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Un estudio abierto de interacción fármaco-fármaco para evaluar el efecto de BCX7353 en la actividad enzimática del citocromo P450 utilizando sustratos de sonda

30 de enero de 2017 actualizado por: BioCryst Pharmaceuticals

Estudio abierto de interacción farmacológica de secuencia única para evaluar el efecto de BCX7353 en la actividad de las enzimas 3A4, 2C9, 2C19 y 2D6 del citocromo P450 utilizando sustratos de sonda en sujetos sanos

Este es un estudio de secuencia única de etiqueta abierta para evaluar el efecto de BCX7353 en las enzimas del citocromo P450 hepático e intestinal utilizando fármacos de sustrato de sonda en sujetos sanos. La farmacocinética de los fármacos sustrato de la sonda se medirá antes y después de la administración de múltiples dosis de BCX7353.

Descripción general del estudio

Estado

Terminado

Condiciones

Intervención / Tratamiento

Descripción detallada

Este es un estudio abierto, de secuencia única y de centro único para evaluar el efecto de BCX7353 en el citocromo P450 (CYP) 3A4 hepático e intestinal (midazolam IV y PO, respectivamente), CYP2C9 (tolbutamida), CYP2C19 (omeprazol) y CYP2D6. (dextrometorfano) actividad enzimática utilizando fármacos de sustrato de sonda en sujetos sanos. La farmacocinética de los fármacos sustrato de la sonda se medirá antes y después de la administración de múltiples dosis de BCX7353.

Veinte sujetos masculinos y femeninos sanos están planificados para la dosificación.

Cada sujeto recibirá los siguientes tratamientos:

Día 1: se administrará 1 mg de midazolam en bolo IV simultáneamente con la administración de 500 mg de tolbutamida, 40 mg de omeprazol y 30 mg de dextrometorfano por vía oral.

Día 2: una dosis oral única de 2 mg de midazolam. Días 3 a 9: 350 mg de BCX7353 una vez al día. Día 10: se administrará 1 mg de midazolam en bolo IV simultáneamente con la administración de 500 mg de tolbutamida, 40 mg de omeprazol, 30 mg de dextrometorfano y 350 mg de BCX7353 por vía oral.

Día 11: una dosis oral única de 2 mg de midazolam junto con 350 mg de BCX7353.

Tipo de estudio

Intervencionista

Inscripción (Anticipado)

20

Fase

  • Fase 1

Contactos y Ubicaciones

Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.

Ubicaciones de estudio

  • Reino Unido
    • Nottingham
      • Ruddington, Nottingham, Reino Unido, NG11 6JS
        • Quotient Clinical Ltd

Criterios de participación

Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.

Criterio de elegibilidad

Edades elegibles para estudiar

18 años a 55 años (Adulto)

Acepta Voluntarios Saludables

Sí

Géneros elegibles para el estudio

Todos

Descripción

Criterios clave de inclusión:

  • Consentimiento informado por escrito
  • Índice de masa corporal 18 a 32 kg/m2
  • Cumple con las restricciones de estudio.
  • Asiste a todas las visitas de estudio y acepta permanecer en el centro de estudio durante el período de confinamiento.
  • Medidas aceptables de control de la natalidad para hombres y mujeres en edad fértil

Criterios clave de exclusión:

  • Antecedentes médicos clínicamente significativos, condición médica o psiquiátrica actual. Esto incluye antecedentes de enfermedad gastrointestinal, hematológica, renal, hepática, broncopulmonar, neurológica o cardíaca clínicamente significativa.
  • Hallazgo de ECG clínicamente significativo, medición de signos vitales o anormalidad de laboratorio/análisis de orina en la selección o al inicio
  • Metabolizadores deficientes o ultrametabolizadores de CYP2C19 o CYP2D6 Uso de medicamentos de venta libre o recetados dentro de los 14 días posteriores a la dosificación y uso anticipado durante la visita de seguimiento
  • Uso de medicamentos o consumo de cualquier sustancia que se sabe que inhibe o induce enzimas metabólicas o transportadores dentro de los 30 días posteriores a la dosificación
  • Participación en cualquier otro estudio de drogas en investigación dentro de los 90 días posteriores a la selección
  • Antecedentes recientes o actuales de abuso de alcohol o drogas
  • Uso regular reciente de productos de tabaco o nicotina
  • Serología positiva para VHB, VHC o VIH
  • embarazada o amamantando
  • Donación o pérdida de más de 400 mL de sangre dentro de los 3 meses
  • Reacción adversa grave o hipersensibilidad grave a cualquier fármaco

Plan de estudios

Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.

¿Cómo está diseñado el estudio?

Detalles de diseño

  • Propósito principal: Tratamiento
  • Asignación: N / A
  • Modelo Intervencionista: Asignación de un solo grupo
  • Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)

Armas e Intervenciones

Grupo de participantes/brazo
Intervención / Tratamiento
Experimental: Sondas metabólicas y BCX7353

Día 1: se administrará 1 mg de midazolam en bolo IV simultáneamente con la administración de 500 mg de tolbutamida, 40 mg de omeprazol y 30 mg de dextrometorfano por vía oral.

Día 2: una dosis oral única de 2 mg de midazolam. Días 3 a 9: 350 mg de BCX7353 una vez al día. Día 10: se administrará 1 mg de midazolam en bolo IV simultáneamente con la administración de 500 mg de tolbutamida, 40 mg de omeprazol, 30 mg de dextrometorfano y 350 mg de BCX7353 por vía oral.

Día 11: una dosis oral única de 2 mg de midazolam junto con 350 mg de BCX7353.
Droga: BCX7353 y sondas

¿Qué mide el estudio?

Medidas de resultado primarias

Medida de resultado
Periodo de tiempo
Cmax de sustratos de sonda
Periodo de tiempo: Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Tmax de sustratos de sonda
Periodo de tiempo: Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
AUClast de sustratos de sonda
Periodo de tiempo: Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
AUCinf de los sustratos de la sonda
Periodo de tiempo: Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
t1/2 de sustratos de sonda
Periodo de tiempo: Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Cl de midazolam intravenoso
Periodo de tiempo: Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.

Medidas de resultado secundarias

Medida de resultado
Periodo de tiempo
eventos adversos
Periodo de tiempo: absoluto y cambio desde el inicio hasta el día 11 del estudio
absoluto y cambio desde el inicio hasta el día 11 del estudio
análisis de laboratorio
Periodo de tiempo: absoluto y cambio desde el inicio hasta el día 11 del estudio
absoluto y cambio desde el inicio hasta el día 11 del estudio
Signos vitales
Periodo de tiempo: absoluto y cambio desde el inicio hasta el día 11 del estudio
absoluto y cambio desde el inicio hasta el día 11 del estudio
hallazgos del examen físico
Periodo de tiempo: absoluto y cambio desde el inicio hasta el día 11 del estudio
absoluto y cambio desde el inicio hasta el día 11 del estudio
electrocardiogramas
Periodo de tiempo: absoluto y cambio desde el inicio hasta el día 11 del estudio
absoluto y cambio desde el inicio hasta el día 11 del estudio
C24 para tolbutamida
Periodo de tiempo: Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
C6 para midazolam intravenoso y oral
Periodo de tiempo: Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Relación sonda/metabolito AUC24
Periodo de tiempo: Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Etiqueta de sustratos de sonda
Periodo de tiempo: Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
VdF de sustratos de sonda
Periodo de tiempo: Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
CL/F de sustratos de sonda oral
Periodo de tiempo: Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Vss de midazolam intravenoso
Periodo de tiempo: Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.
Los parámetros farmacocinéticos del plasma se basan en muestras de sangre durante 24 horas en los días 1, 2, 10 y 11.

Colaboradores e Investigadores

Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.

Patrocinador

BioCryst Pharmaceuticals

Investigadores

  • Investigador principal: Litza McKenzie, MBChB, Quotient Clinical Ltd

Fechas de registro del estudio

Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados ​​por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.

Fechas importantes del estudio

Inicio del estudio

1 de marzo de 2016

Finalización primaria (Actual)

1 de junio de 2016

Finalización del estudio (Actual)

1 de junio de 2016

Fechas de registro del estudio

Enviado por primera vez

28 de junio de 2016

Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad

28 de junio de 2016

Publicado por primera vez (Estimar)

30 de junio de 2016

Actualizaciones de registros de estudio

Última actualización publicada (Estimar)

31 de enero de 2017

Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad

30 de enero de 2017

Última verificación

1 de junio de 2016

Más información

Términos relacionados con este estudio

Términos MeSH relevantes adicionales

Otros números de identificación del estudio

  • BCX7353-102

Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .

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