Фармакокинетика фентанила после внутривенного и перорального введения у здоровых добровольцев
Фармакокинетика фентанилцитрата при внутривенном (в/в) и пероральном способах введения здоровым субъектам
Обзор исследования
Статус
Условия
Вмешательство/лечение
Подробное описание
Фентанил представляет собой опиоидный (подобный морфину) препарат, эффективность которого в качестве болеутоляющего средства была доказана внутривенным введением. и трансдермальный (через кожу) пути. Фентанил используется непосредственно перед, во время и после операции из-за его седативного и болеутоляющего действия. Кроме того, фентанил в настоящее время продается для трансдермального применения (трансдермальный пластырь с фентанилом Duragesic) для лечения хронической боли. Информация о биодоступности раствора фентанила при пероральном введении немногочисленна. Это одноцентровое, рандомизированное (исследуемый препарат назначается случайно), открытое перекрестное исследование с двумя видами лечения и двумя периодами. Здоровые добровольцы были случайным образом распределены по 1 из 2 последовательностей лечения (AB или BA) с периодом вымывания от 6 до 14 дней между курсами лечения. Период вымывания начинался в день дозирования после введения лекарственного средства. Перед первым периодом лечения каждому здоровому добровольцу вводили налоксон, чтобы убедиться, что он не зависит от морфиноподобных препаратов. Для того чтобы здоровый доброволец имел право на участие в исследовании, требовался отрицательный результат пробы с налоксоном. Каждый здоровый доброволец получал таблетку налтрексона 50 мг, начиная с 14 часов до введения дозы, а затем два раза в день и заканчивая через 24 часа после приема дозы, чтобы блокировать эффекты фентанила. Образцы крови брали из руки, противоположной руке 1, выбранной для внутривенного введения фентанила, для определения уровней фентанила в крови в запланированные моменты времени. Для контроля безопасности регистрировали пульс, артериальное давление, частоту дыхания, температуру тела. У здоровых добровольцев контролировали угнетение дыхания каждые 30 минут во время сна. Здоровые добровольцы оставались в клинике на протяжении всего периода сбора образцов крови, и на протяжении всего исследования за ними наблюдали на предмет нежелательных явлений.
Лечение А: 300 мкг цитрата фентанила вводят внутривенно. более 15 минут. 300 мкг (6 мл) внутривенно. раствор разбавляли и вводили со скоростью 1 мл/мин. Лечение B: 1 мг раствора цитрата фентанила перорально. Один мг цитрата фентанила принимали внутрь в виде 20 мл раствора; Налтрексон (50 мг) вводили перорально каждому здоровому добровольцу в оба периода, начиная за 14 часов до введения дозы, и два раза в день в течение 24 часов после введения дозы.
Тип исследования
Регистрация (Действительный)
Фаза
- Фаза 1
Критерии участия
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
Принимает здоровых добровольцев
Полы, имеющие право на обучение
Описание
Критерии включения:
- Здоровые, некурящие, мужчины и небеременные некормящие женщины
- Вес не менее 60 кг и вес в пределах 15 % от идеального для роста, как описано в стандартах роста и веса Metropolitan Life Insurance.
- У которых в анамнезе не было или не было признаков наркотической или алкогольной зависимости или злоупотребления
- И у кого после сидения в течение 5 минут артериальное давление находилось в диапазоне от 100 до 150 мм рт.ст. систолического и от 50 до 90 мм рт.ст. диастолического. Любое снижение систолического артериального давления после стояния в течение 2 минут должно быть меньше или равно 20 мм рт.
Критерий исключения:
- История хронической обструктивной болезни легких или любого другого заболевания легких, такого как астма, которое может вызвать задержку углекислого газа.
- Известная аллергия или гиперчувствительность к фентанилу или другим опиоидам, налтрексону или налоксону
- Использование рецептурных препаратов (за исключением противозачаточных препаратов, заменителей половых гормонов или витаминов) в течение 14 дней до 1-го дня, ингибиторов моноаминоксида в течение 21 дня до 1-го дня, безрецептурных лекарств (за исключением витаминных добавок или ацетаминофена менее более 2 г/день) или лекарственные травы в течение 3 дней до 1-го дня, алкоголь, грейпфрутовый сок или кофеин в течение 48 часов до приема
- Потребление более 450 мг кофеина в день (например, примерно 5 чашек чая, 3 чашки обычного кофе или 8 банок колы)
Учебный план
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Уход
- Распределение: Рандомизированный
- Интервенционная модель: Назначение кроссовера
- Маскировка: Нет (открытая этикетка)
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
|---|
|
Оцените фармакокинетику цитрата фентанила после внутривенного введения. и пероральные пути введения у здоровых добровольцев, а также для оценки абсолютной биодоступности фентанилцитрата после перорального введения.
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
|---|
|
Оценка безопасности. Основные показатели жизнедеятельности, физикальное обследование, клинические лабораторные тесты и электрокардиограмма выполнялись при скрининге и завершении исследования. Кроме того, показатели жизненно важных функций регистрировали в дни 1 и 2 обоих периодов лечения.
|
Соавторы и исследователи
Спонсор
Публикации и полезные ссылки
Даты записи исследования
Изучение основных дат
Начало исследования
Завершение исследования (Действительный)
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
Первый опубликованный (Оценивать)
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Оценивать)
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
Последняя проверка
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Ключевые слова
Дополнительные соответствующие термины MeSH
- Физиологические эффекты лекарств
- Депрессанты центральной нервной системы
- Агенты периферической нервной системы
- Анальгетики
- Агенты сенсорной системы
- Анестетики внутривенные
- Анестетики, Общие
- Анестетики
- Анальгетики, Опиоиды
- Наркотики
- Адъюванты, Анестезия
- Антагонисты наркотиков
- Средства от алкоголя
- Фентанил
- Налтрексон
- Налоксон
Другие идентификационные номера исследования
- CR003253
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .