健康なボランティアの 4 つの基質への曝露に対する C21 の影響を評価する試験
2024年11月13日 更新者：Vicore Pharma AB
健康なボランティアの CYP1A2、CYP2C9、CYP3A4、および P-gp 基質の曝露に対する C21 の影響を評価するための単一施設、非盲検、固定配列試験
これは、健康なボランティアの CYP1A2、CYP2C9、CYP3A4、および P-gp 基質の曝露に対する C21 の影響を評価するための、単一施設の非盲検固定配列試験です。
調査の概要
詳細な説明
これは、健康な男性および女性のボランティアにおける CYP1A2、CYP2C9、CYP3A4、および P-gp 基質の曝露に対する C21 の影響を評価するための単一施設、非盲検、固定配列試験です。
この試験は、スクリーニング段階 (-28 日目から -1 日目)、非盲検介入段階 (-1 日目から 19 日目)、およびフォローアップ段階 (20 日目から 25 日目 [±2 日]) で構成されます。 . 被験者は、-1 日目の午後から 6 日目の朝まで、および 16 日目の午後から 19 日目の朝まで、治験実施施設に留まります。
介入フェーズは 3 つの期間で構成されます。期間 1 (-1 日目から 3 日目) では、すべての基質の薬物動態 (PK) が C21 の非存在下で評価され、期間 2 (4 日目から 6 日目) では、潜在的な基質に対するC21の阻害効果が評価され、期間3（17日目から19日目）では、基質に対する潜在的なC21媒介誘導および阻害の正味の効果が評価されます。
被験者は、スクリーニング訪問（訪問1）、2回の介入訪問（訪問2および3）、およびフォローアップ訪問（訪問4）を含む、試験サイトへの合計4回の訪問に参加することが期待されます。
各被験者は、最大 28 日間のスクリーニング期間、19 日間の介入期間、および 4 ～ 8 日間のフォローアップ期間を含む、約 55 日間の試験に参加することが期待されています。
研究の種類
介入
入学 (実際)
19
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。
研究場所
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Uppsala、スウェーデン、SE-752 37
- CTC Clinical Trial Consultants AB
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参加基準
研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。
適格基準
就学可能な年齢
- 大人
健康ボランティアの受け入れ
はい
説明
包含基準:
- -治験への参加について書面によるインフォームドコンセントを喜んで提供できる。
- -18歳から60歳までの、出産の可能性のない健康な男性または健康な女性。
- -スクリーニング訪問時のボディマス指数≧18.5および≦30.0 kg / m2。
- -異常な臨床的に重要な病歴、身体的所見、バイタルサイン、スクリーニング訪問時の心電図および検査値のない医学的に健康な被験者は、治験責任医師によって判断されます。
- -出産の可能性のない女性、つまり、次のいずれかの外科的処置を受けた閉経前の女性;子宮摘出術、両側卵管摘出術または両側卵巣摘出術、または12か月の無月経として定義される閉経後の人（疑わしい場合は、卵胞刺激ホルモン[FSH]が検出された血液サンプルが確認されます> 25 IU / L）。
- -精管切除された男性被験者で、コンドームを使用するか、異性愛者の性交から性的禁欲を実践することをいとわない（これが被験者の好ましい通常のライフスタイルである場合にのみ許可されます）パートナーの妊娠と薬物曝露を防ぎます。 男性被験者はまた、IMP の最初の投与から IMP の最後の投与の 3 か月後まで精子提供を控えなければなりません。 -妊娠の可能性がある精管切除されていない男性被験者の女性パートナーは、最初の投与の少なくとも2週間前から妊娠を防ぐために、失敗率が1％未満の避妊方法を使用する必要があります（選択基準番号5を参照） IMP の最終投与から 4 週間後まで。
除外基準:
- -治験責任医師の意見では、治験への参加のために被験者を危険にさらす可能性がある、または治験に参加する被験者の結果または能力に影響を与える可能性がある、臨床的に重要な疾患または障害の病歴。
- -IMPの最初の投与から4週間以内の臨床的に重大な病気、医学的/外科的処置、または外傷。
- -基底細胞癌の in situ 除去を除いて、過去 5 年以内の悪性腫瘍。
- -試験期間内に計画された大手術。
- -妊娠中、現在授乳中、または試験中に妊娠する予定の被験者。
- -血清B型肝炎表面抗原、C型肝炎抗体、および/またはヒト免疫不全ウイルス（HIV）のスクリーニング訪問での陽性結果。
スクリーニング来院時に仰臥位で10分間安静にした後、バイタルサインの値が以下の範囲外：
- 収縮期血圧: <90 または >140 mmHg、または
- 拡張期血圧 <50 または >90 mmHg、または
- 脈拍 <40 または >90 bpm
- -QTcFの延長（> 450ミリ秒）、心不整脈、またはスクリーニング訪問時の安静時ECGの臨床的に重大な異常は、調査官によって判断されます。
- CYP2C9*2 (Arg144Cys) および/または CYP2C9*3 (Ile359Leu) バリアント対立遺伝子の CYP2C9 遺伝子型ヘテロまたはホモ接合体で、CYP2C9 活性およびトルブタミド代謝の変化に関連している [14]。
- -治験責任医師が判断した重度のアレルギー/過敏症または進行中のアレルギー/過敏症の病歴、または類似の化学構造またはクラスを持つ薬物に対する過敏症の病歴 IMPのいずれか。
- 制酸剤、鎮痛剤、漢方薬などの処方薬または非処方薬の定期的な使用。 IMP の初回投与前 2 週間以内のセントジョーンズワート、ビタミン、ミネラル、パラセタモールの時折の摂取 (最大 2000 mg/日、3000 mg/週を超えない)、およびコルチゾン、抗ヒスタミンまたは治験責任医師の裁量により、最大10日間の抗コリン薬。
- -1日目の前3か月以内に計画された治療または別の治験薬による治療。 以前の第 1 相試験で同意およびスクリーニングされたが投与されていない被験者は除外されません。
- 現在の定期的な喫煙者またはニコチン製品のユーザー。 ニコチンの不規則な使用 (例: 喫煙、嗅ぎタバコ、噛みタバコ) が 1 週間に 3 回未満であっても、スクリーニング受診前は許可されます。
- -IMPの最初の投与前のスクリーニング訪問時または治験実施施設への入院時の乱用薬物またはアルコールの陽性スクリーニング結果。
- -調査官によって判断された、アルコール乱用またはアルコールの過剰摂取の履歴。
- -治験責任医師が判断した薬物乱用の存在または履歴。
- -調査官によって判断されたアナボリックステロイドの履歴または現在の使用。
- 治験責任医師が判断した、カフェイン含有飲料の 1 日 5 カップ（1 カップ = 約 240 mL）以上の摂取によって定義される過剰なカフェイン消費。
- -スクリーニングから1か月以内の血漿寄付、またはスクリーニング前の最後の3か月間の献血（または対応する失血）。
- 治験責任医師は、被験者が治験の手順、制限、および要件を順守する可能性が低いと考えています。
研究計画
このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：基礎科学
- 割り当て：なし
- 介入モデル：単一グループの割り当て
- マスキング：なし（オープンラベル）
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：実験的: C21
C21、単回、経口投与 1 日 2 回、15 日間
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介入フェーズは 3 つの期間で構成されます。期間 1 では、すべての基質の薬物動態 (PK) が C21 の非存在下で評価され、期間 2 では基質に対する C21 の潜在的な阻害効果が評価され、期間 3 では、基質に対する潜在的なC21媒介誘導および阻害の正味の効果が評価される
他の名前：
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この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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カフェインとパラキサンチンの薬物動態 (PK) (Cmax) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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カフェインとその代謝物パラキサンチンの最大観察濃度 (Cmax)。
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投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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カフェインとパラキサンチンの薬物動態 (PK) (Tmax) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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カフェインとその代謝物パラキサンチンの Cmax (Tmax) の発生時間。
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投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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カフェインとパラキサンチン (AUC0-last) の薬物動態 (PK) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：2日目から19日目まで
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カフェインおよびその代謝物パラキサンチンの、0 から最後に測定可能な血漿濃度 (AUC0-last) の時間までの血漿濃度対時間曲線の下の面積。
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2日目から19日目まで
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カフェインおよびパラキサンチン (AUC0-inf) の薬物動態 (PK) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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カフェインとその代謝物パラキサンチンの血漿濃度対時間曲線の下の面積 (AUC0-inf) 0 から無限大まで。
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投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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トルブタミド、4-ヒドロキシトルブタミドおよびカルボキシトルブタミドの薬物動態 (PK) (Cmax) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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トルブタミドとその代謝物である 4-ヒドロキシ-トルブタミドおよびカルボキシ-トルブタミドの最大観察濃度 (Cmax)。
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投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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トルブタミド、4-ヒドロキシトルブタミドおよびカルボキシトルブタミドの薬物動態 (PK) (Tmax) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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トルブタミドおよびその代謝産物である 4-ヒドロキシ-トルブタミドおよびカルボキシ-トルブタミドの Cmax (Tmax) の発生時間。
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投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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トルブタミド、4-ヒドロキシトルブタミドおよびカルボキシトルブタミド (AUC0-last) の薬物動態 (PK) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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トルブタミドおよびその代謝産物である 4-ヒドロキシ-トルブタミドおよびカルボキシ-トルブタミドの、0 から最後に測定可能な血漿濃度 (AUC0-last) の時間までの血漿濃度対時間曲線の下の面積。
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投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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トルブタミド、4-ヒドロキシトルブタミドおよびカルボキシトルブタミド (AUC0-inf) の薬物動態 (PK) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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トルブタミドとその代謝物 4-ヒドロキシ-トルブタミドおよびカルボキシ-トルブタミドの、0 から無限大までの血漿濃度対時間曲線の下の面積 (AUC0-inf)。
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投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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ミダゾラムおよび 1-ヒドロキシ-ミダゾラム (Cmax) の薬物動態 (PK) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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ミダゾラムおよびその代謝産物 1-ヒドロキシ-ミダゾラムの最大観察濃度 (Cmax)。
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投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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ミダゾラムおよび 1-ヒドロキシ-ミダゾラム (Tmax) の薬物動態 (PK) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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ミダゾラムおよびその代謝産物 1-ヒドロキシ-ミダゾラムの Cmax (Tmax) の発生時間。
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投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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ミダゾラムおよび 1-ヒドロキシ-ミダゾラム (AUC0-last) の薬物動態 (PK) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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ミダゾラムおよびその代謝産物 1-ヒドロキシ-ミダゾラムの、0 から最後に測定可能な血漿濃度 (AUC0-last) の時間までの血漿濃度対時間曲線の下の面積。
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投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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ミダゾラムおよび 1-ヒドロキシ-ミダゾラム (AUC0-inf) の薬物動態 (PK) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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ミダゾラムおよびその代謝産物 1-ヒドロキシ-ミダゾラムの、0 から無限までの血漿濃度対時間曲線の下の面積 (AUC0-inf)。
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投与前および2日目（期間1）の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24時間、 5日目（期間2）と18日目（期間3）
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ニンテダニブおよび BIBF 1202 (Cmax) の薬物動態 (PK) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および1日目の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24、36、48時間(期間 1)、4 日目 (期間 2)、および 17 日目 (期間 3)
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ニンテダニブおよびその代謝産物 BIBF 1202 の最大観察濃度 (Cmax)。
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投与前および1日目の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24、36、48時間(期間 1)、4 日目 (期間 2)、および 17 日目 (期間 3)
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ニンテダニブおよび BIBF 1202 (Tmax) の薬物動態 (PK) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および1日目の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24、36、48時間(期間 1)、4 日目 (期間 2)、および 17 日目 (期間 3)
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ニンテダニブおよびその代謝産物 BIBF 1202 の Cmax (Tmax) の発生時間。
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投与前および1日目の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24、36、48時間(期間 1)、4 日目 (期間 2)、および 17 日目 (期間 3)
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ニンテダニブおよび BIBF 1202 (AUC0-last) の薬物動態 (PK) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および1日目の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24、36、48時間(期間 1)、4 日目 (期間 2)、および 17 日目 (期間 3)
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ニンテダニブおよびその代謝産物 BIBF 1202 の、0 から最後に測定可能な血漿濃度 (AUC0-last) の時間までの血漿濃度対時間曲線の下の面積。
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投与前および1日目の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24、36、48時間(期間 1)、4 日目 (期間 2)、および 17 日目 (期間 3)
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ニンテダニブおよび BIBF 1202 (AUC0-inf) の薬物動態 (PK) に対する C21 の影響を評価するには
時間枠：投与前および1日目の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24、36、48時間(期間 1)、4 日目 (期間 2)、および 17 日目 (期間 3)
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ニンテダニブおよびその代謝産物 BIBF 1202 の血漿濃度対時間曲線の下の面積 (AUC0-inf) 0 から無限大まで。
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投与前および1日目の投与後0:15、0:30、0:45、1、1:30、2、3、4、5、6、8、12、16、24、36、48時間(期間 1)、4 日目 (期間 2)、および 17 日目 (期間 3)
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二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
|---|---|---|
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C21 および M1 (Cmax) の薬物動態 (PK) を評価するには
時間枠：17日目
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C21 とその主な代謝物 M1 の最大観察濃度 (Cmax)。
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17日目
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C21 および M1 (Tmax) の薬物動態 (PK) を評価するには
時間枠：17日目
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C21 とその主要代謝物 M1 の Cmax (Tmax) の発生時間。
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17日目
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C21 および M1 (AUC0-last) の薬物動態 (PK) を評価するには
時間枠：17日目
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C21 およびその主要代謝産物 M1 の 0 から最後の測定可能な血漿濃度 (AUC0-last) の時間までの血漿濃度対時間曲線の下の面積。
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17日目
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C21 および M1 (AUC0-tau) の薬物動態 (PK) を評価するには
時間枠：17日目
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C21 およびその主要代謝産物 M1 の 0 から投与間隔の終了 (AUC0-tau) までの血漿濃度対時間曲線の下の面積。
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17日目
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C21 (AE) の安全性を評価するには
時間枠：ICF契約から25日目まで
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有害事象（AE）の頻度、重篤度、強度。
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ICF契約から25日目まで
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C21 (バイタルサイン) の安全性を評価するには
時間枠：上映から25日目まで
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バイタルサイン（収縮期および拡張期の血圧および脈拍）がベースラインから臨床的に重大な変化を示した患者の数。
正常範囲外のバイタルサインは、臨床的に重要であるか臨床的に重要でないと判断されました。
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上映から25日目まで
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C21 (ECG) の安全性を評価するには
時間枠：上映から25日目まで
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ベースラインから心電図 (ECG) に臨床的に重大な変化があった患者の数。
安静時の心拍数 (HR)、PQ/PR、QRS、QT、QTcF 間隔を記録しました。
異常はすべて特定され、臨床的に重要であるか臨床的に重要でないかが文書化されています。
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上映から25日目まで
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C21 の安全性を評価するには (臨床検査での測定)
時間枠：上映から25日目まで
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臨床検査値（血液学、臨床化学、凝固）がベースラインから臨床的に重大な変化を示した患者の数。
正常範囲外の検査値はすべて、正常、臨床的に重要ではない異常、または臨床的に重要な異常として特定され文書化されました。
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上映から25日目まで
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協力者と研究者
ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。
スポンサー
捜査官
- 主任研究者：Björn Schultze, MD、CTC Clinical Trial Consultants AB
- スタディディレクター：Måns Jergil, PhD、CTC Clinical Trial Consultants AB
研究記録日
これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。
主要日程の研究
研究開始 (実際)
2023年3月29日
一次修了 (実際)
2023年5月11日
研究の完了 (実際)
2023年5月11日
試験登録日
最初に提出
2023年3月24日
QC基準を満たした最初の提出物
2023年4月13日
最初の投稿 (実際)
2023年4月26日
学習記録の更新
投稿された最後の更新 (実際)
2025年3月25日
QC基準を満たした最後の更新が送信されました
2024年11月13日
最終確認日
2024年11月1日
詳しくは
本研究に関する用語
追加の関連 MeSH 用語
その他の研究ID番号
- VP-C21-012
個々の参加者データ (IPD) の計画
個々の参加者データ (IPD) を共有する予定はありますか?
いいえ
医薬品およびデバイス情報、研究文書
米国FDA規制医薬品の研究
いいえ
米国FDA規制機器製品の研究
いいえ
この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。