受容体占有率と食事の影響の評価を含む、健康な男性被験者における SDI-118 の単回漸増経口用量研究

包含基準:

• 18歳から50歳までの健康な男性被験者。
• -スクリーニング前の少なくとも3か月間の非喫煙者または禁煙。
• 体格指数 (BMI) が 18 ～ 30 kg/m2 で、最小体重が 50 kg、最大体重が 100 kg であること。
• プロトコルに従って採血を可能にするのに十分な静脈アクセス。
• -治験薬の各投与の24時間前、研究の入院期間中、および他のすべての外来患者の診療所訪問の24時間前に、アルコール摂取を控えることに同意します。
• サイトを管理する関連する倫理委員会 (EC) によって承認された書面によるインフォームド コンセントを与えている。
• 治験責任医師の意見では、被験者は治験の性質と参加に伴うリスクを理解することができ、協力して臨床治験プロトコルの制限と要件を順守する意思があります。
• 被験者と出産の可能性のあるそのパートナーは、2つの避妊方法を喜んで使用する必要があり、そのうちの1つはバリア法である必要があります。研究期間中および最後の投与から90日後まで。

具体的には、パート B/PET 関連の包含基準:

• 両手の十分な動脈循環 (アレンのテスト)。
• 臨床的に重大な異常のないMRIスキャン。

具体的には、パート C/FE 関連の包含基準:

• 被験者は菜食主義者ではなく、バターとベーコンを含む標準化された高脂肪の朝食を喜んで食べます。

除外基準:

• -神経、精神、内分泌、心血管、呼吸器、胃腸（GI）、肝臓、または腎臓障害を含む（ただしこれらに限定されない）重大な疾患の病歴または症状。
• -スクリーニングで陽性のB型肝炎表面抗原（HBs Ag）、C型肝炎抗体（HCV Ab）、またはヒト免疫不全ウイルス抗体（HIV Ab）。
• -治験薬投与から7日以内、または半減期が5未満（いずれか長い方）の薬物（処方箋または店頭（OTC））、ビタミン、ミネラル、ハーブ、および栄養補助食品（グレープフルーツ製品を含む）の使用）。
• -推定糸球体濾過率（eGFR）が80 mL /分/ 1.73m2未満であること。

安静時心電図における次の所見のいずれか:

• スクリーニングまたはベースライン来院時のQTcF> 450または< 300ミリ秒、
• -スクリーニングまたはベースライン訪問時の顕著な安静時徐脈（HR < 40 bpm）または頻脈（HR > 100 bpm）、
• 先天性QT延長症候群または突然死の個人または家族歴、
• QRSおよび/またはT波を伴うスクリーニングまたはベースラインECGは、一貫して正確なQT測定には好ましくないと判断されます（例： 容易に除去できない神経筋アーチファクト、不整脈、不明瞭な QRS 開始、低振幅 T 波、T 波と U 波の融合、顕著な U 波）、
• -スクリーニングまたはベースライン訪問時の心房細動、心房粗動、左脚ブロック（LBBB）、ウルフ・パーキンソン・ホワイト症候群、または心臓ペースメーカーの証拠（注：PRが250ミリ秒を超えない1度の心臓ブロックは許可されます）。

具体的には、パート B/PET 関連の除外基準:

• 重大な放射線負荷を伴う核医学、PET、または放射線調査を含む調査研究および/または医療プロトコルへの以前の包含 (重大な放射線負荷は、国際放射線防護委員会 (ICRP) カテゴリー IIb 以上として定義されています。研究からの線量を含む過去 12 か月の自然バックグラウンド放射線に加えて)。
• -標準的なX線撮影スクリーニングアンケートでMRI禁忌のいずれかを満たす被験者（身体または心臓ペースメーカーに強磁性金属が存在することを含む）。
• 閉所恐怖症の病歴がある、または閉所恐怖症に苦しんでいる、または PET カメラで 2 時間仰向けに横になることができないと感じている。
• -局所麻酔薬またはヘパリンに対する既知のアレルギー。