PK-studie av Pregabalin GLARS tablett 150mg og IR-formulering etter gjentatt dosering under fed-tilstand hos friske mannlige forsøkspersoner (GLA5PR-102)

I utgangspunktet er dette systemet en trelags tablett, bestående av øvre og nedre lag som sveller og trekker tilstrekkelig mengde vann, pluss et svært vannløselig mellomlag som raskt trekker vann inn i tablettkjernen samtidig.

Vannet som trekkes inn i tabletten (ca. 3 til 4 ganger vekten av selve tabletten) fungerer som et tilleggsmedium som muliggjør ytterligere og senere frigjøring av medikamenter ut av doseringsformen. Dette tjener til å overvinne mangelen på omkringliggende medier som har blitt rapportert å være en av hovedårsakene til feilabsorpsjon av et medikament i tykktarmen.

Ettersom det midterste laget induserer et raskt vanntrekk inn i tablettkjernen, diffunderer det penetrerte vannet også til de øvre og nedre lagene, noe som får tabletten til å svelle raskt og kontrollerer frigjøring av medikamenter.

Tilnærmet samtidig dannes det hovne øvre og nedre lag for å omgi en lateral side av mellomlaget, som igjen kan kontrollere frigjøring av medikamenter ytterligere.

Denne relativt stive hovne matrisestrukturen gjør at medikamentfrigjøring ikke påvirkes av omgivende mekanisk fluks, noe som kan gi relativt konsistent in vivo medikamentfrigjøring uavhengig av grad av gastrointestinal motilitet.