건강한 지원자에서 정맥 및 경구 투여 경로에 따른 펜타닐의 약동학

Fentanyl은 오피오이드(모르핀 유사) 약물로 i.v.에 의해 효과적인 진통제로 입증되었습니다. 및 경피(피부를 통한) 경로. 펜타닐은 진정 및 통증 완화 작용을 위해 수술 직전, 도중 및 후에 사용됩니다. 또한, 펜타닐은 현재 만성 통증 관리를 위한 경피용(Duragesic 펜타닐 경피 패치)으로 시판되고 있습니다. 경구 투여 경로에 따른 펜타닐 용액의 생체이용률에 대한 정보는 희박합니다. 이것은 단일 센터, 무작위(우연히 할당된 연구 약물), 공개, 2-치료, 2-기간, 교차 연구입니다. 건강한 지원자들은 치료 사이에 6~14일의 휴약 기간을 두고 2가지 치료 순서(AB 또는 BA) 중 하나에 무작위로 배정되었습니다. 세척 기간은 약물 투여 후 투약 당일에 시작되었습니다. 첫 번째 치료 기간 전에 각 건강한 지원자는 모르핀 유사 약물에 의존하지 않도록 날록손으로 도전했습니다. 건강한 지원자가 연구에 참여할 자격이 있으려면 음성 날록손 챌린지 테스트가 필요했습니다. 각각의 건강한 지원자는 펜타닐 효과를 차단하기 위해 투약 14시간 전에 시작하여 투약 24시간 후에 끝나는 1일 2회 50 mg 날트렉손 정제를 받았습니다. 예정된 시점에서 혈중 펜타닐 수준을 결정하기 위해 펜타닐 정맥 주사 투여를 위해 선택된 1의 반대쪽 팔에서 혈액 샘플을 수집했습니다. 맥박, 혈압, 호흡수, 체온을 기록하여 안전성을 감시하였다. 건강한 지원자들은 수면 시간 동안 매 30분마다 호흡 저하에 대해 모니터링되었습니다. 건강한 지원자는 혈액 샘플 수집 기간 내내 클리닉에 남아 있었고 연구 내내 부작용에 대해 모니터링되었습니다.

치료 A: 300 mcg 펜타닐 시트레이트 i.v. 15분 이상. 300mcg(6mL) i.v. 용액을 희석하고 1mL/분의 속도로 주입했습니다. 치료 B: 1 mg 펜타닐 시트레이트 용액 경구 투여. 1 mg 펜타닐 시트레이트를 20 mL 용액에 섭취했습니다. 날트렉손(50 mg)을 투약 14시간 전에 시작하여 투약 후 24시간까지 매일 2회 두 기간 모두에서 각각의 건강한 지원자에게 경구 투여하였다.