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Um estudo aberto de interação medicamentosa para avaliar o efeito de BCX7353 na atividade enzimática do citocromo P450 usando substratos de sonda

30 de janeiro de 2017 atualizado por: BioCryst Pharmaceuticals

Um Estudo de Interação Droga-Fármaco Aberto de Sequência Única para Avaliar o Efeito de BCX7353 na Atividade Enzimática do Citocromo P450 3A4, 2C9, 2C19 e 2D6 Usando Substratos de Sonda em Indivíduos Saudáveis

Este é um estudo aberto de sequência única para avaliar o efeito do BCX7353 nas enzimas hepáticas e intestinais do citocromo P450 usando drogas de substrato de sonda em indivíduos saudáveis. A farmacocinética das drogas do substrato da sonda será medida antes e após a administração de doses múltiplas de BCX7353.

Visão geral do estudo

Status

Concluído

Condições

Intervenção / Tratamento

Descrição detalhada

Este é um estudo aberto de centro único, sequência única, para avaliar o efeito de BCX7353 no citocromo P450 (CYP) hepático e intestinal 3A4 (midazolam IV e PO, respectivamente), CYP2C9 (tolbutamida), CYP2C19 (omeprazol) e CYP2D6 (dextrometorfano) atividade enzimática usando drogas de substrato de sonda em indivíduos saudáveis. A farmacocinética das drogas do substrato da sonda será medida antes e após a administração de doses múltiplas de BCX7353.

Vinte indivíduos saudáveis ​​do sexo masculino e feminino são planejados para dosagem.

Cada sujeito receberá os seguintes tratamentos:

Dia 1: 1 mg de midazolam será administrado como um bolus IV simultaneamente à administração de 500 mg de tolbutamida, 40 mg de omeprazol e 30 mg de dextrometorfano por via oral.

Dia 2: uma dose oral única de 2 mg de midazolam. Dias 3 a 9: 350 mg de BCX7353 uma vez ao dia. Dia 10: 1 mg de midazolam será administrado em bolus IV simultaneamente à administração de 500 mg de tolbutamida, 40 mg de omeprazol, 30 mg de dextrometorfano e 350 mg de BCX7353, por via oral.

Dia 11: uma dose oral única de 2 mg de midazolam juntamente com 350 mg de BCX7353.

Tipo de estudo

Intervencional

Inscrição (Antecipado)

20

Estágio

  • Fase 1

Contactos e Locais

Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.

Locais de estudo

  • Reino Unido
    • Nottingham
      • Ruddington, Nottingham, Reino Unido, NG11 6JS
        • Quotient Clinical Ltd

Critérios de participação

Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.

Critérios de elegibilidade

Idades elegíveis para estudo

18 anos a 55 anos (Adulto)

Aceita Voluntários Saudáveis

Sim

Gêneros Elegíveis para o Estudo

Tudo

Descrição

Principais Critérios de Inclusão:

  • Consentimento informado por escrito
  • Índice de massa corporal 18 a 32 kg/m2
  • Respeita as restrições de estudo
  • Comparece a todas as visitas de estudo e concorda em permanecer no centro de estudos durante o período de confinamento
  • Medidas aceitáveis ​​de controle de natalidade para indivíduos do sexo masculino e mulheres com potencial para engravidar

Principais Critérios de Exclusão:

  • Histórico médico clinicamente significativo, condição médica ou psiquiátrica atual. Isso inclui uma história de doença gastrointestinal, hematológica, renal, hepática, broncopulmonar, neurológica ou cardíaca clinicamente significativa
  • Achado de ECG clinicamente significativo, medição de sinais vitais ou anormalidade laboratorial/urinálise na triagem ou linha de base
  • Metabolizadores deficientes ou ultrametabolizadores de CYP2C19 ou CYP2D6 Uso de medicamentos de venda livre ou prescritos dentro de 14 dias após a administração e uso antecipado durante a visita de acompanhamento
  • Uso de medicamento ou consumo de qualquer substância conhecida por inibir ou induzir enzimas metabólicas ou transportadores dentro de 30 dias após a administração
  • Participação em qualquer outro estudo de medicamento experimental dentro de 90 dias da triagem
  • História recente ou atual de abuso de álcool ou drogas
  • Uso recente regular de produtos de tabaco ou nicotina
  • Sorologia positiva para HBV, HCV ou HIV
  • grávida ou amamentando
  • Doação ou perda de mais de 400 mL de sangue em 3 meses
  • Reação adversa grave ou hipersensibilidade grave a qualquer medicamento

Plano de estudo

Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.

Como o estudo é projetado?

Detalhes do projeto

  • Finalidade Principal: Tratamento
  • Alocação: N / D
  • Modelo Intervencional: Atribuição de grupo único
  • Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)

Armas e Intervenções

Grupo de Participantes / Braço
Intervenção / Tratamento
Experimental: Sondas Metabólicas e BCX7353

Dia 1: 1 mg de midazolam será administrado como um bolus IV simultaneamente à administração de 500 mg de tolbutamida, 40 mg de omeprazol e 30 mg de dextrometorfano por via oral.

Dia 2: uma dose oral única de 2 mg de midazolam. Dias 3 a 9: 350 mg de BCX7353 uma vez ao dia. Dia 10: 1 mg de midazolam será administrado em bolus IV simultaneamente à administração de 500 mg de tolbutamida, 40 mg de omeprazol, 30 mg de dextrometorfano e 350 mg de BCX7353, por via oral.

Dia 11: uma dose oral única de 2 mg de midazolam juntamente com 350 mg de BCX7353.
Medicamento: BCX7353 e sondas

O que o estudo está medindo?

Medidas de resultados primários

Medida de resultado
Prazo
Cmax de substratos de sonda
Prazo: os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
Tmax de substratos de sonda
Prazo: os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
AUCúltimo dos substratos da sonda
Prazo: os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
AUCinf de substratos de sonda
Prazo: os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
t1/2 de substratos de sonda
Prazo: os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
Cl de midazolam intravenoso
Prazo: os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11

Medidas de resultados secundários

Medida de resultado
Prazo
eventos adversos
Prazo: absoluto e mudança desde a linha de base até o dia 11 do estudo
absoluto e mudança desde a linha de base até o dia 11 do estudo
análises laboratoriais
Prazo: absoluto e mudança desde a linha de base até o dia 11 do estudo
absoluto e mudança desde a linha de base até o dia 11 do estudo
Sinais vitais
Prazo: absoluto e mudança desde a linha de base até o dia 11 do estudo
absoluto e mudança desde a linha de base até o dia 11 do estudo
achados do exame físico
Prazo: absoluto e mudança desde a linha de base até o dia 11 do estudo
absoluto e mudança desde a linha de base até o dia 11 do estudo
eletrocardiogramas
Prazo: absoluto e mudança desde a linha de base até o dia 11 do estudo
absoluto e mudança desde a linha de base até o dia 11 do estudo
C24 para tolbutamida
Prazo: os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
C6 para midazolam IV e oral
Prazo: os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
Proporção sonda/metabólito AUC24
Prazo: os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
Tlag de substratos de sonda
Prazo: os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
VdF de substratos de sonda
Prazo: os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
CL/F de substratos de sonda oral
Prazo: os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
Vss de midazolam intravenoso
Prazo: os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11
os parâmetros farmacocinéticos plasmáticos são baseados na amostragem de sangue durante 24 horas no Dia 1, 2, 10 e 11

Colaboradores e Investigadores

É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.

Patrocinador

BioCryst Pharmaceuticals

Investigadores

  • Investigador principal: Litza McKenzie, MBChB, Quotient Clinical Ltd

Datas de registro do estudo

Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados ​​pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.

Datas Principais do Estudo

Início do estudo

1 de março de 2016

Conclusão Primária (Real)

1 de junho de 2016

Conclusão do estudo (Real)

1 de junho de 2016

Datas de inscrição no estudo

Enviado pela primeira vez

28 de junho de 2016

Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ

28 de junho de 2016

Primeira postagem (Estimativa)

30 de junho de 2016

Atualizações de registro de estudo

Última Atualização Postada (Estimativa)

31 de janeiro de 2017

Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade

30 de janeiro de 2017

Última verificação

1 de junho de 2016

Mais Informações

Termos relacionados a este estudo

Termos MeSH relevantes adicionais

Outros números de identificação do estudo

  • BCX7353-102

Essas informações foram obtidas diretamente do site clinicaltrials.gov sem nenhuma alteração. Se você tiver alguma solicitação para alterar, remover ou atualizar os detalhes do seu estudo, entre em contato com register@clinicaltrials.gov. Assim que uma alteração for implementada em clinicaltrials.gov, ela também será atualizada automaticamente em nosso site .

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