Absorção, distribuição, metabolismo e excreção de BIA 3-202 marcado com [14C] e metabólitos
Um estudo aberto em indivíduos saudáveis do sexo masculino para avaliar a absorção, distribuição, metabolismo e excreção de BIA 3-202 marcado com [14C] e metabólitos após administração oral de dose única
O objetivo deste estudo é:
Determinar a taxa e as vias de excreção do BIA 3-202 e o balanço de massa na urina e nas fezes Determinar a cinética da radioatividade total no sangue Determinar a cinética da radioatividade total no plasma Determinar a cinética do BIA 3-202 e seus metabólitos no plasma
Visão geral do estudo
Status
Condições
Intervenção / Tratamento
Descrição detalhada
Estudo monocêntrico, aberto, não controlado por placebo, de grupo único, de dose única. Medições de segurança (ECG de 12 derivações, sinais vitais, química do sangue e hematologia) foram realizadas antes e depois do estudo, eventos adversos foram monitorados durante todo o estudo.
Cada indivíduo deveria receber uma dose oral única de BIA 3-202 marcado com [14C] de 2,5 MBq (200 mg). Esta foi a dose radiomarcada pretendida sem quaisquer perdas; a dose real administrada foi de 2,29 MBq [14C] marcado com BIA 3-202 (200 mg). Os indivíduos foram hospitalizados no dia anterior à administração até 264 horas depois.
Amostras de sangue total (2 mL) para análise de radioatividade total, amostras de plasma (1,5 mL) para análise de radioatividade total e amostras de plasma (7 mL) para análise de BIA 3-202 e seus metabólitos foram coletadas nos seguintes momentos: pré-dose e 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 e 264 horas após a dose.
A urina foi coletada antes da administração do medicamento (pré-dose), então foi coletada de 0-4, 4-8, 8-24, 24-48, 48-72, 72-120, 120-168, 168-216, e 216-264 horas pós-dose.
Alíquotas de cada amostra foram retiradas para contagem de cintilação líquida pelo investigador.
As alíquotas foram separadas para determinação dos padrões do fármaco original e do metabólito.
Uma amostra de fezes de linha de base foi obtida durante a triagem ou período de linha de base. Após a dose, cada amostra de fezes foi coletada em um recipiente separado durante o período de 264 horas pós-dose.
Vômito (se produzido) foi coletado.
Tipo de estudo
Inscrição (Real)
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Locais de estudo
-
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Basel
-
Allschwil, Basel, Suíça, CH-4123
- Swiss Pharma Contract Ltd
-
-
Critérios de participação
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
Aceita Voluntários Saudáveis
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Descrição
Critério de inclusão:
- Indivíduo saudável do sexo masculino, 40-55 anos de idade. Tome apenas caucasianos.
- Pressão arterial e pulsação sentada clinicamente aceitáveis, ou seja: PA: 110-160 mmHg sistólica, 65-95 mmHg diastólica e pulsação: 50-100 bpm. A pressão arterial e o pulso serão medidos após 3 minutos de repouso na posição sentada.
- O peso corporal do indivíduo deve estar entre 50 e 95 kg e dentro de -10% / +20% do normal para sua altura e tamanho corporal (de acordo com a Tabela Metropolitana de Seguro de Vida, consulte os Apêndices 1 e 2 do Protocolo do Estudo). O tamanho do quadro será determinado usando a medição da largura do cotovelo.
- ECG normal de 12 derivações.
- Capacidade de se comunicar bem com o investigador e cumprir os requisitos de todo o estudo.
- O sujeito deu seu consentimento informado por escrito para participar do estudo.
Critério de exclusão:
- Histórico de reações adversas graves ou hipersensibilidade a qualquer medicamento.
- Presença ou história de alergias que requerem tratamento agudo ou crônico (exceto rinite alérgica sazonal).
- História de abuso de álcool ou drogas nos últimos 5 anos.
- Achados físicos anormais de importância clínica no exame de triagem ou na linha de base que possam interferir nos objetivos do estudo.
- Necessidade de qualquer medicamento prescrito nos 14 dias anteriores à administração do medicamento e/ou medicamento não prescrito nos 7 dias anteriores à administração do medicamento.
- Participação em outros ensaios clínicos durante o mês anterior em que um medicamento experimental ou disponível comercialmente foi testado.
- Perda de 500 mL de sangue ou mais durante o período de 3 meses antes do estudo, por exemplo, como doador.
- Existência de qualquer condição cirúrgica ou médica que possa interferir na absorção, distribuição, metabolismo ou excreção da droga, ou seja, função renal ou hepática prejudicada, diabetes mellitus, anormalidades cardiovasculares, sintomas crônicos de constipação ou diarréia pronunciada ou condições associadas a distúrbios totais ou obstrução parcial do trato urinário.
- Sintomas de uma doença somática ou mental significativa nas 4 semanas anteriores à administração do medicamento.
- Histórico de hepatite B e/ou C e/ou sorologia positiva que indique a presença de hepatite B e/ou C.
- Resultados positivos da sorologia para HIV.
- Valores laboratoriais anormais clinicamente significativos (conforme determinado pelo investigador principal) na avaliação de triagem, no entanto, os parâmetros hepáticos (SGPT, SGOT) e os valores de CK devem estar dentro da faixa normal.
- Resultados positivos da triagem de drogas.
- Hipersensibilidade conhecida ao BIA 3-202.
- Fumantes pesados, ou seja, mais de 10 cigarros por dia.
- Exposição a radiação ionizante artificial nos últimos 12 meses (por exemplo, investigação de raios-x).
- Indivíduo que realizou mais de 4 voos (com mais de 2 horas de voo) no último ano anterior à administração do medicamento.
Plano de estudo
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Tratamento
- Alocação: N / D
- Modelo Intervencional: Atribuição de grupo único
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: Nebicapona (200mg)
Cada indivíduo deveria receber uma dose única de 2,5 MBq [14C] marcado com BIA 3-202 (200 mg) junto com um total de 250 mL de água não carbonatada. O medicamento do estudo foi administrado após um jejum noturno de pelo menos 10 horas após a internação. Durante as horas de vigília no Dia 1, os indivíduos tiveram que ter uma ingestão de líquidos de pelo menos 150 mL por hora, começando 1 hora antes da administração do medicamento do estudo. |
200 mg de pó para uso oral de BIA 3-202 não marcado
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Prazo |
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concentração plasmática máxima (Cmax)
Prazo: pré-dose e 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 e 264 horas pós-dose
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pré-dose e 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 e 264 horas pós-dose
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tempo de ocorrência de Cmax (tmax)
Prazo: pré-dose e 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 e 264 horas pós-dose
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pré-dose e 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 e 264 horas pós-dose
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área sob a curva de concentração plasmática-tempo desde o tempo zero até o último tempo de amostragem em que as concentrações estão no ou acima do limite de quantificação, calculada pela regra trapezoidal linear (AUC0-t)
Prazo: pré-dose e 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 e 264 horas pós-dose
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pré-dose e 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 e 264 horas pós-dose
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área sob a curva de concentração plasmática versus tempo do tempo zero ao infinito, calculada a partir de AUC0-t + (C(t)/λz), onde C(t) é a última concentração quantificável e λz a constante de taxa terminal aparente (AUC0-∞ )
Prazo: pré-dose e 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 e 264 horas pós-dose
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pré-dose e 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 e 264 horas pós-dose
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Colaboradores e Investigadores
Patrocinador
Datas de registro do estudo
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
Conclusão Primária (Real)
Conclusão do estudo (Real)
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
Primeira postagem (Estimativa)
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Estimativa)
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
Última verificação
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Palavras-chave
Termos MeSH relevantes adicionais
Outros números de identificação do estudo
- BIA-3202-106
Plano para dados de participantes individuais (IPD)
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