Monitoraggio dei marcatori magnetici della formulazione gastroritentiva contenente furosemide in soggetti maschi sani (condizioni di digiuno e alimentazione)
Caratterizzazione della residenza gastrica di un nuovo sistema di ritenzione gastrica contenente furosemide mediante misurazione MMM e determinazione di farmacocinetica, farmacodinamica e sicurezza
La furosemide è un farmaco diuretico, utilizzato nel trattamento degli stati edematosi associati a disturbi cardiaci, renali ed epatici e può essere efficace nei pazienti che non rispondono ai diuretici tiazidici. Furosemide è utilizzato anche nel trattamento dell'ipertensione.
L'assorbimento della furosemide dal tratto gastrointestinale è piuttosto rapido; la biodisponibilità è del 60-70%, ma variabile e non prevedibile, con ampia variabilità intra e interindividuale, e sono influenzate dalla forma farmaceutica, dalle patologie sottostanti e dalla presenza di cibo dopo somministrazione orale. I dati del modello animale mostrano che la furosemide somministrata nello stomaco viene assorbita più rapidamente che se somministrata nell'intestino tenue.
Per aumentare la permanenza della furosemide nello stomaco dopo somministrazione orale, è stata sviluppata una forma di dosaggio gastroretentiva (GRDF) della furosemide. Nel presente studio, la nuova formulazione (compressa rivestita di furosemide da 30 mg) sarà testata su soggetti maschi sani. L'assorbimento sarà caratterizzato da una tecnica di imaging efficace e sicura - Magnetic Marker Monitoring (MMM), basato su Fe3O4 aggiunto al prodotto farmaceutico per generare un segnale magnetico che può essere utilizzato fino a 12 ore dopo la somministrazione di furosemide per localizzare il farmaco nel tratto gastrointestinale tratto. Fe3O4 è spesso usato come pigmento colorante nei medicinali. Non presenta una propria attività farmacodinamica ed è considerato un ingrediente inattivo.
Nel presente studio, la formulazione GRDF di furosemide sarà valutata per: residenza gastrica e caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche in condizioni di digiuno e alimentazione. Come parte dello studio, i soggetti saranno ricoverati in ospedale per 1 giorno durante ogni somministrazione del farmaco. La durata del soggiorno dipenderà dal comportamento intestinale del prodotto sperimentale.
Panoramica dello studio
Stato
Intervento / Trattamento
Descrizione dettagliata
La furosemide è un farmaco diuretico, ampiamente utilizzato nel trattamento degli stati edematosi associati a disturbi cardiaci, renali ed epatici e può essere efficace nei pazienti che non rispondono ai diuretici tiazidici. Furosemide è utilizzato anche nel trattamento dell'ipertensione.
L'assorbimento di furosemide dal tratto gastrointestinale è piuttosto rapido. La biodisponibilità è riportata come 60-70%, ma è variabile e non prevedibile. La velocità e l'entità dell'assorbimento mostrano una grande variabilità intra e interindividuale e sono influenzate dalla forma farmaceutica, dalle malattie sottostanti e dalla presenza di cibo dopo la somministrazione orale. I risultati ottenuti con un modello animale indicano che la furosemide somministrata nello stomaco viene assorbita più rapidamente rispetto a quando viene somministrata nell'intestino tenue.
Per aumentare la permanenza della furosemide nello stomaco dopo somministrazione orale, è stata sviluppata una forma di dosaggio gastroretentiva (GRDF) della furosemide. In questo studio, la nuova formulazione (compressa rivestita di furosemide da 30 mg) sarà testata su soggetti maschi sani. L'assorbimento sarà caratterizzato dalla tecnica di imaging - Magnetic Marker Monitoring (MMM), che è la tecnica di imaging più efficace e sicura attualmente disponibile. MMM si basa su un ossido di ferro-III (Fe3O4) aggiunto al prodotto farmaceutico per generare un segnale magnetico che può essere utilizzato per localizzare il farmaco somministrato nel tratto gastrointestinale.
Fe3O4 è spesso usato come pigmento colorante nei medicinali. Non presenta una propria attività farmacodinamica e quindi è considerato un ingrediente clinicamente inattivo. Fe3O4 presenta un momento dipolare e quindi, dopo la magnetizzazione di forme farmaceutiche solide orali contenenti Fe3O4 distribuito in modo omogeneo, il prodotto genera un segnale magnetico, che può essere utilizzato per la localizzazione della forma farmaceutica nel tratto gastrointestinale mediante la tecnica del monitoraggio dei marcatori magnetici.
Lo scopo del presente studio è valutare la formulazione GRDF di furosemide per: residenza gastrica, caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche in condizioni di digiuno e alimentazione. Nell'ambito dello studio, i soggetti saranno ricoverati in ospedale per 1 giorno durante ciascuna somministrazione del farmaco (ovvero per un totale di due giorni). La durata del soggiorno dipenderà dal comportamento intestinale del prodotto sperimentale. Il monitoraggio MMM può essere eseguito fino a 12 ore dopo la somministrazione di furosemide. Per le determinazioni farmacocinetiche, verrà utilizzata la cromatografia liquida accoppiata alla spettrometria di massa tandem (LC-MS/MS) per analizzare la furosemide nel plasma.
Tipo di studio
Iscrizione (Effettivo)
Fase
- Fase 1
Contatti e Sedi
Luoghi di studio
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Berlin, Germania, 10578
- SocraTec R&D GmbH Clinical Pharmacology Unit
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Criteri di partecipazione
Criteri di ammissibilità
Età idonea allo studio
Accetta volontari sani
Sessi ammissibili allo studio
Descrizione
Criterio di inclusione:
- il sesso maschile
- origine etnica: caucasica
- età: dai 18 ai 55 anni
- indice di massa corporea (BMI): > o = 19 kg/m² e < o = 27 kg/m²
- buono stato di salute
- non fumatore o ex fumatore da almeno 1 mese
- consenso informato scritto, dopo essere stato informato sui benefici e sui potenziali rischi della sperimentazione clinica, nonché i dettagli dell'assicurazione stipulata a copertura dei soggetti che partecipano alla sperimentazione clinica
Criteri di esclusione:
- malattie cardiache e/o ematologiche esistenti o reperti patologici, che potrebbero interferire con la sicurezza o la tollerabilità del principio attivo
- malattie epatiche e/o renali esistenti o reperti patologici, che potrebbero interferire con la sicurezza o la tollerabilità del principio attivo
- malattie gastrointestinali esistenti o reperti patologici, che potrebbero interferire con la sicurezza e la tollerabilità o con lo svuotamento gastrico e il trasporto gastrointestinale (ad es. malattie infiammatorie intestinali, ileo)
- storia di rilevanti disturbi del sistema nervoso centrale (SNC) e/o psichiatrici e/o di disturbi del SNC e/o psichiatrici attualmente trattati
- qualsiasi intervento chirurgico al tratto gastrointestinale, che potrebbe interferire con la sicurezza del prodotto in esame o qualsiasi riduzione dello stomaco come il palloncino intragastrico bioenterico (BIB) o il bendaggio gastrico
- reazioni allergiche note ai principi attivi utilizzati o ai componenti delle preparazioni farmaceutiche
- reazioni allergiche note alla sulfamidica
- soggetti con allergie gravi o allergie multiple a farmaci a meno che non siano giudicati non rilevanti per la sperimentazione clinica dallo sperimentatore
- frequenza cardiaca < 50 bpm o > 90 bpm
- pressione arteriosa sistolica < 100 mmHg e > 140 mmHg, pressione arteriosa diastolica < 60 mmHg e > 90 mmHg
- valori di laboratorio, in particolare per sodio, potassio, calcio, creatinina, urea, acido urico e glicemia fuori dall'intervallo normale a meno che la deviazione dal normale non sia giudicata non rilevante per la sperimentazione clinica dallo sperimentatore
- test anti-virus dell'immunodeficienza umana positivo (se positivo da verificare mediante western blot), test dell'antigene di superficie del virus dell'epatite B (HBs-AG) [se positivo da verificare mediante test per l'epatite B Core (HBc-IgM)] o test del virus anti-epatite C
- insufficienza renale con anuria
- coma e praecoma hepatica
- grave ipokaliemia e/o iponatriemia
- ipovolemia o disidratazione
- soggetti con diabete mellito manifesto o latente o gotta
- soggetti con insufficienza cerebrovascolare o malattia coronarica
- soggetti con ostruzione dello sbocco vescicale (BOO) ad es. ipertrofia prostatica, idronefrosi o stenosi ureterale
- ipoproteinemia
- cirrosi epatica e contemporanea limitazione della funzione renale
- malattie acute o croniche che possono influenzare lo svuotamento gastrico e il trasporto gastrointestinale
- storia o attuale dipendenza da droghe o alcol
- test di alcol o droga positivo all'esame di screening
- assunzione regolare di cibi o bevande alcoliche di ≥ 40 g di etanolo puro per uomo al giorno
- soggetti che seguono una dieta che potrebbe influire sullo svuotamento gastrico e sul trasporto gastro-intestinale
- assunzione regolare di caffeina contenente cibi o bevande ≥ 500 mg di caffeina al giorno
- soggetti con claustrofobia
- impianti ferromagnetici o qualsiasi altro disturbo magnetico che possa influenzare la misurazione del monitoraggio del marcatore magnetico
- donazione di sangue o altra perdita di sangue superiore a 400 ml negli ultimi due mesi prima dell'arruolamento individuale del soggetto
- partecipazione a una sperimentazione clinica negli ultimi due mesi prima dell'arruolamento individuale del soggetto
- trattamento regolare con qualsiasi farmaco disponibile a livello sistemico, inclusi tutti i farmaci ototossici come gli aminoglicosidi e i farmaci che potrebbero influenzare lo svuotamento gastrico e il trasporto gastrointestinale (ad es. lassativi, metoclopramide, loperamide, antiacidi, antagonisti del recettore H2) o antibiotici
- soggetti, che riferiscono un frequente verificarsi di attacchi di emicrania
- soggetti sospettati o noti di non seguire le istruzioni
- soggetti che non sono in grado di comprendere le istruzioni scritte e verbali, in particolare per quanto riguarda i rischi e gli inconvenienti a cui saranno esposti durante la loro partecipazione alla sperimentazione clinica
- soggetti che hanno perso la propria libertà per sentenza amministrativa o giudiziaria, o che sono sotto tutela o sono stati ricoverati in un istituto sanitario o sociale
Piano di studio
Come è strutturato lo studio?
Dettagli di progettazione
- Scopo principale: Trattamento
- Assegnazione: Randomizzato
- Modello interventistico: Assegnazione incrociata
- Mascheramento: Nessuno (etichetta aperta)
Armi e interventi
Gruppo di partecipanti / Arm |
Intervento / Trattamento |
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Sperimentale: Condizioni di digiuno GRDF furosemide
I soggetti saranno testati in condizioni di digiuno dopo la somministrazione di GRDF Furosemide.
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La compressa di furosemide GRDF contiene Fe3O4, che funge da marcatore magnetico inattivo per consentire il monitoraggio del transito della compressa attraverso il tratto gastrointestinale, utilizzando la tecnica di imaging MMM.
Altri nomi:
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Sperimentale: Condizioni alimentate con furosemide GRDF
I soggetti saranno testati a stomaco pieno dopo la somministrazione di GRDF Furosemide.
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La compressa di furosemide GRDF contiene Fe3O4, che funge da marcatore magnetico inattivo per consentire il monitoraggio del transito della compressa attraverso il tratto gastrointestinale, utilizzando la tecnica di imaging MMM.
Altri nomi:
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Cosa sta misurando lo studio?
Misure di risultato primarie
Misura del risultato |
Misura Descrizione |
Lasso di tempo |
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Tempo di permanenza della furosemide GRDF nel tratto gastrointestinale, valutato con tecnica MMM, in condizioni di digiuno e alimentazione.
Lasso di tempo: ogni 30 minuti fino a 12 ore dopo la somministrazione del farmaco; tempo massimo di osservazione 12 h
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Il tempo di permanenza della furosemide GRDF nel tratto gastrointestinale sarà monitorato utilizzando la tecnica MMM non invasiva in condizioni di digiuno e alimentazione. Le misurazioni inizieranno dopo ogni somministrazione e dureranno fino a 2 ore dopo lo svuotamento gastrico indicato dalla misurazione MMM, ma non più di 12 ore dopo la somministrazione. Ogni intervallo di osservazione per ogni soggetto avrà una durata minima di 10 min seguita da una pausa di massimo 20 min. Per l'assunzione dei pasti, verrà eseguita una pausa della misurazione MMM di 30 minuti. La localizzazione anatomica all'interno delle sequenze di misurazione sarà elencata per ogni soggetto e trattamento La valutazione statistica del tempo di svuotamento gastrico includerà: medie aritmetiche, mediane, minimo, massimo, deviazione standard. GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo |
ogni 30 minuti fino a 12 ore dopo la somministrazione del farmaco; tempo massimo di osservazione 12 h
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Misure di risultato secondarie
Misura del risultato |
Misura Descrizione |
Lasso di tempo |
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Cmax di GRDF furosemide in condizioni a digiuno
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacocinetiche (PK) della furosemide GRDF, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. Cmax = concentrazione massima nel plasma; GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Cmax di GRDF furosemide in condizioni alimentate
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacocinetiche (PK) della furosemide GRDF, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. Cmax = concentrazione massima nel plasma; GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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tmax di GRDF furosemide in condizioni di digiuno
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacocinetiche (PK) della furosemide GRDF, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. tmax = tempo per raggiungere la massima concentrazione nel plasma; GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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tmax di GRDF furosemide in condizioni di alimentazione
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacocinetiche (PK) della furosemide GRDF, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. tmax = tempo per raggiungere la massima concentrazione nel plasma; GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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t1/2 di GRDF furosemide in condizioni di digiuno
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacocinetiche (PK) della furosemide GRDF, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. t1/2 = emivita di eliminazione terminale apparente; GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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t1/2 di GRDF furosemide a stomaco pieno
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacocinetiche (PK) della furosemide GRDF, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. t1/2 = emivita di eliminazione terminale apparente; GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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AUC0-tlast di GRDF furosemide in condizioni di digiuno
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacocinetiche (PK) della furosemide GRDF, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. AUC0 = area sotto la curva della concentrazione plasmatica in funzione del tempo dal momento della somministrazione all'istante dell'ultima misurazione con un valore di concentrazione superiore al limite inferiore di quantificazione, calcolato mediante il metodo lineare up/log down (regola trapezoidale lineare per aumenti di concentrazione /regola trapezoidale logaritmica per diminuzioni di concentrazione; GRDF=formulazione di dosaggio gastro ritentiva |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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AUC0-tlast di GRDF furosemide a stomaco pieno
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacocinetiche (PK) della furosemide GRDF, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. AUC0-tlast = area sotto la curva della concentrazione plasmatica rispetto al tempo dal momento della somministrazione all'istante dell'ultima misurazione con un valore di concentrazione superiore al limite inferiore di quantificazione, calcolato mediante il metodo lineare up/log down (regola trapezoidale lineare per aumenti in concentrazione/regola trapezoidale logaritmica per diminuzioni di concentrazione GRDF=formulazione di dosaggio gastro ritentiva |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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AUC 0-infinito di GRDF furosemide in condizioni di digiuno
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacocinetiche (PK) della furosemide GRDF, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. AUC0-infinito = AUC0-tlast + AUCexpol; GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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AUC 0-infinito di GRDF furosemide in condizioni di alimentazione
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacocinetiche (PK) della furosemide GRDF, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. AUC0-infinito = AUC0-tlast + AUCexpol; GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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AUCextrapol di GRDF furosemide in condizioni di digiuno
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacocinetiche (PK) della furosemide GRDF, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. AUCextrapol = AUCextrapolated = Clast/lamda; lamda = costante di velocità di eliminazione terminale apparente determinata dalla regressione log-lineare; GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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AUCextrapol di GRDF furosemide a stomaco pieno
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacocinetiche (PK) della furosemide GRDF, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. AUCextrapol = AUCextrapolated = Clast/lamda; lamda = costante di velocità di eliminazione terminale apparente determinata dalla regressione log-lineare; GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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CL_f di GRDF furosemide in condizioni di digiuno
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacodinamiche della GRDF furosemide, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. CL_f = clearance corporea totale apparente di furosemide: dose / AUC0-∞; GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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CL_f di GRDF furosemide in condizioni di alimentazione
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacodinamiche della GRDF furosemide, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. CL_f = clearance corporea totale apparente di furosemide: dose / AUC0-∞; GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Vdz di GRDF furosemide in condizioni di digiuno
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacodinamiche della GRDF furosemide, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. Vdz = volume apparente di distribuzione della furosemide: dose / (AUC0-∞ x λ); GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo; λ=costante di velocità di eliminazione terminale apparente determinata dalla regressione log-lineare |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Vdz di GRDF furosemide in condizioni di alimentazione
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Caratterizzazione delle proprietà farmacodinamiche della GRDF furosemide, con particolare attenzione alla fase di assorbimento della furosemide. Confronta i risultati a digiuno e a stomaco pieno. I campioni di sangue per la determinazione della concentrazione di furosemide verranno prelevati prima della somministrazione (entro 1 ora prima della somministrazione) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h dopo la somministrazione. LC-MS/MS sarà utilizzato per analizzare la furosemide nel plasma. Vdz = volume apparente di distribuzione della furosemide: dose / (AUC0-∞ x λ); GRDF=Formulazione a dosaggio gastro ritentivo; λ=costante di velocità di eliminazione terminale apparente determinata dalla regressione log-lineare |
pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione del farmaco) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 ore dopo la somministrazione del farmaco.
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Escrezione di sodio nel tempo in condizioni di digiuno
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione), 0-2 ore, 2-4 ore, 4-8 ore e 8-12 ore dopo la somministrazione.
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Il sodio nelle urine sarà misurato per ciascun intervallo di tempo e per il tempo totale di campionamento.
L'urina verrà raccolta e campionata durante i seguenti intervalli di campionamento: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione), 0-2 ore, 2-4 ore, 4-8 ore e 8-12 ore dopo la somministrazione.
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pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione), 0-2 ore, 2-4 ore, 4-8 ore e 8-12 ore dopo la somministrazione.
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Escrezione di sodio nel tempo in condizioni di alimentazione
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione), 0-2 ore, 2-4 ore, 4-8 ore e 8-12 ore dopo la somministrazione.
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Il sodio nelle urine sarà misurato per ciascun intervallo di tempo e per il tempo totale di campionamento.
L'urina verrà raccolta e campionata durante i seguenti intervalli di campionamento: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione), 0-2 ore, 2-4 ore, 4-8 ore e 8-12 ore dopo la somministrazione.
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pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione), 0-2 ore, 2-4 ore, 4-8 ore e 8-12 ore dopo la somministrazione.
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Escrezione urinaria nel tempo in condizioni di digiuno
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione), 0-2 ore, 2-4 ore, 4-8 ore e 8-12 ore dopo la somministrazione.
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Il volume delle urine sarà misurato per ogni intervallo di tempo e tempo di campionamento totale.
L'urina verrà raccolta e campionata durante i seguenti intervalli di campionamento: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione), 0-2 ore, 2-4 ore, 4-8 ore e 8-12 ore dopo la somministrazione.
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pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione), 0-2 ore, 2-4 ore, 4-8 ore e 8-12 ore dopo la somministrazione.
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Escrezione di urina nel tempo in condizioni di alimentazione
Lasso di tempo: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione), 0-2 ore, 2-4 ore, 4-8 ore e 8-12 ore dopo la somministrazione.
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Il volume delle urine sarà misurato per ogni intervallo di tempo e tempo di campionamento totale.
L'urina verrà raccolta e campionata durante i seguenti intervalli di campionamento: pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione), 0-2 ore, 2-4 ore, 4-8 ore e 8-12 ore dopo la somministrazione.
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pre-dose (entro 1 ora prima della somministrazione), 0-2 ore, 2-4 ore, 4-8 ore e 8-12 ore dopo la somministrazione.
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Collaboratori e investigatori
Sponsor
Investigatori
- Investigatore principale: Frank Donath, MD, SocraTec R&D GmbH, Clinical Pharmacology Unit
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Parole chiave
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Altri numeri di identificazione dello studio
- LTS 03/10
- 2013-001063-23 (Numero EudraCT)
Informazioni su farmaci e dispositivi, documenti di studio
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