[14C]標識BIA 3-202および代謝物の吸収、分布、代謝および排泄
健康な男性被験者を対象とした、単回経口投与後の[14C]標識BIA 3-202および代謝物の吸収、分布、代謝および排泄を評価する非盲検試験
この研究の目的は次のとおりです。
BIA 3-202 の排泄速度と経路、および尿と糞便中の物質バランスを決定する 血液中の総放射能の動態を決定する 血漿中の総放射能の動態を決定する BIA 3-202 とその動態を決定する血漿中の代謝物
調査の概要
詳細な説明
単施設、オープン、非プラセボ対照、単一グループ、単回投与研究。 研究の前後に安全性測定(12誘導ECG、バイタルサイン、血液化学および血液学)が実施され、研究全体を通じて有害事象が監視されました。
各被験者は、2.5MBqの[14C]標識BIA 3-202(200mg)を単回経口投与されることになっていた。 これは、損失のない意図された放射性標識線量でした。実際の投与量は 2.29 MBq [14C] 標識 BIA 3-202 (200 mg) でした。 被験者は投与前日から投与後264時間まで入院した。
総放射能分析用の全血サンプル (2 mL)、総放射能分析用の血漿サンプル (1.5 mL)、および BIA 3-202 およびその代謝産物の分析用の血漿サンプル (7 mL) を以下の時点で収集しました。投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216、および264時間。
薬剤投与前(投与前)に尿を採取し、0~4、4~8、8~24、24~48、48~72、72~120、120~168、168~216、投与後216~264時間。
研究者は液体シンチレーション計数のために各サンプルのアリコートを採取しました。
親薬物および代謝産物のパターンを決定するためにアリコートを分離しました。
ベースラインの糞便サンプルは、スクリーニング期間またはベースライン期間中に採取されました。 投与後、投与後 264 時間の間、各糞便サンプルを別の容器に収集しました。
嘔吐物(生成された場合)を収集した。
研究の種類
入学 (実際)
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
研究場所
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Basel
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Allschwil、Basel、スイス、CH-4123
- Swiss Pharma Contract Ltd
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参加基準
適格基準
就学可能な年齢
健康ボランティアの受け入れ
受講資格のある性別
説明
包含基準:
- 40~55歳の健康な男性被験者。 白人だけを連れて行きなさい。
- 臨床的に許容される座位血圧と脈拍数、つまり、血圧:収縮期 110 ~ 160 mmHg、拡張期 65 ~ 95 mmHg、脈拍数:50 ~ 100 bpm。 血圧と脈拍は、座った姿勢で3分間安静にした後に測定されます。
- 被験者の体重は 50 ~ 95 kg で、身長および骨格サイズが正常の -10% / +20% 以内でなければなりません (メトロポリタン生命保険表によると、研究プロトコールの付録 1 および 2 を参照)。 フレームサイズは肘の幅を測定して決定されます。
- 正常な 12 誘導心電図。
- 研究者と十分にコミュニケーションをとり、研究全体の要件に従う能力。
- 被験者は研究に参加するために書面によるインフォームドコンセントを与えています。
除外基準:
- 何らかの薬物に対する重篤な副作用または過敏症の病歴。
- 急性または慢性の治療を必要とするアレルギーの存在または病歴(季節性アレルギー性鼻炎を除く)。
- 過去5年間のアルコールまたは薬物乱用歴。
- スクリーニング検査またはベースラインで臨床的に重要な、研究の目的を妨げる可能性のある異常な身体的所見。
- 薬の投与前14日以内に処方薬が必要な場合、および/または薬の投与前7日以内に非処方薬が必要な場合。
- 先月中に治験薬または市販薬が試験された他の臨床試験への参加。
- 研究前の3か月間に500 mL以上の血液が失われた場合(ドナーなど)。
- 薬物の吸収、分布、代謝または排泄を妨げる可能性のある外科的または病状の存在、すなわち、腎機能障害、肝機能障害、糖尿病、心血管異常、顕著な便秘または下痢の慢性症状、または全身性または慢性疾患に関連する症状。尿路の部分的な閉塞。
- 薬物投与前の4週間以内に重大な身体疾患または精神疾患の症状がある。
- B型肝炎および/またはC型肝炎の病歴、および/またはB型肝炎および/またはC型肝炎の存在を示す血清学的検査結果が陽性である。
- HIV 血清学的検査で陽性結果が得られました。
- スクリーニング評価時に臨床的に重大な異常な検査値(研究代表者によって決定される)がある場合、ただし、肝臓パラメータ(SGPT、SGOT)およびCK値は正常範囲内にある必要があります。
- 薬物スクリーニングの肯定的な結果。
- BIA 3-202に対する既知の過敏症。
- ヘビースモーカー、つまり1日に10本以上のタバコを吸う人。
- 過去 12 か月間の人工電離放射線への曝露 (X 線検査など)。
- 薬物投与前の過去1年間に4回以上の飛行(飛行時間2時間以上)を行った被験者。
研究計画
研究はどのように設計されていますか?
デザインの詳細
- 主な目的:処理
- 割り当て:なし
- 介入モデル:単一グループの割り当て
- マスキング:なし(オープンラベル)
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的:ネビカポン (200mg)
各被験者は、合計 250 mL の非炭酸水とともに 2.5 MBq [14C] 標識 BIA 3-202 (200 mg) を 1 回投与されることになっていました。 研究薬は、院内滞在後少なくとも 10 時間の一晩絶食後に投与されました。 1日目の起床時間中、被験者は治験薬投与の1時間前から1時間あたり少なくとも150mLの水分摂取をしなければならなかった。 |
非標識BIA 3-202の経口用粉末200 mg
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この研究は何を測定していますか?
主要な結果の測定
結果測定 |
時間枠 |
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最大血漿濃度 (Cmax)
時間枠:投与前および投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216、および264時間
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投与前および投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216、および264時間
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Cmax の発生時間 (tmax)
時間枠:投与前および投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216、および264時間
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投与前および投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216、および264時間
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時間ゼロから、濃度が定量限界以上になる最後のサンプリング時間までの血漿濃度-時間曲線の下の面積。線形台形則 (AUC0-t) によって計算されます。
時間枠:投与前および投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216、および264時間
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投与前および投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216、および264時間
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時間ゼロから無限までの血漿濃度対時間曲線の下の面積。AUC0-t + (C(t)/λz) から計算されます。ここで、C(t) は定量可能な最後の濃度、λz は見かけの終末速度定数 (AUC0-∞) )
時間枠:投与前および投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216、および264時間
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投与前および投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216、および264時間
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協力者と研究者
スポンサー
研究記録日
主要日程の研究
研究開始
一次修了 (実際)
研究の完了 (実際)
試験登録日
最初に提出
QC基準を満たした最初の提出物
最初の投稿 (見積もり)
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (見積もり)
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
最終確認日
詳しくは
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