経口錠剤と比較した、潜在的な小児用途のためのリルピビリンの 3 つの経口製剤候補の相対的バイオアベイラビリティ
2025年1月31日 更新者：Janssen Sciences Ireland UC
健康な成人被験者を対象とした第 1 相、非盲検、無作為化、2 パネル、4 ウェイ クロスオーバー試験で、25 mg 経口錠剤と比較したリルピビリンの相対的バイオアベイラビリティと、経口小児用製剤候補の単回投与後の食品効果を評価します。
この研究の目的は、次の健康な成人参加者におけるリルピビリンの吸収の速度と程度を比較することです。標準化された朝食後の25ミリグラム（mg）経口錠剤（EDURANT）の用量。 ２）異なる摂食条件（標準化された朝食またはヨーグルト）および絶食状態および朝食における、１つの選択された経口製剤候補（分散性錠剤または顆粒）の単回用量の投与、および ３）１つの選択された経口製剤の単回用量の投与水またはオレンジジュースに分散した候補（分散可能な錠剤または顆粒）を、摂食状態（標準化された朝食）で。
調査の概要
詳細な説明
これは、第 1 相、非盲検、無作為化、2 パネル、4 ウェイ クロスオーバー試験であり、健康な成人参加者を対象に、経口小児用製剤候補 (2 つの分散錠製剤と 1 つの顆粒製剤) の単回投与後のリルピビリンの相対的バイオアベイラビリティを評価します。 )、市販の 25 mg 錠剤 (EDURANT) と比較し、1 つの選択された製剤候補の単回投与後のリルピビリンの経口バイオアベイラビリティに対する食品およびさまざまな食品成分の影響を評価します。
この研究は、パネル 1 とパネル 2 の 2 つのパネルで構成されます。各パネルで、参加者はそれぞれ治療 A、B、C、D および E、F、G、H を受けるように無作為化されます。
主に薬物動態パラメータが評価されます。
安全性は研究を通して監視されます。
研究の種類
介入
入学 (実際)
32
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究場所
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Antwerp、ベルギー
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参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
18年～55年 (大人)
健康ボランティアの受け入れ
はい
説明
包含基準:
- -参加者は、プロトコルおよび研究手順で指定された禁止事項および制限事項を喜んで順守できる必要があります
- -参加者は、臨床的に重大な異常がないことを明らかにする医学的評価に基づいて健康である必要があり、身体検査、病歴、バイタルサイン、心電図（ECG）、および血液生化学および血液学検査の結果と実施された尿検査が含まれますスクリーニングで。 異常がある場合、研究者が異常または正常からの逸脱が臨床的に重要ではないと判断した場合にのみ、参加者を含めることができます。 この決定は、参加者の元の文書に記録され、治験責任医師によってイニシャルが付けられなければなりません
- -女性の参加者は、閉経後（少なくとも2年間無月経であり、血清卵胞刺激ホルモン[FSH]レベルが（>）1リットルあたり40国際単位（IU / L）以上である必要があります[すべてのスクリーニングで確認されます閉経後の女性])、または恒久的に滅菌されている (例、両側卵管閉塞 [地域の規則に準拠した卵管結紮術を含む]、子宮全摘出術、両側卵管摘出術、両側卵巣摘出術)、またはその他の方法で妊娠することができず、血清妊娠検査が陰性である審査時
- -出産の可能性のある女性と異性愛的に活動している男性参加者は、研究中および研究薬の最後の投与を受けてから少なくとも90日間、2つの効果的な避妊方法を使用することに同意する必要があり、男性参加者は研究中および-治験薬の最後の投与を受けてから少なくとも90日
- -参加者は、スクリーニングの少なくとも3か月前から禁煙でなければなりません
除外基準:
- スクリーニング時に授乳中の女性参加者
- -治験責任医師の意見では、研究の結果を混乱させる可能性がある、または参加者に治験薬を投与する際に追加のリスクをもたらす可能性がある、またはプロトコルで指定された評価を防止、制限、または混乱させる可能性のある病気の病歴を持つ参加者。 これには、腎機能障害、重大な心臓、血管、肺、胃腸（治験責任医師の意見では薬物吸収またはバイオアベイラビリティに影響を与える可能性がある重大な下痢、胃うっ滞、または便秘など）、内分泌、神経、血液が含まれますが、これらに限定されません。 、リウマチ、精神、新生物、または代謝障害
- -現在のB型肝炎感染（B型肝炎表面抗原[HBsAg]で確認）またはC型肝炎感染（C型肝炎ウイルス[HCV]抗体で確認）、またはヒト免疫不全症候群-1（HIV-1）またはHIV-2感染の参加者
- -精神障害の診断および統計マニュアル（第5版）（DSM-V）による薬物乱用またはアルコール乱用の履歴を持つ参加者 スクリーニング前の5年以内の基準、またはアルコールおよび/または乱用薬物の検査結果が陽性（含む）バルビツレート、オピエート、コカイン、アンフェタミン、メタドン、ベンゾジアゼピン、メタンフェタミン、テトラヒドロカンナビノール、フェンシクリジン、および三環系抗うつ薬)
- -皮膚炎、湿疹、薬疹、乾癬、食物アレルギー、蕁麻疹などの臨床的に関連する皮膚疾患の病歴がある参加者
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：処理
- 割り当て：ランダム化
- 介入モデル：クロスオーバー割り当て
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：パネル 1: グループ 1
参加者は、治療A（摂食状態[標準化された朝食]の下で経口錠剤として処方された25ミリグラム[mg]リルピビリン[RPV]）を受け、続いて治療D（顆粒製剤G002として処方された25mg RPV [2.5mg/g顆粒10g] 、水に分散] 摂食下 [標準化された朝食])、続いて処置 B (25 mg RPV が摂食下で分散性錠剤製剤 G007 [10*2.5 mg 錠剤、水中に分散] として処方)、続いて処置 C (25 mg RPV が処方)摂食条件下で分散性錠剤製剤 G009-01 [10*2.5 mg 錠剤、水に分散] として)。
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リルピビリン 25 mg 経口錠剤として処方されます。
他の名前：
リルピビリン G007 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
リルピビリン G009-01 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
1グラムあたり2.5ミリグラム（mg / gm）の顆粒10 gとしてのリルピビリンG002製剤。
4 枚のパン (または同等のもの)、2 枚のハムおよび/またはチーズ、バター、フルーツ ジャム、カフェイン抜きのコーヒーまたはカフェイン抜きのミルク入り紅茶 1 杯または 2 杯 (最大 480 ミリリットル [mL]) で構成されます。 /または必要に応じて砂糖 (脂肪分: 21 グラム (g)、炭水化物: 67 g、タンパク質: 19 g、カロリー 533 キロカロリー (kcal) [脂肪から 189 kcal、炭水化物から 268 kcal、タンパク質から 76 kcal] ）。
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実験的：パネル 1: グループ 2
参加者は、治療B、治療A、治療C、治療Dの順に受けます。
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リルピビリン 25 mg 経口錠剤として処方されます。
他の名前：
リルピビリン G007 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
リルピビリン G009-01 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
1グラムあたり2.5ミリグラム（mg / gm）の顆粒10 gとしてのリルピビリンG002製剤。
4 枚のパン (または同等のもの)、2 枚のハムおよび/またはチーズ、バター、フルーツ ジャム、カフェイン抜きのコーヒーまたはカフェイン抜きのミルク入り紅茶 1 杯または 2 杯 (最大 480 ミリリットル [mL]) で構成されます。 /または必要に応じて砂糖 (脂肪分: 21 グラム (g)、炭水化物: 67 g、タンパク質: 19 g、カロリー 533 キロカロリー (kcal) [脂肪から 189 kcal、炭水化物から 268 kcal、タンパク質から 76 kcal] ）。
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実験的：パネル 1: グループ 3
参加者は、治療C、治療B、治療D、治療Aの順に受けます。
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リルピビリン 25 mg 経口錠剤として処方されます。
他の名前：
リルピビリン G007 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
リルピビリン G009-01 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
1グラムあたり2.5ミリグラム（mg / gm）の顆粒10 gとしてのリルピビリンG002製剤。
4 枚のパン (または同等のもの)、2 枚のハムおよび/またはチーズ、バター、フルーツ ジャム、カフェイン抜きのコーヒーまたはカフェイン抜きのミルク入り紅茶 1 杯または 2 杯 (最大 480 ミリリットル [mL]) で構成されます。 /または必要に応じて砂糖 (脂肪分: 21 グラム (g)、炭水化物: 67 g、タンパク質: 19 g、カロリー 533 キロカロリー (kcal) [脂肪から 189 kcal、炭水化物から 268 kcal、タンパク質から 76 kcal] ）。
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実験的：パネル 1: グループ 4
参加者は、治療D、治療C、治療A、治療Bの順に受けます。
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リルピビリン 25 mg 経口錠剤として処方されます。
他の名前：
リルピビリン G007 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
リルピビリン G009-01 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
1グラムあたり2.5ミリグラム（mg / gm）の顆粒10 gとしてのリルピビリンG002製剤。
4 枚のパン (または同等のもの)、2 枚のハムおよび/またはチーズ、バター、フルーツ ジャム、カフェイン抜きのコーヒーまたはカフェイン抜きのミルク入り紅茶 1 杯または 2 杯 (最大 480 ミリリットル [mL]) で構成されます。 /または必要に応じて砂糖 (脂肪分: 21 グラム (g)、炭水化物: 67 g、タンパク質: 19 g、カロリー 533 キロカロリー (kcal) [脂肪から 189 kcal、炭水化物から 268 kcal、タンパク質から 76 kcal] ）。
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実験的：パネル 2: グループ 1
参加者は、治療E（分散性錠剤製剤G007またはG009-01または顆粒製剤G002 [10 * 2.5 mg錠剤または10 gの2.5 mg / g顆粒、水に分散された]として処方された25 mg RPVを受ける[標準化された朝食]条件）に続いて、処理 H（分散性錠剤製剤 G007 または G009-01 または顆粒製剤 G002 として製剤化された 25 mg RPV [10*2.5 mg 錠剤または 10 g の 2.5 mg/g 顆粒、水に分散] [ヨーグルト] を与えた状態で）絶食条件下での処置Ｆ（分散性錠剤製剤Ｇ００７またはＧ００９－０１として、または顆粒製剤Ｇ００２［１０×２．５ｍｇ錠剤または１０ｇの２．５ｍｇ／ｇ顆粒、水に分散された］として製剤化された２５ｍｇ ＲＰＶ）が続く。処理 G (分散性錠剤製剤 G007 または G009-01 または顆粒製剤 G002 [10*2.5 mg 錠剤または 10 g の 2.5 mg/g 顆粒、水に分散] として製剤化された 25 mg RPV 摂食 [標準化された朝食] 条件下) .
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リルピビリン G007 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
リルピビリン G009-01 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
1グラムあたり2.5ミリグラム（mg / gm）の顆粒10 gとしてのリルピビリンG002製剤。
4 枚のパン (または同等のもの)、2 枚のハムおよび/またはチーズ、バター、フルーツ ジャム、カフェイン抜きのコーヒーまたはカフェイン抜きのミルク入り紅茶 1 杯または 2 杯 (最大 480 ミリリットル [mL]) で構成されます。 /または必要に応じて砂糖 (脂肪分: 21 グラム (g)、炭水化物: 67 g、タンパク質: 19 g、カロリー 533 キロカロリー (kcal) [脂肪から 189 kcal、炭水化物から 268 kcal、タンパク質から 76 kcal] ）。
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実験的：パネル 2: グループ 2
参加者は、治療F、治療E、治療G、治療Hの順に受けます。
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リルピビリン G007 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
リルピビリン G009-01 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
1グラムあたり2.5ミリグラム（mg / gm）の顆粒10 gとしてのリルピビリンG002製剤。
4 枚のパン (または同等のもの)、2 枚のハムおよび/またはチーズ、バター、フルーツ ジャム、カフェイン抜きのコーヒーまたはカフェイン抜きのミルク入り紅茶 1 杯または 2 杯 (最大 480 ミリリットル [mL]) で構成されます。 /または必要に応じて砂糖 (脂肪分: 21 グラム (g)、炭水化物: 67 g、タンパク質: 19 g、カロリー 533 キロカロリー (kcal) [脂肪から 189 kcal、炭水化物から 268 kcal、タンパク質から 76 kcal] ）。
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実験的：パネル 2: グループ 3
参加者は、治療G、治療F、治療H、治療Eの順に受けます。
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リルピビリン G007 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
リルピビリン G009-01 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
1グラムあたり2.5ミリグラム（mg / gm）の顆粒10 gとしてのリルピビリンG002製剤。
4 枚のパン (または同等のもの)、2 枚のハムおよび/またはチーズ、バター、フルーツ ジャム、カフェイン抜きのコーヒーまたはカフェイン抜きのミルク入り紅茶 1 杯または 2 杯 (最大 480 ミリリットル [mL]) で構成されます。 /または必要に応じて砂糖 (脂肪分: 21 グラム (g)、炭水化物: 67 g、タンパク質: 19 g、カロリー 533 キロカロリー (kcal) [脂肪から 189 kcal、炭水化物から 268 kcal、タンパク質から 76 kcal] ）。
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実験的：パネル 2: グループ 4
参加者は、治療H、治療G、治療E、治療Fの順に受けます。
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リルピビリン G007 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
リルピビリン G009-01 製剤 10*2.5 mg 錠剤。
1グラムあたり2.5ミリグラム（mg / gm）の顆粒10 gとしてのリルピビリンG002製剤。
4 枚のパン (または同等のもの)、2 枚のハムおよび/またはチーズ、バター、フルーツ ジャム、カフェイン抜きのコーヒーまたはカフェイン抜きのミルク入り紅茶 1 杯または 2 杯 (最大 480 ミリリットル [mL]) で構成されます。 /または必要に応じて砂糖 (脂肪分: 21 グラム (g)、炭水化物: 67 g、タンパク質: 19 g、カロリー 533 キロカロリー (kcal) [脂肪から 189 kcal、炭水化物から 268 kcal、タンパク質から 76 kcal] ）。
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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観測された最大血漿濃度 (Cmax)
時間枠：168時間まで
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Cmax は、観測された最大血漿濃度です。
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168時間まで
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時間ゼロから最後の定量化可能な時間までの血漿濃度-時間曲線下の領域 (AUC [0-last])
時間枠：168時間まで
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AUC (0-last) は、時間ゼロから最後の定量化可能な時間までの血漿濃度-時間曲線の下の領域です。
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168時間まで
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時間ゼロから無限時間までの血漿濃度-時間曲線下の面積 (AUC[0-infinity])
時間枠：168時間まで
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AUC (0-infinity) は、AUC(last) と C(last)/lambda(z) の合計として計算された、時間ゼロから無限時間までの血漿濃度-時間曲線の下の領域です。ここで、AUC(last) は時間ゼロから最後の定量化可能な時間までの血漿濃度-時間曲線下の面積であり、C(last) は最後に観察された定量化可能な濃度であり、λ(z) は排泄速度定数です。
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168時間まで
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二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
|---|---|---|
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観察された最大血漿濃度 (Tmax) に到達するまでの時間
時間枠：168時間まで
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Tmax は、観測された分析対象物濃度が最大になるまでの時間として定義されます。
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168時間まで
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消失率定数 (Lambda[z])
時間枠：168時間まで
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Lambda(z) は、曲線の末端部分に関連する一次排出速度定数であり、薬物濃度-時間曲線の末端対数線形相の負の勾配として決定されます。
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168時間まで
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消失半減期 (t1/2)
時間枠：168時間まで
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消失半減期 (t1/2) は、血漿濃度が元の濃度の 1/2 に減少するまでに測定された時間です。
これは、半対数の薬物濃度-時間曲線の終末勾配に関連付けられており、0.693/ラムダ(z)として計算されます。
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168時間まで
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有害事象のある参加者の数
時間枠：同意書への署名から治験薬最終投与後30日まで（1日目）
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有害事象とは、治験薬を投与された参加者に発生するあらゆる不都合な医学的事象であり、必ずしも当該治験薬との因果関係が明らかな事象のみを指すものではありません。
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同意書への署名から治験薬最終投与後30日まで（1日目）
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味覚アンケートスコアのある参加者数
時間枠：両パネルの各治療期間における治験薬摂取後 15 分
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味に関するアンケートの最初の部分では、甘さ、苦味、風味、および全体的な受容性を 4 段階で評価します (悪いものから良いものへのグレーディング)。
味覚アンケートの 2 番目の部分では、5 点の視覚的快楽尺度 (カテゴリー 5 点評価) を使用して全体的な味を評価します。
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両パネルの各治療期間における治験薬摂取後 15 分
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
捜査官
- スタディディレクター：Janssen Sciences Ireland UC Clinical Trial、Janssen Sciences Ireland UC
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始
2015年10月1日
一次修了 (実際)
2016年4月1日
研究の完了 (実際)
2016年4月1日
試験登録日
最初に提出
2015年8月21日
QC基準を満たした最初の提出物
2015年9月25日
最初の投稿 (推定)
2015年9月28日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (実際)
2025年3月25日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2025年1月31日
最終確認日
2025年1月1日
詳しくは
この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。