Prasugreelin murskauksen farmakologiset vaikutukset STEMI-potilailla

Kaksoisverihiutaleiden vastainen hoito, joka koostuu aspiriinista ja P2Y12-reseptorin antagonistista, on hoidon kulmakivi tromboottisten tapahtumien ehkäisyssä potilailla, joilla on akuutti sepelvaltimotauti (ACS). Prasugreeli, kolmannen sukupolven tienopyridiini, on suun kautta annettava aihiolääke, joka tarvitsee yksivaiheisen biotransformaation maksassa aktiiviseksi metaboliitikseen estääkseen P2Y12-reseptorin peruuttamattomasti. Prasugreeli on osoittautunut tehokkaammaksi kuin klopidogreeli aspiriinin lisäksi estämään uusiutuvia iskeemisiä tapahtumia. Prasugreeli on hyväksytty potilaille, joilla on ST-korkeus sydäninfarkti (STEMI), joille tehdään primaarinen perkutaaninen sepelvaltimointerventio (PCI) annoksella 60 mg kyllästysannos (LD), jota seuraa 10 mg/vrk. Kuitenkin viive sen verihiutaleiden vastaisten vaikutusten alkamisessa tässä nimenomaisessa ympäristössä on johdonmukaisesti osoitettu. STEMI-asetukselle on ominaista olosuhteet, kuten heikentynyt imeytyminen ja maksaaineenvaihdunta, potilaat joko intuboituina, shokissa tai nielemiskyvyttöminä, mikä voi vaikuttaa suun kautta annettavien verihiutaleiden torjuntaan tarkoitettujen lääkkeiden farmakokineettisiin ja farmakodynaamisiin vaikutuksiin. Klopidogreelin ja tikagrelorin murskattujen tablettien antoa on testattu, ja sen on havaittu olevan nopeampi ja parempi hyötyosuus verrattuna kokonaisiin tabletteihin. Kuitenkin, jos murskatun prasugreeli LD:n antaminen voi voittaa yllä olevaa rajoitusta, sitä ei vielä tiedetä ja se edustaa tutkimuksemme tavoitetta. Ehdotetulla tutkimuksella on prospektiivinen, satunnaistettu suunnittelu, jossa STEMI-potilaat, joille tehdään primaarinen PCI, satunnaistetaan saamaan kaksi erilaista prasugreeli LD:tä (60 mg kokonaisia ​​tabletteja ja 60 mg murskattuja tabletteja). Farmakodynaaminen testaus suoritetaan useissa aikapisteissä testataksemme tutkimushypoteesiamme, jonka mukaan murskattu LD-rykmentti saavuttaa nopeammat ja tehostetut verihiutaleita estävät vaikutukset. Tämä tutkimus antaa näkemyksiä murskatun prasugreeli LD:n farmakodynaamisista vaikutuksista ja auttaa kliinikoita valitsemaan sopivimman hoidon välttääkseen komplikaatioita, jotka liittyvät riittämättömään verihiutaleiden estoon alkuvaiheessa potilailla, joilla on STEMI, jolle tehdään primaarinen PCI.