粉碎性普拉格雷对 STEMI 患者的药理作用

由阿司匹林和 P2Y12 受体拮抗剂组成的双重抗血小板疗法是预防急性冠脉综合征 (ACS) 患者血栓事件的治疗基石。 普拉格雷是第三代噻吩并吡啶，是一种口服前体药物，需要一步肝脏生物转化为其活性代谢物，以不可逆地阻断 P2Y12 受体。 普拉格雷已显示优于氯吡格雷，辅助阿司匹林预防复发性缺血事件。 普拉格雷被批准用于接受直接经皮冠状动脉介入治疗 (PCI) 的 ST 段抬高型心肌梗死 (STEMI) 患者，剂量为 60 mg 负荷剂量 (LD)，然后 10 mg/天。 然而，一直显示在这种特定情况下其抗血小板作用的发生延迟。 STEMI 环境的特点是吸收和肝脏代谢受损、插管、休克或无法吞咽等情况，这可能会影响口服抗血小板药物的药代动力学和药效学作用。 氯吡格雷和替格瑞洛压片的给药已经过测试，与整片相比，观察到更快和更高的生物利用度。 然而，粉碎的普拉格雷 LD 是否可以克服上述限制仍然未知，这代表了我们研究的目的。 拟议的调查将采用前瞻性随机设计，其中接受直接 PCI 的 STEMI 患者将随机接受两种不同的普拉格雷 LD 制剂（60 毫克整片和 60 毫克碎片）。 将在几个时间点进行药效学测试，以检验我们的研究假设，即粉碎的 LD 团将实现更迅速和增强的血小板抑制作用。 本研究将深入了解粉碎的普拉格雷 LD 的药效学作用，并将帮助临床医生选择最合适的治疗方法，以避免在接受直接 PCI 的 STEMI 患者的早期阶段与血小板抑制不足相关的并发症。