Tämä sivu käännettiin automaattisesti, eikä käännösten tarkkuutta voida taata. Katso englanninkielinen versio lähdetekstiä varten.

[14C]-leimatun BIA 3-202:n ja aineenvaihduntatuotteiden imeytyminen, jakautuminen, aineenvaihdunta ja erittyminen

torstai 12. toukokuuta 2016 päivittänyt: Bial - Portela C S.A.

Avoin tutkimus terveillä miehillä, joilla arvioitiin [14C]-leimatun BIA 3-202:n ja aineenvaihduntojen imeytymistä, jakautumista, aineenvaihduntaa ja erittymistä kerta-annoksen suun kautta

Tämän tutkimuksen tarkoitus on:

Määrittää BIA 3-202:n erittymisnopeuden ja -reitit sekä virtsan ja ulosteen massatasapainon. Määrittää veren kokonaisradioaktiivisuuden kinetiikkaa. Määrittää plasman kokonaisradioaktiivisuuden kinetiikkaa. Määrittää BIA 3-202:n ja sen kinetiikkaa. metaboliitteja plasmassa

Tutkimuksen yleiskatsaus

Tila

Valmis

Ehdot

Interventio / Hoito

Yksityiskohtainen kuvaus

Yksikeskus, avoin, lumelääkekontrolloimaton, yhden ryhmän kerta-annostutkimus. Turvallisuusmittaukset (12-kytkentäinen EKG, elintoiminnot, veren kemia ja hematologia) suoritettiin ennen tutkimusta ja sen jälkeen, haittatapahtumia seurattiin koko tutkimuksen ajan.

Jokaisen koehenkilön oli määrä saada yksi oraalinen annos 2,5 MBq [14C]-leimattua BIA 3-202:ta (200 mg). Tämä oli aiottu radioleimattu annos ilman hävikkiä; todellinen annettu annos oli 2,29 MBq [14C]-leimattua BIA 3-202:ta (200 mg). Koehenkilöt vietiin sairaalaan antoa edeltävänä päivänä 264 tuntia sen jälkeen.

Kokoverinäytteet (2 ml) kokonaisradioaktiivisuusanalyysiä varten, plasmanäytteet (1,5 ml) kokonaisradioaktiivisuusanalyysiä varten ja plasmanäytteet (7 ml) BIA 3-202:n ja sen metaboliittien analysoimiseksi otettiin seuraavina aikoina: ennen annosta ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 ja 264 tuntia annoksen jälkeen.

Virtsasta otettiin näyte ennen lääkkeen antamista (ennen annosta), sitten se kerättiin 0-4, 4-8, 8-24, 24-48, 48-72, 72-120, 120-168, 168-216, ja 216-264 tuntia annoksen jälkeen.

Jokaisesta näytteestä otettiin alikvootit nestetuikelaskentaa varten.

Erät erotettiin lähtölääke- ja metaboliittimallien määrittämiseksi.

Perustason ulostenäyte otettiin seulonnan tai lähtötilanteen aikana. Annoksen jälkeen kukin ulostenäyte kerättiin erilliseen säiliöön 264 tunnin ajan annoksen jälkeen.

Oksentelu (jos sitä tuotettiin) kerättiin.

Opintotyyppi

Interventio

Ilmoittautuminen (Todellinen)

4

Vaihe

  • Vaihe 1

Yhteystiedot ja paikat

Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.

Opiskelupaikat

  • Sveitsi
    • Basel
      • Allschwil, Basel, Sveitsi, CH-4123
        • Swiss Pharma Contract Ltd

Osallistumiskriteerit

Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.

Kelpoisuusvaatimukset

Opintokelpoiset iät

40 vuotta - 55 vuotta (Aikuinen)

Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia

Joo

Sukupuolet, jotka voivat opiskella

Uros

Kuvaus

Sisällyttämiskriteerit:

  1. Terve mieshenkilö, 40-55 vuotta. Ota vain valkoihoiset.
  2. Kliinisesti hyväksyttävä istuva verenpaine ja syke, eli systolinen verenpaine: 110-160 mmHg, diastolinen 65-95 mmHg ja pulssi: 50-100 lyöntiä minuutissa. Verenpaine ja pulssi mitataan 3 minuutin lepäämisen jälkeen istuma-asennossa.
  3. Koehenkilön ruumiinpainon tulee olla välillä 50-95 kg ja -10 % / +20 % sisällä heidän pituutensa ja runkokoonsa mukaan normaalista (Metropolitan Henkivakuutustaulukon mukaan, katso tutkimuspöytäkirjan liitteet 1 ja 2). Kehyksen koko määritetään kyynärpään leveysmittauksella.
  4. Normaali 12-kytkentäinen EKG.
  5. Kyky kommunikoida hyvin tutkijan kanssa ja täyttää koko tutkimuksen vaatimukset.
  6. Tutkittava on antanut kirjallisen tietoisen suostumuksensa osallistua tutkimukseen.

Poissulkemiskriteerit:

  1. Aiemmat vakavat haittavaikutukset tai yliherkkyys jollekin lääkkeelle.
  2. Akuuttia tai kroonista hoitoa vaativien allergioiden olemassaolo tai historia (paitsi kausiluonteinen allerginen nuha).
  3. Alkoholin tai huumeiden väärinkäytön historia viimeisen 5 vuoden aikana.
  4. Kliinisesti merkittävät poikkeavat fyysiset löydökset seulontatutkimuksessa tai lähtötilanteessa, jotka häiritsevät tutkimuksen tavoitteita.
  5. Reseptilääkkeiden tarve 14 päivän sisällä ennen lääkkeen antamista ja/tai reseptivapaan lääkkeen 7 päivän sisällä ennen lääkkeen antamista.
  6. Osallistuminen muihin kliinisiin tutkimuksiin edellisen kuukauden aikana, joissa testattiin tutkimuslääkettä tai kaupallisesti saatavilla olevaa lääkettä.
  7. Vähintään 500 ml:n verta menetys 3 kuukauden aikana ennen tutkimusta, esim. luovuttajana.
  8. Mikä tahansa kirurginen tai lääketieteellinen sairaus, joka saattaa häiritä lääkkeen imeytymistä, jakautumista, aineenvaihduntaa tai erittymistä, eli heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta, diabetes mellitus, sydän- ja verisuonihäiriöt, voimakkaan ummetuksen tai ripulin krooniset oireet tai sairaudet, jotka liittyvät täydelliseen tai virtsateiden osittainen tukos.
  9. Merkittävän somaattisen tai mielenterveyden sairauden oireet 4 viikon aikana ennen lääkkeen antoa.
  10. Aiempi hepatiitti B ja/tai C ja/tai positiiviset serologiset tulokset, jotka viittaavat hepatiitti B ja/tai C esiintymiseen.
  11. Positiiviset tulokset HIV-serologiasta.
  12. Kliinisesti merkittävät poikkeavat laboratorioarvot (päätutkijan määrittämät) seulontaarvioinnissa, mutta maksaparametrien (SGPT, SGOT) ja CK-arvojen on oltava normaalin rajoissa.
  13. Lääketutkimuksen positiiviset tulokset.
  14. Tunnettu yliherkkyys BIA 3-202:lle.
  15. Voimakkaat tupakoitsijat eli yli 10 savuketta päivässä.
  16. Altistuminen keinotekoiselle ionisoivalle säteilylle viimeisen 12 kuukauden aikana (esim. röntgentutkimus).
  17. Koehenkilö, jolla oli yli 4 lentoa (yli 2 tuntia lentoaikaa) viimeisen vuoden aikana ennen lääkkeen antoa.

Opintosuunnitelma

Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.

Miten tutkimus on suunniteltu?

Suunnittelun yksityiskohdat

  • Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
  • Jako: Ei käytössä
  • Inventiomalli: Yksittäinen ryhmätehtävä
  • Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)

Aseet ja interventiot

Osallistujaryhmä / Arm
Interventio / Hoito
Kokeellinen: Nebikaponi (200 mg)

Jokaisen koehenkilön oli määrä saada yksi kerta-annos 2,5 MBq [14C]-leimattua BIA 3-202:ta (200 mg) sekä yhteensä 250 ml hiilihapotonta vettä.

Tutkimuslääke annettiin yön yli paaston jälkeen vähintään 10 tuntia talossa oleskelun jälkeen. Päivän 1 valveillaoloaikana koehenkilöillä oli oltava nesteen saanti vähintään 150 ml tunnissa alkaen 1 tunti ennen tutkimuslääkkeen antamista.
Lääke: BIA 3-202 (200 mg)
200 mg jauhe suun kautta käytettäväksi leimaamatonta BIA 3-202:ta

Mitä tutkimuksessa mitataan?

Ensisijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Aikaikkuna
plasman maksimipitoisuus (Cmax)
Aikaikkuna: ennen annosta ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 ja 264 tuntia annoksen jälkeen
ennen annosta ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 ja 264 tuntia annoksen jälkeen
Cmax:n (tmax) esiintymisaika
Aikaikkuna: ennen annosta ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 ja 264 tuntia annoksen jälkeen
ennen annosta ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 ja 264 tuntia annoksen jälkeen
plasman pitoisuus-aika-käyrän alla oleva pinta-ala ajankohdasta nolla viimeiseen näytteenottoaikaan, jolloin pitoisuudet ovat kvantifiointirajan tasolla tai sen yläpuolella, laskettuna lineaarisen puolisuunnikkaan muotoisen säännön mukaan (AUC0-t)
Aikaikkuna: ennen annosta ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 ja 264 tuntia annoksen jälkeen
ennen annosta ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 ja 264 tuntia annoksen jälkeen
pinta-ala plasman pitoisuuden funktiona aikakäyrän alla ajasta nollasta äärettömyyteen, laskettuna kaavasta AUC0-t + (C(t)/λz), jossa C(t) on viimeinen kvantifioitavissa oleva pitoisuus ja λz näennäinen terminaalinen nopeusvakio (AUC0-∞) )
Aikaikkuna: ennen annosta ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 ja 264 tuntia annoksen jälkeen
ennen annosta ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72, 120, 168, 216 ja 264 tuntia annoksen jälkeen

Yhteistyökumppanit ja tutkijat

Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.

Sponsori

Bial - Portela C S.A.

Opintojen ennätyspäivät

Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan ​​julkisella verkkosivustolla.

Opi tärkeimmät päivämäärät

Opiskelun aloitus

Sunnuntai 1. tammikuuta 2006

Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)

Keskiviikko 1. helmikuuta 2006

Opintojen valmistuminen (Todellinen)

Keskiviikko 1. helmikuuta 2006

Opintoihin ilmoittautumispäivät

Ensimmäinen lähetetty

Torstai 12. toukokuuta 2016

Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit

Torstai 12. toukokuuta 2016

Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)

Perjantai 13. toukokuuta 2016

Tutkimustietojen päivitykset

Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)

Perjantai 13. toukokuuta 2016

Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit

Torstai 12. toukokuuta 2016

Viimeksi vahvistettu

Sunnuntai 1. toukokuuta 2016

Lisää tietoa

Tähän tutkimukseen liittyvät termit

Avainsanat

Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja

Muut tutkimustunnusnumerot

  • BIA-3202-106

Yksittäisten osallistujien tietojen suunnitelma (IPD)

Aiotko jakaa yksittäisten osallistujien tietoja (IPD)?

EI

Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .

Tilaa