繰り返しの指穿刺中の痛みを軽減するための局所用ロペラミドゲル (Loperamide)

標本採取および診断検査のために毛細血管血を採取するために指とかかとを穿刺することは、苦痛を伴い、組織に損傷を与える処置である。 各ランスでは、遊離神経終末とともに毛細血管が直接接合され、局所的な疼痛反応と疼痛生成物質の放出による痛覚過敏が即座に発生します。 オピオイドアゴニスト (モルヒネ、フェンタニル、ロペラミド) は、動物モデルの炎症/損傷部位に局所注射または局所適用すると、有意な鎮痛作用を示しています。

合成オピオイドであるメペリジンに類似した構造を持つピペリジン誘導体であるロペラミドは、Mu オピオイド受容体に強い親和性を持っています。 1969 年に FDA に承認されたのは、Mu オピオイド活性が他のオピオイドの便秘効果を模倣した抗下痢剤ですが、p 糖タンパク質との親和性により中枢神経系への影響が著しく減少し、血液脳関門 (BBB) の通過を防ぎます。通常の状況下で。

このプロスペクティブ、二重盲検、反復測定、無作為化治験新薬試験では、34 人の成人参加者で局所ゲルとして開発されたロペラミドを使用して、繰り返し指穿刺中の鎮痛効果を判定しました。 研究者はまた、ゲルの適用に対する局所的な皮膚反応、および腸での全身吸収およびミューオピオイドアゴニスト活性の証拠である可能性のある便秘または腹部のけいれんについても評価しました。

この研究は、糖尿病で血糖モニタリングのために指穿刺を必要とする 2,890 万人の成人と、検体採取のために繰り返し踵穿刺を必要とする高リスクの新生児集団での使用に適用できます。