プローブ基質を使用してシトクロム P450 酵素活性に対する BCX7353 の効果を評価する非盲検薬物間相互作用研究
健常被験者におけるプローブ基質を使用したシトクロム P450 3A4、2C9、2C19 および 2D6 酵素活性に対する BCX7353 の効果を評価するための単一配列、非盲検薬物間相互作用研究
調査の概要
詳細な説明
これは、肝臓および腸のシトクロム P450 (CYP) 3A4 (それぞれミダゾラム IV および PO)、CYP2C9 (トルブタミド)、CYP2C19 (オメプラゾール)、および CYP2D6 に対する BCX7353 の効果を評価する単一センター、単一配列、非盲検の研究です。健常者におけるプローブ基質薬物を使用した（デキストロメトルファン）酵素活性。 プローブ基質薬物の薬物動態は、BCX7353 の複数回投与の前後で測定されます。
20人の健康な男女被験者に投与が予定されている。
各被験者は次の治療を受けます。
1日目: 500 mgのトルブタミド、40 mgのオメプラゾール、および30 mgのデキストロメトルファンの経口投与と同時に、1 mgのミダゾラムをIVボーラスとして投与します。
2日目: ミダゾラム2 mgを単回経口投与。 3 ～ 9 日目: BCX7353 350 mg を 1 日 1 回。 １０日目：５００ｍｇのトルブタミド、４０ｍｇのオメプラゾール、３０ｍｇのデキストロメトルファンおよび３５０ｍｇのＢＣＸ７３５３の経口投与と同時に、１ｍｇのミダゾラムをＩＶボーラスとして投与する。
11日目: 2 mgのミダゾラムと350 mgのBCX7353を単回経口投与。
研究の種類
入学 (予想される)
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
研究場所
-
-
Nottingham
-
Ruddington、Nottingham、イギリス、NG11 6JS
- Quotient Clinical Ltd
-
-
参加基準
適格基準
就学可能な年齢
健康ボランティアの受け入れ
受講資格のある性別
説明
主な包含基準:
- 書面によるインフォームドコンセント
- BMI 18 ～ 32 kg/m2
- 学習制限を遵守します
- すべての研究訪問に出席し、監禁期間中研究センターに留まることに同意する
- 男性被験者および妊娠の可能性のある女性に対する許容可能な避妊措置
主な除外基準:
- 臨床的に重要な病歴、現在の医学的または精神的状態。 これには、臨床的に重大な胃腸疾患、血液疾患、腎臓疾患、肝臓疾患、気管支肺疾患、神経疾患、または心臓疾患の病歴が含まれます。
- スクリーニング時またはベースライン時の臨床的に重要な心電図所見、バイタルサイン測定または臨床検査/尿検査の異常
- CYP2C19 または CYP2D6 の代謝が低い、または代謝が非常に高い患者。 投与後 14 日以内に市販薬または処方薬を使用しており、再診までに使用が予定されている。
- 投与後 30 日以内の薬物の使用、または代謝酵素またはトランスポーターを阻害または誘導することが知られている物質の摂取
- スクリーニング後90日以内の他の治験薬研究への参加
- 最近または現在のアルコールまたは薬物乱用歴
- 最近定期的にタバコまたはニコチン製品を使用している
- HBV、HCV、または HIV の血清学的陽性
- 妊娠中または授乳中
- 3 か月以内に 400 mL を超える血液を献血または喪失した場合
- 薬物に対する重篤な副作用または重度の過敏症
研究計画
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：処理
- 割り当て：なし
- 介入モデル：単一グループの割り当て
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
|---|---|
|
実験的：代謝プローブとBCX7353
1日目: 500 mgのトルブタミド、40 mgのオメプラゾール、および30 mgのデキストロメトルファンの経口投与と同時に、1 mgのミダゾラムをIVボーラスとして投与します。 2日目: ミダゾラム2 mgを単回経口投与。 3 ～ 9 日目: BCX7353 350 mg を 1 日 1 回。 １０日目：５００ｍｇのトルブタミド、４０ｍｇのオメプラゾール、３０ｍｇのデキストロメトルファンおよび３５０ｍｇのＢＣＸ７３５３の経口投与と同時に、１ｍｇのミダゾラムをＩＶボーラスとして投与する。 11日目: 2 mgのミダゾラムと350 mgのBCX7353を単回経口投与。 |
この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
時間枠 |
|---|---|
|
プローブ基板のCmax
時間枠：血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
|
プローブ基板のTmax
時間枠：血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
|
プローブ基質のAUClast
時間枠：血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
|
プローブ基質のAUCinf
時間枠：血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
|
プローブ基板のt1/2
時間枠：血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
|
ミダゾラム点滴静注のCl
時間枠：血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
二次結果の測定
結果測定 |
時間枠 |
|---|---|
|
有害事象
時間枠：絶対値とベースラインから研究 11 日目までの変化
|
絶対値とベースラインから研究 11 日目までの変化
|
|
実験室分析
時間枠：絶対値とベースラインから研究 11 日目までの変化
|
絶対値とベースラインから研究 11 日目までの変化
|
|
バイタルサイン
時間枠：絶対値とベースラインから研究 11 日目までの変化
|
絶対値とベースラインから研究 11 日目までの変化
|
|
身体検査所見
時間枠：絶対値とベースラインから研究 11 日目までの変化
|
絶対値とベースラインから研究 11 日目までの変化
|
|
心電図
時間枠：絶対値とベースラインから研究 11 日目までの変化
|
絶対値とベースラインから研究 11 日目までの変化
|
|
トルブタミドのC24
時間枠：血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
|
IV および経口ミダゾラム用の C6
時間枠：血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
|
プローブ/代謝物 AUC24 比
時間枠：血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
|
プローブ基板のラグ
時間枠：血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
|
プローブ基板のVdF
時間枠：血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
|
口腔プローブ基材の CL/F
時間枠：血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
|
ミダゾラム点滴静注との比較
時間枠：血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
血漿薬物動態パラメータは、1、2、10、11 日目の 24 時間にわたる血液サンプリングに基づいています。
|
協力者と研究者
スポンサー
捜査官
- 主任研究者：Litza McKenzie, MBChB、Quotient Clinical Ltd
研究記録日
主要日程の研究
研究開始
一次修了 (実際)
研究の完了 (実際)
試験登録日
最初に提出
QC基準を満たした最初の提出物
最初の投稿 (見積もり)
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (見積もり)
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
最終確認日
詳しくは
この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。