[14C]-标记的 BIA 3-202 和代谢物的吸收、分布、代谢和排泄
一项针对健康男性受试者的开放标签研究,以评估 [14C]- 标记的 BIA 3-202 和单剂量口服后代谢物的吸收、分布、代谢和排泄
本研究的目的是:
确定 BIA 3-202 的排泄速率和途径以及尿液和粪便中的质量平衡 确定血液中总放射性的动力学 确定血浆中总放射性的动力学 确定 BIA 3-202 及其代谢物的动力学血浆中的代谢物
研究概览
详细说明
单中心、开放、非安慰剂对照、单组、单剂量研究。 在研究前后进行安全性测量(12 导联心电图、生命体征、血液化学和血液学),在整个研究过程中监测不良事件。
每个受试者接受单次口服剂量的 2.5 MBq [14C]-标记的 BIA 3-202(200 毫克)。 这是预期的放射性标记剂量,没有任何损失;实际给药剂量为 2.29 MBq [14C]-标记的 BIA 3-202 (200 mg)。 受试者在给药前一天住院直至给药后 264 小时。
在以下时间收集用于总放射性分析的全血样本 (2 mL)、用于总放射性分析的血浆样本 (1.5 mL) 和用于 BIA 3-202 及其代谢物分析的血浆样本 (7 mL):给药前和给药后 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216 和 264 小时。
在给药前(给药前)采集尿样,然后从 0-4、4-8、8-24、24-48、48-72、72-120、120-168、168-216、和给药后 216-264 小时。
每个样品的等分试样被研究者用于液体闪烁计数。
分离等分试样以确定母体药物和代谢物模式。
在筛选或基线期间获得基线粪便样本。 给药后,在给药后 264 小时内将每个粪便样品收集在单独的容器中。
收集呕吐物(如果产生)。
研究类型
注册 (实际的)
阶段
- 阶段1
联系人和位置
学习地点
-
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Basel
-
Allschwil、Basel、瑞士、CH-4123
- Swiss Pharma Contract Ltd
-
-
参与标准
资格标准
适合学习的年龄
接受健康志愿者
有资格学习的性别
描述
纳入标准:
- 健康男性受试者,40-55岁。 只拿高加索人。
- 临床上可接受的坐位血压和脉搏率,即:BP:110-160 mmHg 收缩压,65-95 mmHg 舒张压和脉搏率:50-100 bpm。 坐姿休息 3 分钟后测量血压和脉搏。
- 受试者体重必须在 50 到 95 公斤之间,并且身高和体格大小在正常值的 -10% / +20% 以内(根据大都会人寿保险表,参见研究方案的附录 1 和 2)。 框架尺寸将使用肘部宽度测量来确定。
- 正常 12 导联心电图。
- 能够与研究者进行良好的沟通并遵守整个研究的要求。
- 受试者已书面知情同意参加该研究。
排除标准:
- 对任何药物有严重不良反应或过敏史。
- 存在或需要急性或慢性治疗的过敏史(季节性过敏性鼻炎除外)。
- 最近 5 年有酒精或药物滥用史。
- 筛选检查或基线时具有临床意义的异常体格检查结果会干扰研究的目标。
- 在给药前 14 天内需要任何处方药和/或在给药前 7 天内需要非处方药。
- 在上个月参加过其他临床试验,其中测试了研究药物或市售药物。
- 在研究前的 3 个月内失血 500 mL 或更多,例如,作为捐献者。
- 存在任何可能干扰药物吸收、分布、代谢或排泄的外科或医学病症,即肾功能或肝功能受损、糖尿病、心血管异常、显着便秘或腹泻的慢性症状或与总或相关的病症泌尿道部分梗阻。
- 在给药前 4 周内出现严重躯体或精神疾病的症状。
- 乙型和/或丙型肝炎病史和/或表明存在乙型和/或丙型肝炎的阳性血清学结果。
- HIV 血清学的阳性结果。
- 筛选评估时具有临床意义的异常实验室值(由首席研究员确定),但是,肝脏参数(SGPT、SGOT)和 CK 值必须在正常范围内。
- 药物筛选的积极结果。
- 已知对 BIA 3-202 过敏。
- 重度吸烟者,即每天超过 10 支香烟。
- 在过去 12 个月内暴露于人工电离辐射(例如,X 射线检查)。
- 在给药前的最后一年内有超过 4 次飞行(飞行时间超过 2 小时)的受试者。
学习计划
研究是如何设计的?
设计细节
- 主要用途:治疗
- 分配:不适用
- 介入模型:单组作业
- 屏蔽:无(打开标签)
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的:尼比卡朋(200 毫克)
每个受试者将接受单剂量的 2.5 MBq [14C]-标记的 BIA 3-202(200 mg)以及总共 250 mL 非碳酸水。 在住院后至少 10 小时的过夜禁食后给予研究药物。 在第 1 天醒着的时候,受试者必须在研究药物给药前 1 小时开始每小时至少摄入 150 mL 的液体。 |
200 毫克粉末,用于口服未标记的 BIA 3-202
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研究衡量的是什么?
主要结果指标
结果测量 |
大体时间 |
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最大血浆浓度 (Cmax)
大体时间:给药前和给药后 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216 和 264 小时
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给药前和给药后 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216 和 264 小时
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Cmax (tmax) 出现时间
大体时间:给药前和给药后 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216 和 264 小时
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给药前和给药后 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216 和 264 小时
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从零时间到最后一次采样时间的血浆浓度-时间曲线下的面积,此时浓度处于或高于定量限,通过线性梯形法则 (AUC0-t) 计算
大体时间:给药前和给药后 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216 和 264 小时
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给药前和给药后 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216 和 264 小时
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从时间零到无穷大的血浆浓度与时间曲线下的面积,根据 AUC0-t + (C(t)/λz) 计算,其中 C(t) 是最后可量化的浓度,λz 是表观终末速率常数 (AUC0-∞ )
大体时间:给药前和给药后 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216 和 264 小时
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给药前和给药后 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36、48、72、120、168、216 和 264 小时
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合作者和调查者
研究记录日期
研究主要日期
学习开始
初级完成 (实际的)
研究完成 (实际的)
研究注册日期
首次提交
首先提交符合 QC 标准的
首次发布 (估计)
研究记录更新
最后更新发布 (估计)
上次提交的符合 QC 标准的更新
最后验证
更多信息
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BIA 3-202(200 毫克)的临床试验
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Bial - Portela C S.A.完全的
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Federal Budgetary Research Institution State Research...完全的
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Novelfarma Ilaç San. ve Tic. Ltd. Sti.Novagenix Bioanalytical Drug R&D Center; Farmagen Ar-Ge Biyot. Ltd. Sti完全的
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Pharma PlantNovagenix Bioanalytical Drug R&D Center未知