Relativ biotilgængelighed af tre orale formuleringskandidater af rilpivirin til potentiel pædiatrisk brug sammenlignet med oral tablet
31. januar 2025 opdateret af: Janssen Sciences Ireland UC
Et fase 1, åbent, randomiseret, 2-panel, 4-vejs crossover-studie i raske voksne forsøgspersoner til vurdering af Rilpivirins relative biotilgængelighed sammenlignet med 25 mg oral tablet og fødevareeffekten efter indgivelse af enkeltdosis af orale pædiatriske formuleringskandidater
Formålet med denne undersøgelse er at sammenligne hastigheden og omfanget af absorption af rilpivirin hos raske voksne deltagere efter: 1) administration af en enkelt dosis af to forskellige orale dispergerbare tabletformuleringskandidater og af en oral granulatformulering med den efter administration af en enkelt dosis af 25-milligram (mg) oral tablet (EDURANT), efter en standardiseret morgenmad; 2) administration af en enkelt dosis af en udvalgt oral formuleringskandidat (en dispergerbar tablet eller granulat) under forskellige fodringsforhold (standardiseret morgenmad eller yoghurt) og i fastende tilstand og morgenmad og 3) administration af en enkelt dosis af en udvalgt oral formulering kandidat (en dispergerbar tablet eller granulat) dispergeret i vand eller i appelsinjuice, i fodret tilstand (standardiseret morgenmad).
Studieoversigt
Status
Afsluttet
Betingelser
Detaljeret beskrivelse
Dette er et fase 1, åbent, randomiseret, 2-panel, 4-vejs crossover-studie i raske voksne deltagere for at vurdere den relative biotilgængelighed af rilpivirin efter enkeltdosisadministration af orale pædiatriske formuleringskandidater (to dispergerbare tabletformuleringer og en granulatformulering). ), sammenlignet med den kommercielt tilgængelige 25 mg tablet (EDURANT) og for at vurdere virkningen af fødevarer og forskellige fødevarebestanddele på den orale biotilgængelighed af rilpivirin efter enkeltdosisadministration af en udvalgt formuleringskandidat.
Undersøgelsen vil bestå af 2 paneler: Panel 1 og Panel 2. I hvert panel vil deltagerne blive randomiseret til at modtage henholdsvis behandling A, B, C, D og E, F, G, H.
Farmakokinetiske parametre vil primært blive evalueret.
Sikkerheden vil blive overvåget under hele undersøgelsen.
Undersøgelsestype
Interventionel
Tilmelding (Faktiske)
32
Fase
- Fase 1
Kontakter og lokationer
Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.
Studiesteder
-
-
-
Antwerp, Belgien
-
-
Deltagelseskriterier
Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.
Berettigelseskriterier
Aldre berettiget til at studere
18 år til 55 år (Voksen)
Tager imod sunde frivillige
Ja
Beskrivelse
Inklusionskriterier:
- Deltagerne skal være villige og i stand til at overholde de forbud og begrænsninger, der er specificeret i protokollen og undersøgelsesprocedurerne
- Deltageren skal være rask på grundlag af en medicinsk evaluering, der afslører fraværet af enhver klinisk signifikant abnormitet og omfatter en fysisk undersøgelse, sygehistorie, vitale tegn, elektrokardiogram (EKG) og resultaterne af blodbiokemi og hæmatologiske tests og en urinanalyse udført. ved fremvisning. Hvis der er abnormiteter, kan deltageren kun inkluderes, hvis Investigator vurderer, at abnormiteterne eller afvigelserne fra normalen ikke er klinisk signifikante. Denne bestemmelse skal registreres i deltagerens kildedokumenter og initialiseres af efterforskeren
- Kvindelig deltager skal enten være postmenopausal (amenoré i mindst 2 år og et serum follikelstimulerende hormon [FSH] niveau større end eller lig med (>) 40 internationale enheder pr. liter (IE/L) [bekræftes ved screening for alle postmenopausale kvinder]), ELLER permanent steriliserede (f.eks. bilateral tubal okklusion [som inkluderer tubal ligering procedurer i overensstemmelse med lokale regler], total hysterektomi, bilateral salpingektomi, bilateral ooforektomi) eller på anden måde ude af stand til at blive gravid og har en negativ serumgraviditetstest ved fremvisning
- Mandlige deltagere, der er heteroseksuelt aktive med en kvinde i den fødedygtige alder, skal acceptere at bruge to effektive præventionsmetoder under undersøgelsen og i mindst 90 dage efter at have modtaget den sidste dosis af undersøgelsesmedicin, og mandlige deltagere skal acceptere ikke at donere sæd under undersøgelsen og i kl. mindst 90 dage efter modtagelse af den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet
- Deltagerne skal være ikke-rygere i mindst 3 måneder før screeningen
Ekskluderingskriterier:
- Kvindelige deltagere, der ammer ved Screening
- Deltagere med en historie med enhver sygdom, der efter investigatorens mening kan forvirre resultaterne af undersøgelsen eller udgøre en yderligere risiko ved at administrere forsøgslægemidlet til deltagerne, eller som kan forhindre, begrænse eller forvirre de protokolspecifikke vurderinger. Dette kan omfatte, men er ikke begrænset til, nyreinsufficiens, signifikant hjerte-, vaskulær, pulmonal, gastrointestinal (såsom betydelig diarré, gastrisk stase eller forstoppelse, der efter investigators mening kan påvirke lægemiddelabsorption eller biotilgængelighed), endokrine, neurologiske, hæmatologiske , reumatologiske, psykiatriske, neoplastiske eller metaboliske forstyrrelser
- Deltagere med aktuelle hepatitis B-infektion (bekræftet af hepatitis B-overfladeantigen [HBsAg]) eller hepatitis C-infektion (bekræftet af hepatitis C-virus [HCV]-antistof) eller humant immundefektsyndrom-1 (HIV-1) eller HIV-2-infektion
- Deltagere med en historie med stof- eller alkoholmisbrug i henhold til Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (5. udgave) (DSM-V) kriterier inden for 5 år før screening eller positive testresultat(er) for alkohol og/eller misbrugsstoffer (inklusive barbiturater, opiater, kokain, amfetaminer, metadon, benzodiazepiner, metamfetamin, tetrahydrocannabinol, phencyclidin og tricykliske antidepressiva) ved screening
- Deltagere med en historie med klinisk relevant hudsygdom såsom, men ikke begrænset til, dermatitis, eksem, lægemiddeludslæt, psoriasis, fødevareallergi eller nældefeber
Studieplan
Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.
Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?
Design detaljer
- Primært formål: Behandling
- Tildeling: Randomiseret
- Interventionel model: Crossover opgave
- Maskning: Ingen (Åben etiket)
Våben og indgreb
Deltagergruppe / Arm |
Intervention / Behandling |
|---|---|
|
Eksperimentel: Panel 1: Gruppe 1
Deltagerne vil modtage behandling A (25 milligram [mg] rilpivirin [RPV] formuleret som den orale tablet under fodring [standardiseret morgenmad]) efterfulgt af behandling D (25 mg RPV formuleret som granulatformulering G002 [10 g af 2,5 mg/g granulat) , dispergeret i vand] under fodring [standardiseret morgenmad]) efterfulgt af behandling B (25 mg RPV formuleret som dispergerbar tabletformulering G007 [10*2,5 mg tabletter, dispergeret i vand] under fodringsbetingelser) efterfulgt af behandling C (25 mg RPV formuleret) som dispergerbar tabletformulering G009-01 [10*2,5 mg tabletter, dispergeret i vand] under foderforhold).
|
Rilpivirin formuleret som 25 mg oral tablet.
Andre navne:
Rilpivirin G007 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G009-01 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G002-formulering som 10 g 2,5 milligram pr. gram (mg/g) granulat.
Den vil bestå af (eller tilsvarende) 4 skiver brød, 2 skiver skinke og/eller ost, smør, frugtkonserves og 1 eller 2 kopper (op til 480 milliliter [mL]) koffeinfri kaffe eller koffeinfri te med mælk og /eller sukker, hvis det ønskes (indeholder ca. fedt: 21 gram (gm), kulhydrater: 67 gm, proteiner: 19 gm; kalorier 533 kilokalorier (kcal) [189 kcal fra fedt, 268 kcal fra kulhydrater og 76 kcal fra proteiner] ).
|
|
Eksperimentel: Panel 1: Gruppe 2
Deltagerne vil modtage behandling B efterfulgt af behandling A og derefter behandling C efterfulgt af behandling D.
|
Rilpivirin formuleret som 25 mg oral tablet.
Andre navne:
Rilpivirin G007 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G009-01 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G002-formulering som 10 g 2,5 milligram pr. gram (mg/g) granulat.
Den vil bestå af (eller tilsvarende) 4 skiver brød, 2 skiver skinke og/eller ost, smør, frugtkonserves og 1 eller 2 kopper (op til 480 milliliter [mL]) koffeinfri kaffe eller koffeinfri te med mælk og /eller sukker, hvis det ønskes (indeholder ca. fedt: 21 gram (gm), kulhydrater: 67 gm, proteiner: 19 gm; kalorier 533 kilokalorier (kcal) [189 kcal fra fedt, 268 kcal fra kulhydrater og 76 kcal fra proteiner] ).
|
|
Eksperimentel: Panel 1: Gruppe 3
Deltagerne vil modtage behandling C efterfulgt af behandling B og derefter behandling D efterfulgt af behandling A.
|
Rilpivirin formuleret som 25 mg oral tablet.
Andre navne:
Rilpivirin G007 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G009-01 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G002-formulering som 10 g 2,5 milligram pr. gram (mg/g) granulat.
Den vil bestå af (eller tilsvarende) 4 skiver brød, 2 skiver skinke og/eller ost, smør, frugtkonserves og 1 eller 2 kopper (op til 480 milliliter [mL]) koffeinfri kaffe eller koffeinfri te med mælk og /eller sukker, hvis det ønskes (indeholder ca. fedt: 21 gram (gm), kulhydrater: 67 gm, proteiner: 19 gm; kalorier 533 kilokalorier (kcal) [189 kcal fra fedt, 268 kcal fra kulhydrater og 76 kcal fra proteiner] ).
|
|
Eksperimentel: Panel 1: Gruppe 4
Deltagerne vil modtage behandling D efterfulgt af behandling C derefter behandling A efterfulgt af behandling B.
|
Rilpivirin formuleret som 25 mg oral tablet.
Andre navne:
Rilpivirin G007 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G009-01 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G002-formulering som 10 g 2,5 milligram pr. gram (mg/g) granulat.
Den vil bestå af (eller tilsvarende) 4 skiver brød, 2 skiver skinke og/eller ost, smør, frugtkonserves og 1 eller 2 kopper (op til 480 milliliter [mL]) koffeinfri kaffe eller koffeinfri te med mælk og /eller sukker, hvis det ønskes (indeholder ca. fedt: 21 gram (gm), kulhydrater: 67 gm, proteiner: 19 gm; kalorier 533 kilokalorier (kcal) [189 kcal fra fedt, 268 kcal fra kulhydrater og 76 kcal fra proteiner] ).
|
|
Eksperimentel: Panel 2: Gruppe 1
Deltagerne vil modtage behandling E (25 mg RPV formuleret som dispergerbar tabletformulering G007 eller G009-01 eller som granulatformulering G002 [10*2,5 mg tabletter eller 10 g 2,5 mg/g granulat, dispergeret i vand] under fodring [standardiseret morgenmad] tilstand) efterfulgt af behandling H (25 mg RPV formuleret som dispergerbar tabletformulering G007 eller G009-01 eller som granulatformulering G002 [10*2,5 mg tabletter eller 10 g 2,5 mg/g granulat, dispergeret i vand] under fodring med [yoghurt] tilstand) efterfulgt af behandling F (25 mg RPV formuleret som dispergerbar tabletformulering G007 eller G009-01 eller som granulatformulering G002 [10*2,5 mg tabletter eller 10 g 2,5 mg/g granulat, dispergeret i vand] under fastende tilstand) efterfulgt af ved behandling G (25 mg RPV formuleret som dispergerbar tabletformulering G007 eller G009-01 eller som granulatformulering G002 [10*2,5 mg tabletter eller 10 g 2,5 mg/g granulat, dispergeret i vand] under fodret [standardiseret morgenmad] tilstand) .
|
Rilpivirin G007 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G009-01 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G002-formulering som 10 g 2,5 milligram pr. gram (mg/g) granulat.
Den vil bestå af (eller tilsvarende) 4 skiver brød, 2 skiver skinke og/eller ost, smør, frugtkonserves og 1 eller 2 kopper (op til 480 milliliter [mL]) koffeinfri kaffe eller koffeinfri te med mælk og /eller sukker, hvis det ønskes (indeholder ca. fedt: 21 gram (gm), kulhydrater: 67 gm, proteiner: 19 gm; kalorier 533 kilokalorier (kcal) [189 kcal fra fedt, 268 kcal fra kulhydrater og 76 kcal fra proteiner] ).
|
|
Eksperimentel: Panel 2: Gruppe 2
Deltagerne vil modtage behandling F efterfulgt af behandling E og derefter behandling G efterfulgt af behandling H.
|
Rilpivirin G007 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G009-01 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G002-formulering som 10 g 2,5 milligram pr. gram (mg/g) granulat.
Den vil bestå af (eller tilsvarende) 4 skiver brød, 2 skiver skinke og/eller ost, smør, frugtkonserves og 1 eller 2 kopper (op til 480 milliliter [mL]) koffeinfri kaffe eller koffeinfri te med mælk og /eller sukker, hvis det ønskes (indeholder ca. fedt: 21 gram (gm), kulhydrater: 67 gm, proteiner: 19 gm; kalorier 533 kilokalorier (kcal) [189 kcal fra fedt, 268 kcal fra kulhydrater og 76 kcal fra proteiner] ).
|
|
Eksperimentel: Panel 2: Gruppe 3
Deltagerne vil modtage behandling G efterfulgt af behandling F og derefter behandling H efterfulgt af behandling E.
|
Rilpivirin G007 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G009-01 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G002-formulering som 10 g 2,5 milligram pr. gram (mg/g) granulat.
Den vil bestå af (eller tilsvarende) 4 skiver brød, 2 skiver skinke og/eller ost, smør, frugtkonserves og 1 eller 2 kopper (op til 480 milliliter [mL]) koffeinfri kaffe eller koffeinfri te med mælk og /eller sukker, hvis det ønskes (indeholder ca. fedt: 21 gram (gm), kulhydrater: 67 gm, proteiner: 19 gm; kalorier 533 kilokalorier (kcal) [189 kcal fra fedt, 268 kcal fra kulhydrater og 76 kcal fra proteiner] ).
|
|
Eksperimentel: Panel 2: Gruppe 4
Deltagerne vil modtage behandling H efterfulgt af behandling G og derefter behandling E efterfulgt af behandling F.
|
Rilpivirin G007 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G009-01 formulering som 10*2,5 mg tabletter.
Rilpivirin G002-formulering som 10 g 2,5 milligram pr. gram (mg/g) granulat.
Den vil bestå af (eller tilsvarende) 4 skiver brød, 2 skiver skinke og/eller ost, smør, frugtkonserves og 1 eller 2 kopper (op til 480 milliliter [mL]) koffeinfri kaffe eller koffeinfri te med mælk og /eller sukker, hvis det ønskes (indeholder ca. fedt: 21 gram (gm), kulhydrater: 67 gm, proteiner: 19 gm; kalorier 533 kilokalorier (kcal) [189 kcal fra fedt, 268 kcal fra kulhydrater og 76 kcal fra proteiner] ).
|
Hvad måler undersøgelsen?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Foranstaltningsbeskrivelse |
Tidsramme |
|---|---|---|
|
Maksimal observeret plasmakoncentration (Cmax)
Tidsramme: Op til time 168
|
Cmax er den maksimalt observerede plasmakoncentration.
|
Op til time 168
|
|
Areal under plasmakoncentration-tidskurven fra tid nul til sidste kvantificerbare tid (AUC [0-sidste])
Tidsramme: Op til time 168
|
AUC (0-sidste) er arealet under plasmakoncentration-tid-kurven fra tid nul til sidste kvantificerbare tid.
|
Op til time 168
|
|
Areal under plasmakoncentration-tidskurven fra tid nul til uendelig tid (AUC[0-uendeligt])
Tidsramme: Op til time 168
|
AUC (0-uendelighed) er arealet under plasmakoncentration-tid-kurven fra tid nul til uendelig tid, beregnet som summen af AUC(sidste) og C(sidste)/lambda(z); hvor AUC(sidste) er areal under plasmakoncentration-tid-kurven fra tid nul til sidste kvantificerbare tid, C(sidste) er den sidst observerede kvantificerbare koncentration, og lambda(z) er eliminationshastighedskonstant.
|
Op til time 168
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Foranstaltningsbeskrivelse |
Tidsramme |
|---|---|---|
|
Tid til at nå maksimal observeret plasmakoncentration (Tmax)
Tidsramme: Op til time 168
|
Tmax er defineret som tid til at nå maksimal observeret analytkoncentration.
|
Op til time 168
|
|
Eliminationshastighedskonstant (Lambda[z])
Tidsramme: Op til time 168
|
Lambda(z) er førsteordens eliminationshastighedskonstant forbundet med den terminale del af kurven, bestemt som den negative hældning af den terminale log-lineære fase af lægemiddelkoncentration-tid-kurven.
|
Op til time 168
|
|
Eliminationshalveringstid (t1/2)
Tidsramme: Op til time 168
|
Eliminationshalveringstiden (t1/2) er den tid, der måles for plasmakoncentrationen at falde med 1 halvdelen til dens oprindelige koncentration.
Den er forbundet med den terminale hældning af den semi-logaritmiske lægemiddelkoncentration-tid-kurve og beregnes som 0,693/lambda(z).
|
Op til time 168
|
|
Antal deltagere med uønskede hændelser
Tidsramme: Fra underskrivelse af den informerede samtykkeerklæring op til 30 dage efter sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (dag 1)
|
En uønsket hændelse er enhver uønsket medicinsk hændelse, der opstår hos en deltager, der har administreret et forsøgsprodukt, og det indikerer ikke nødvendigvis kun hændelser med en klar årsagssammenhæng med det relevante forsøgsprodukt.
|
Fra underskrivelse af den informerede samtykkeerklæring op til 30 dage efter sidste dosis af undersøgelseslægemidlet (dag 1)
|
|
Antal deltagere med Smagsspørgeskemascore
Tidsramme: 15 minutter efter undersøgelsens lægemiddelindtagelse i hver behandlingsperiode i begge paneler
|
Den første del af smagsspørgeskemaet vurderer sødme, bitterhed og smag samt overordnet accept i en 4-trins skala (klassificering fra værre til bedste).
I anden del af smagsspørgeskemaet vurderes den samlede smag ved hjælp af en 5-punkts visuel hedonisk skala (kategorisk 5-punktsvurdering).
|
15 minutter efter undersøgelsens lægemiddelindtagelse i hver behandlingsperiode i begge paneler
|
Samarbejdspartnere og efterforskere
Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.
Sponsor
Efterforskere
- Studieleder: Janssen Sciences Ireland UC Clinical Trial, Janssen Sciences Ireland UC
Datoer for undersøgelser
Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.
Studer store datoer
Studiestart
1. oktober 2015
Primær færdiggørelse (Faktiske)
1. april 2016
Studieafslutning (Faktiske)
1. april 2016
Datoer for studieregistrering
Først indsendt
21. august 2015
Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier
25. september 2015
Først opslået (Anslået)
28. september 2015
Opdateringer af undersøgelsesjournaler
Sidste opdatering sendt (Faktiske)
25. marts 2025
Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier
31. januar 2025
Sidst verificeret
1. januar 2025
Mere information
Begreber relateret til denne undersøgelse
Nøgleord
Yderligere relevante MeSH-vilkår
Andre undersøgelses-id-numre
- CR107783
- TMC278IFD1008 (Anden identifikator: Janssen Sciences Ireland UC)
- 2015-002511-14 (EudraCT nummer)
Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .