Magnetisk markørovervåking av furosemidholdig gastroretentiv formulering hos friske mannlige forsøkspersoner (faste og matforhold)
Karakterisering av gastrisk residens av et furosemidholdig nytt gastrisk retensjonssystem ved hjelp av MMM-måling og bestemmelse av farmakokinetikk, farmakodynamikk og sikkerhet
Furosemid er et vanndrivende legemiddel som brukes til behandling av ødematøse tilstander assosiert med hjerte-, nyre- og leversykdommer, og kan være effektivt hos pasienter som ikke reagerer på tiaziddiuretika. Furosemid brukes også i behandlingen av hypertensjon.
Absorpsjon av furosemid fra mage-tarmkanalen er ganske rask; biotilgjengeligheten er 60-70 %, men variabel og ikke forutsigbar, med stor intra- og interindividuell variasjon, og påvirkes av doseringsform, underliggende sykdommer og av nærvær av mat etter oral administrering. Data fra dyremodeller viser at furosemid administrert i magen absorberes raskere enn hvis det administreres i tynntarmen.
For å øke residensen av furosemid i magen etter oral administrering, er det utviklet en gastroretentiv doseringsform (GRDF) av furosemid. I den nåværende studien vil den nye formuleringen (30 mg furosemid-drasjert tablett) bli testet på friske mannlige forsøkspersoner. Absorpsjon vil være preget av en effektiv og sikker bildebehandlingsteknikk - Magnetic Marker Monitoring (MMM), basert på Fe3O4 tilsatt legemiddelproduktet for å generere magnetisk signal som kan brukes i opptil 12 timer etter furosemidadministrasjon for å lokalisere medisinen i mage-tarmkanalen. kanal. Fe3O4 brukes ofte som fargepigment i legemidler. Det viser ikke egen farmakodynamisk aktivitet og anses som en inaktiv ingrediens.
I den nåværende studien vil GRDF-formulering av furosemid bli evaluert for: gastrisk residens samt farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper under faste- og matforhold. Som en del av studien vil forsøkspersonene være innlagt på sykehus i 1 dag under hver legemiddeladministrasjon. Varigheten av oppholdet vil avhenge av tarmens oppførsel til undersøkelsesproduktet.
Studieoversikt
Status
Intervensjon / Behandling
Detaljert beskrivelse
Furosemid er et vanndrivende legemiddel, mye brukt i behandlingen av ødematøse tilstander assosiert med hjerte-, nyre- og leversykdommer, og kan være effektivt hos pasienter som ikke reagerer på tiaziddiuretika. Furosemid brukes også i behandlingen av hypertensjon.
Absorpsjon av furosemid fra mage-tarmkanalen er ganske rask. Biotilgjengelighet er rapportert til 60-70 %, men er variabel og ikke forutsigbar. Hastigheten og omfanget av absorpsjon viser en stor intra- og interindividuell variasjon og påvirkes av doseringsform, underliggende sykdommer og av tilstedeværelsen av mat etter oral administrering. Resultater oppnådd med en dyremodell indikerer at furosemid administrert i magen absorberes raskere enn hvis det administreres i tynntarmen.
For å øke residensen av furosemid i magen etter oral administrering, er det utviklet en gastroretentiv doseringsform (GRDF) av furosemid. I denne studien vil den nye formuleringen (30 mg furosemid-drasjert tablett) bli testet i friske mannlige forsøkspersoner. Absorpsjon vil være preget av bildeteknikk - Magnetic Marker Monitoring (MMM), som er den mest effektive og sikre bildeteknikken som er tilgjengelig for øyeblikket. MMM er basert på et jern-III-oksid (Fe3O4) tilsatt legemiddelproduktet for å generere magnetisk signal som kan brukes til å lokalisere den administrerte medisinen i mage-tarmkanalen.
Fe3O4 brukes ofte som fargepigment i legemidler. Det viser ikke egen farmakodynamisk aktivitet og anses derfor som klinisk inaktiv ingrediens. Fe3O4 viser et dipolmoment, og etter magnetisering av faste orale doseringsformer som inneholder homogent fordelt Fe3O4, genererer produktet et magnetisk signal som kan brukes til lokalisering av doseringsformen i mage-tarmkanalen ved hjelp av Magnetic Marker Monitoring-teknikk.
Målet med denne studien er å evaluere GRDF-formuleringen av furosemid for: gastrisk residens, farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper under faste- og matforhold. Som en del av studien vil forsøkspersonene være innlagt på sykehus i 1 dag under hver medikamentadministrasjon (dvs. totalt to dager). Varigheten av oppholdet vil avhenge av tarmens oppførsel til undersøkelsesproduktet. MMM-overvåkingen utføres i opptil 12 timer etter administrering av furosemid. For farmakokinetiske bestemmelser vil væskekromatografi kombinert med tandem massespektrometri (LC-MS/MS) bli brukt for å analysere furosemid i plasma.
Studietype
Registrering (Faktiske)
Fase
- Fase 1
Kontakter og plasseringer
Studiesteder
-
-
-
Berlin, Tyskland, 10578
- SocraTec R&D GmbH Clinical Pharmacology Unit
-
-
Deltakelseskriterier
Kvalifikasjonskriterier
Alder som er kvalifisert for studier
Tar imot friske frivillige
Kjønn som er kvalifisert for studier
Beskrivelse
Inklusjonskriterier:
- kjønn Mann
- etnisk opprinnelse: Kaukasisk
- alder: 18 år til 55 år
- Kroppsmasseindeks (BMI): > eller = 19 kg/m² og < eller = 27 kg/m²
- god helsetilstand
- ikke-røyker eller eks-røyker i minst 1 måned
- skriftlig informert samtykke, etter å ha blitt informert om fordeler og potensielle risikoer ved den kliniske utprøvingen, samt detaljer om forsikringen som er tegnet for å dekke forsøkspersonene som deltar i den kliniske utprøvingen
Ekskluderingskriterier:
- eksisterende hjerte- og/eller hematologiske sykdommer eller patologiske funn, som kan forstyrre sikkerheten eller toleransen til den aktive ingrediensen
- eksisterende lever- og/eller nyresykdommer eller patologiske funn, som kan forstyrre sikkerheten eller toleransen til den aktive ingrediensen
- eksisterende gastrointestinale sykdommer eller patologiske funn, som kan forstyrre sikkerheten og toleransen eller med gastrisk tømming og gastrointestinal transport (f.eks. inflammatoriske tarmsykdommer, ileus)
- historie med relevant sentralnervesystem (CNS) og/eller psykiatriske lidelser og/eller for tiden behandlede CNS og/eller psykiatriske lidelser
- enhver operasjon i mage-tarmkanalen som kan forstyrre sikkerheten til testproduktet eller magereduksjon som Bioenterics Intragastric Balloon (BIB) eller gastrisk banding
- kjente allergiske reaksjoner på de aktive ingrediensene som brukes eller på bestanddeler i de farmasøytiske preparatene
- kjente allergiske reaksjoner på sulfonamid
- forsøkspersoner med alvorlige allergier eller flere legemiddelallergier med mindre det vurderes som uaktuelt for den kliniske utprøvingen av etterforskeren
- hjertefrekvens < 50 bpm eller > 90 bpm
- systolisk blodtrykk på < 100 mmHg og > 140 mmHg, diastolisk blodtrykk på < 60 mmHg og >90 mmHg
- laboratorieverdier, spesielt for natrium, kalium, kalsium, kreatinin, urea, urinsyre og blodsukker utenfor normalt område med mindre avviket fra normalen vurderes som uaktuelt for den kliniske studien av utrederen
- positiv anti-humant immunsviktvirus-test (hvis positiv skal verifiseres med western blot), overflateantigen av hepatitt B-virus (HBs-AG) test [hvis positiv skal verifiseres ved test for hepatitt B Core (HBc-IgM)] eller anti-hepatitt C virus-test
- nyresvikt med anuri
- koma og praecoma hepatica
- alvorlig hypokalemi og/eller hyponatremi
- hypovolemi eller dehydrering
- personer med manifest eller latent diabetes mellitus eller gikt
- personer med cerebrovaskulær insuffisiens eller koronar hjertesykdom
- personer med blæreutløpsobstruksjon (BOO) f.eks. prostatahypertrofi, hydronefrose eller ureteral stenose
- hypoproteinemi
- levercirrhose og samtidig begrensning av nyrefunksjonen
- akutte eller kroniske sykdommer som kan påvirke magetømming og gastrointestinal transport
- historie med eller nåværende narkotika- eller alkoholavhengighet
- positiv alkohol- eller narkotikatest ved screeningundersøkelse
- regelmessig inntak av alkoholholdig mat eller drikke på ≥ 40 g ren etanol for menn per dag
- personer som er på en diett som kan påvirke magetømming og gastrointestinal transport
- regelmessig inntak av koffein som inneholder mat eller drikke på ≥ 500 mg koffein per dag
- emner med klaustrofobi
- ferromagnetiske implantater eller andre magnetiske forstyrrelser som kan påvirke målingen av magnetisk markørovervåking
- bloddonasjon eller annet blodtap på mer enn 400 ml i løpet av de siste to månedene før individuell registrering av forsøkspersonen
- deltakelse i en klinisk utprøving i løpet av de siste to månedene før individuell påmelding av forsøkspersonen
- regelmessig behandling med alle systemisk tilgjengelige medisiner, inkludert alle ototoksiske medisiner som aminoglykosider og medisiner som kan påvirke gastrisk tømming og gastrointestinal transport (f.eks. avføringsmidler, metoklopramid, loperamid, antacida, H2-reseptorantagonister) eller antibiotika
- forsøkspersoner, som rapporterer en hyppig forekomst av migreneanfall
- personer som mistenkes eller er kjent for ikke å følge instruksjonene
- forsøkspersoner som ikke er i stand til å forstå de skriftlige og muntlige instruksjonene, spesielt angående risikoene og ulempene de vil bli utsatt for under deres deltakelse i den kliniske utprøvingen
- subjekter som har mistet sin egen frihet ved administrativ eller juridisk tildeling, eller som er under vergemål eller har blitt tatt opp i en sanitær eller sosial institusjon
Studieplan
Hvordan er studiet utformet?
Designdetaljer
- Primært formål: Behandling
- Tildeling: Randomisert
- Intervensjonsmodell: Crossover-oppdrag
- Masking: Ingen (Open Label)
Våpen og intervensjoner
Deltakergruppe / Arm |
Intervensjon / Behandling |
|---|---|
|
Eksperimentell: GRDF furosemid fasteforhold
Personer vil bli testet under fastende forhold etter administrering av GRDF Furosemid.
|
GRDF-furosemidtabletten inneholder Fe3O4, som fungerer som en inaktiv magnetisk markør for å tillate overvåking av tablettens transitt gjennom mage-tarmkanalen, ved hjelp av MMM-avbildningsteknikken.
Andre navn:
|
|
Eksperimentell: GRDF furosemid matet forhold
Forsøkspersoner vil bli testet under matforhold etter administrering av GRDF Furosemid.
|
GRDF-furosemidtabletten inneholder Fe3O4, som fungerer som en inaktiv magnetisk markør for å tillate overvåking av tablettens transitt gjennom mage-tarmkanalen, ved hjelp av MMM-avbildningsteknikken.
Andre navn:
|
Hva måler studien?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Tiltaksbeskrivelse |
Tidsramme |
|---|---|---|
|
Oppholdstid for GRDF-furosemid i mage-tarmkanalen, evaluert med MMM-teknikk, under fastende og matede forhold.
Tidsramme: hvert 30. minutt i opptil 12 timer etter medikamentadministrering; maksimal observasjonstid 12 timer
|
Oppholdstiden for GRDF-furosemid i gastrointestinalsporet vil bli overvåket ved bruk av den ikke-invasive MMM-teknikken under faste- og matforhold. Målingene vil starte etter hver administrering og vare inntil 2 timer etter magetømming indikert av MMM-målingen, men ikke lenger enn 12 timer etter administrering. Hvert observasjonsintervall for hvert forsøksperson vil vare i minimum 10 minutter etterfulgt av en pause på maksimalt 20 minutter. For måltidsinntak vil det bli utført en pause på MMM-målingen på 30 minutter. Anatomisk lokalisering innenfor målesekvensene vil bli listet opp for hvert individ og behandling Statistisk evaluering av gastrisk tømmingstid vil inkludere: aritmetiske gjennomsnitt, medianer, minimum, maksimum, standardavvik. GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering |
hvert 30. minutt i opptil 12 timer etter medikamentadministrering; maksimal observasjonstid 12 timer
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Tiltaksbeskrivelse |
Tidsramme |
|---|---|---|
|
Cmax for GRDF-furosemid under fastende forhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakokinetiske (PK) egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. Cmax = maksimal konsentrasjon i plasma; GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
Cmax for GRDF-furosemid under fôringsforhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakokinetiske (PK) egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved forhåndsdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. Cmax = maksimal konsentrasjon i plasma; GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
tmax av GRDF-furosemid under fastende forhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakokinetiske (PK) egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. tmax = tid for å nå maksimal konsentrasjon i plasma; GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
tmax av GRDF-furosemid under fôringsforhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakokinetiske (PK) egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. tmax = tid for å nå maksimal konsentrasjon i plasma; GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
t1/2 av GRDF-furosemid under fastende forhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakokinetiske (PK) egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. t1/2 = tilsynelatende terminal eliminasjonshalveringstid; GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
t1/2 av GRDF-furosemid under fôringsforhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakokinetiske (PK) egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. t1/2 = tilsynelatende terminal eliminasjonshalveringstid; GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
AUC0-tlast av GRDF-furosemid under fastende forhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakokinetiske (PK) egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. AUC0 = areal under plasmakonsentrasjonen vs. tidskurve fra doseringstidspunkt til siste måletidspunkt med en konsentrasjonsverdi over nedre grense for kvantifisering, beregnet ved hjelp av lineær opp/logg ned-metoden (lineær trapesregel for økning i konsentrasjon /logaritmisk trapesregel for reduksjoner i konsentrasjoner; GRDF=Gastroretentiv doseringsformulering |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
AUC0-tlast av GRDF-furosemid under fôringsforhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakokinetiske (PK) egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. AUC0-tlast = arealet under plasmakonsentrasjonen vs. tidskurven fra doseringstidspunktet til siste måletidspunkt med en konsentrasjonsverdi over nedre grense for kvantifisering, beregnet ved hjelp av lineær opp/logg ned-metoden (lineær trapesregel for økninger) i konsentrasjon/logaritmisk trapesregel for reduksjoner i konsentrasjoner; GRDF=Gastroretentiv doseringsformulering |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
AUC 0-uendelig av GRDF-furosemid under fastende forhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakokinetiske (PK) egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. AUC0-uendelig = AUC0-tlast + AUCexpol; GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
AUC 0-uendelig av GRDF-furosemid under matingsforhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakokinetiske (PK) egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. AUC0-uendelig = AUC0-tlast + AUCexpol; GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
AUCextrapol av GRDF-furosemid under fastende forhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakokinetiske (PK) egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. AUCextrapol = AUCextrapolated = Clast/lamda; lamda = tilsynelatende terminal eliminasjonshastighetskonstant bestemt ved log-lineær regresjon; GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
AUCextrapol av GRDF-furosemid under fôringsforhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakokinetiske (PK) egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. AUCextrapol = AUCextrapolated = Clast/lamda; lamda = tilsynelatende terminal eliminasjonshastighetskonstant bestemt ved log-lineær regresjon; GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
CL_f av GRDF-furosemid under fastende forhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakodynamiske egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. CL_f = tilsynelatende total clearance av furosemid: dose / AUC0-∞; GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
CL_f av GRDF-furosemid under matede forhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakodynamiske egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. CL_f = tilsynelatende total clearance av furosemid: dose / AUC0-∞; GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
Vdz av GRDF-furosemid under fastende forhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakodynamiske egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. Vdz = tilsynelatende distribusjonsvolum av furosemid: dose / (AUC0-∞ x λ); GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering; λ=tilsynelatende terminal eliminasjonshastighetskonstant bestemt ved log-lineær regresjon |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
Vdz av GRDF-furosemid under matede forhold
Tidsramme: førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
Karakterisering av de farmakodynamiske egenskapene til GRDF-furosemid, med spesielt fokus på absorpsjonsfasen av furosemid. Sammenlign resultater under fastende og matet tilstand. Blodprøver for bestemmelse av furosemidkonsentrasjon vil bli tatt ved førdose (innen 1 time før administrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 time etter administrering. LC-MS/MS vil bli brukt til å analysere furosemid i plasma. Vdz = tilsynelatende distribusjonsvolum av furosemid: dose / (AUC0-∞ x λ); GRDF=Gastro-retentiv doseringsformulering; λ=tilsynelatende terminal eliminasjonshastighetskonstant bestemt ved log-lineær regresjon |
førdose (innen 1 time før legemiddeladministrering) og 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 og 24 timer etter legemiddeladministrering.
|
|
Natriumutskillelse over tid under fastende forhold
Tidsramme: før dose (innen 1 time før administrering), 0-2 timer, 2-4 timer, 4-8 timer og 8-12 timer etter administrering.
|
Natrium i urin vil bli målt for hvert tidsintervall og total prøvetakingstid.
Urin vil bli samlet og prøvet i løpet av følgende prøveintervaller: førdose (innen 1 time før administrering), 0-2 timer, 2-4 timer, 4-8 timer og 8-12 timer etter administrering.
|
før dose (innen 1 time før administrering), 0-2 timer, 2-4 timer, 4-8 timer og 8-12 timer etter administrering.
|
|
Natriumutskillelse over tid under fôringsforhold
Tidsramme: før dose (innen 1 time før administrering), 0-2 timer, 2-4 timer, 4-8 timer og 8-12 timer etter administrering.
|
Natrium i urin vil bli målt for hvert tidsintervall og total prøvetakingstid.
Urin vil bli samlet og prøvet i løpet av følgende prøveintervaller: førdose (innen 1 time før administrering), 0-2 timer, 2-4 timer, 4-8 timer og 8-12 timer etter administrering.
|
før dose (innen 1 time før administrering), 0-2 timer, 2-4 timer, 4-8 timer og 8-12 timer etter administrering.
|
|
Urinutskillelse over tid under fastende forhold
Tidsramme: før dose (innen 1 time før administrering), 0-2 timer, 2-4 timer, 4-8 timer og 8-12 timer etter administrering.
|
Urinvolum vil bli målt for hvert tidsintervall og total prøvetakingstid.
Urin vil bli samlet og prøvet i løpet av følgende prøveintervaller: førdose (innen 1 time før administrering), 0-2 timer, 2-4 timer, 4-8 timer og 8-12 timer etter administrering.
|
før dose (innen 1 time før administrering), 0-2 timer, 2-4 timer, 4-8 timer og 8-12 timer etter administrering.
|
|
Urinutskillelse over tid under matforhold
Tidsramme: før dose (innen 1 time før administrering), 0-2 timer, 2-4 timer, 4-8 timer og 8-12 timer etter administrering.
|
Urinvolum vil bli målt for hvert tidsintervall og total prøvetakingstid.
Urin vil bli samlet og prøvet i løpet av følgende prøveintervaller: førdose (innen 1 time før administrering), 0-2 timer, 2-4 timer, 4-8 timer og 8-12 timer etter administrering.
|
før dose (innen 1 time før administrering), 0-2 timer, 2-4 timer, 4-8 timer og 8-12 timer etter administrering.
|
Samarbeidspartnere og etterforskere
Sponsor
Etterforskere
- Hovedetterforsker: Frank Donath, MD, SocraTec R&D GmbH, Clinical Pharmacology Unit
Studierekorddatoer
Studer hoveddatoer
Studiestart
Primær fullføring (Faktiske)
Studiet fullført (Faktiske)
Datoer for studieregistrering
Først innsendt
Først innsendt som oppfylte QC-kriteriene
Først lagt ut (Anslag)
Oppdateringer av studieposter
Sist oppdatering lagt ut (Anslag)
Siste oppdatering sendt inn som oppfylte QC-kriteriene
Sist bekreftet
Mer informasjon
Begreper knyttet til denne studien
Nøkkelord
Ytterligere relevante MeSH-vilkår
Andre studie-ID-numre
- LTS 03/10
- 2013-001063-23 (EudraCT-nummer)
Legemiddel- og utstyrsinformasjon, studiedokumenter
Studerer et amerikansk FDA-regulert medikamentprodukt
Studerer et amerikansk FDA-regulert enhetsprodukt
produkt produsert i og eksportert fra USA
Denne informasjonen ble hentet direkte fra nettstedet clinicaltrials.gov uten noen endringer. Hvis du har noen forespørsler om å endre, fjerne eller oppdatere studiedetaljene dine, vennligst kontakt register@clinicaltrials.gov. Så snart en endring er implementert på clinicaltrials.gov, vil denne også bli oppdatert automatisk på nettstedet vårt. .