Dosisaanpassingsvereiste voor trelagliptine bij de Egyptische bevolking (Trelagliptin)

De voorgestelde studie zal de farmacokinetische evaluatie van trelagliptine na toediening aan Egyptische vrijwilligers overwegen en de resultaten zullen worden vergeleken met de andere gerapporteerde etnische populaties. De FDA erkent dat standaardmethoden voor het definiëren van raciale subgroepen nodig zijn om de resultaten van farmacokinetische onderzoeken te vergelijken en om mogelijke subgroepverschillen te beoordelen. De opzet van de studie is open-label farmacokinetisch onderzoek met één behandeling, één periode en een enkele dosis. De belangrijkste farmacokinetische parameters, namelijk Cmax, Tmax, t1/2, eliminatiesnelheidsconstante, AUC0-t en AUC0-inf, zullen worden geschat. Vasten van alle vrijwilligers zal de mogelijke interactie van voedsel- of cafeïneconsumptie elimineren. De farmacokinetische parameters van trelagliptine zullen worden bestudeerd bij gezonde proefpersonen volgens de ethische voorschriften van de verklaring van de World Medical Association of Helsinki (oktober 1996) en de International Conference of Harmonization Tripartite Guideline for Good Clinical Practice. Er werd schriftelijke geïnformeerde toestemming verstrekt (bijgevoegd en ondertekend door de zes vrijwilligers) om te worden goedgekeurd door de ethische commissie van de Faculteit der Farmacie, The British University in Egypte. De goede gezondheid van de menselijke proefpersonen werd bevestigd door een volledige medische geschiedenis en lichamelijk onderzoek. Monsters van zes gezonde, volwassen, mannelijke, rokende, Egyptische vrijwilligers (leeftijd: 25-39 jaar, gemiddeld gewicht: 89,8 kg, gemiddelde BMI: 34,2) worden verzameld op 0, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3 , 8, 24, 48, 72, 96, 120, 144 en 168 uur worden overgebracht naar gehepariniseerde centrifugebuisjes voor analyse door middel van LC-MS/MS-onderzoek (ontwikkeld en gevalideerd) na toediening van een enkelvoudige orale dosis van één Zafatek® tablet die nominaal 50 mg trelaglipitine bevat. De bloedmonsters (1 ml van elk monster) worden gedurende 5 minuten bij 3000 rpm gecentrifugeerd. De belangrijkste farmacokinetische parameters van het onderzoek, namelijk Cmax, Tmax, t1/2, eliminatiesnelheidsconstante, AUC0-t en AUC0-inf, worden geschat, met behulp van een gevalideerde Excel-software. De bloedglucosespiegel zal voor alle vrijwilligers met verschillende tijdsintervallen worden bepaald om eventuele hypoglykemische effecten te controleren. De studie zal worden uitgevoerd volgens de richtlijnen van de FDA. De ontwikkeling van dergelijke correlaties tussen trelagliptineconcentraties en de farmacologische reacties ervan zal clinici in staat stellen farmacokinetische principes toe te passen op werkelijke patiëntsituaties. De evaluatie van de veiligheid van het onderzoek zal gebaseerd zijn op monitoring van de bloedglucosespiegel, vitale functies, hartslag, monitoring van bijwerkingen en lichamelijk onderzoek.