PK-studie van pregabaline GLARS-tablet 150 mg en IR-formulering na meervoudige dosering onder gevoede toestand bij gezonde mannelijke proefpersonen (GLA5PR-102)

In wezen is dit systeem een ​​tablet met drie lagen, bestaande uit een bovenste en onderste laag die opzwellen en voldoende water opnemen, plus een zeer goed in water oplosbare middelste laag die tegelijkertijd snel water in de tabletkern trekt.

Het water dat in de tablet wordt gezogen (ongeveer 3 tot 4 keer het gewicht van de tablet zelf) functioneert als een extra medium dat extra en latere medicijnafgifte uit de doseringsvorm mogelijk maakt. Dit dient om het tekort aan omliggende media te verhelpen, waarvan is gemeld dat het een van de belangrijkste redenen is voor slechte absorptie van een medicijn in de dikke darm.

Omdat de middelste laag een snelle wateropname in de tabletkern induceert, diffundeert het gepenetreerde water ook naar de bovenste en onderste lagen, waardoor de tablet snel opzwelt en de medicijnafgifte wordt gecontroleerd.

Vrijwel tegelijkertijd vormen de gezwollen bovenste en onderste lagen zich om een ​​zijkant van de middelste laag te omringen, wat op zijn beurt de medicijnafgifte verder kan beheersen.

Deze relatief stijve gezwollen matrixstructuur zorgt ervoor dat de geneesmiddelafgifte niet wordt beïnvloed door omringende mechanische flux, wat een relatief consistente in vivo geneesmiddelafgifte kan verschaffen, ongeacht de mate van gastro-intestinale motiliteit.