されている患者、ショック状態にある患者、または嚥下できない患者などの状態を特徴とし、経口投与される抗血小板薬の薬物動態および薬力学的効果に影響を与える可能性があります。 クロピドグレルおよびチカグレロルの粉砕錠剤の投与がテストされ、錠剤全体と比較してより速く、より優れたバイオアベイラビリティが観察されました。 しかし、破砕したプラスグレル LD の投与が上記の制限を克服できるかどうかはまだ不明であり、これが我々の研究の目的を表しています。 提案された研究は、一次PCIを受けているSTEMI患者をランダム化して、プラスグレルLDの2つの異なる製剤（60mgの全錠剤と60mgの粉砕錠剤）を投与する前向きのランダム化計画を採用する。 薬力学試験は、粉砕されたLD療法がより迅速かつ増強された血小板阻害効果を達成するという我々の研究仮説を検証するために、いくつかの時点で実施される。 この研究は、粉砕したプラスグレル LD の薬力学的効果に関する洞察を提供し、臨床医が初回 PCI を受ける STEMI 患者の初期段階における不十分な血小板阻害に関連する合併症を回避するために最も適切な治療法を選択するのに役立ちます。