Monitoramento de marcador magnético de formulação gastrorretentiva contendo furosemida em indivíduos saudáveis do sexo masculino (condições de jejum e alimentação)
Caracterização da Residência Gástrica de um Novo Sistema de Retenção Gástrica contendo Furosemida por meio da Medição MMM e Determinação da Farmacocinética, Farmacodinâmica e Segurança
A furosemida é um fármaco diurético, usado no tratamento de estados edematosos associados a distúrbios cardíacos, renais e hepáticos, e pode ser eficaz em pacientes que não respondem aos diuréticos tiazídicos. A furosemida também é utilizada no tratamento da hipertensão.
A absorção da furosemida pelo trato gastrointestinal é razoavelmente rápida; a biodisponibilidade é de 60-70%, mas variável e não previsível, com grande variabilidade intra e interindividual, e são influenciados pela forma farmacêutica, doenças subjacentes e pela presença de alimentos após a administração oral. Os dados do modelo animal mostram que a furosemida administrada no estômago é mais rapidamente absorvida do que se administrada no intestino delgado.
Para aumentar a permanência da furosemida no estômago após administração oral, foi desenvolvida uma forma de dosagem gastrorretentiva (GRDF) de furosemida. No estudo atual, a nova formulação (comprimido revestido de furosemida de 30 mg) será testada em indivíduos saudáveis do sexo masculino. A absorção será caracterizada por uma técnica de imagem eficaz e segura - Magnetic Marker Monitoring (MMM), baseada em Fe3O4 adicionado ao medicamento para gerar sinal magnético que pode ser usado por até 12 h após a administração de furosemida para localizar a medicação no trato gastrointestinal trato. Fe3O4 é freqüentemente usado como pigmento de coloração em medicamentos. Não apresenta atividade farmacodinâmica própria e é considerado um ingrediente inativo.
No estudo atual, a formulação GRDF de furosemida será avaliada quanto a: residência gástrica, bem como características farmacocinéticas e farmacodinâmicas em condições de jejum e alimentação. Como parte do estudo, os sujeitos serão hospitalizados por 1 dia durante cada administração do medicamento. A duração da permanência dependerá do comportamento intestinal do produto experimental.
Visão geral do estudo
Status
Intervenção / Tratamento
Descrição detalhada
A furosemida é um fármaco diurético amplamente utilizado no tratamento de estados edematosos associados a distúrbios cardíacos, renais e hepáticos, e pode ser eficaz em pacientes que não respondem aos diuréticos tiazídicos. A furosemida também é utilizada no tratamento da hipertensão.
A absorção da furosemida pelo trato gastrointestinal é bastante rápida. A biodisponibilidade é relatada como 60-70%, mas é variável e não previsível. A taxa e a extensão da absorção mostram uma grande variabilidade intra e interindividual e são influenciadas pela forma farmacêutica, doenças subjacentes e pela presença de alimentos após a administração oral. Os resultados obtidos com um modelo animal indicam que a furosemida administrada no estômago é absorvida mais rapidamente do que se for administrada no intestino delgado.
Para aumentar a permanência da furosemida no estômago após administração oral, foi desenvolvida uma forma de dosagem gastrorretentiva (GRDF) de furosemida. Neste estudo, a nova formulação (comprimido revestido de furosemida de 30 mg) será testada em indivíduos saudáveis do sexo masculino. A absorção será caracterizada pela técnica de imagem - Magnetic Marker Monitoring (MMM), que é a técnica de imagem mais eficaz e segura atualmente disponível. O MMM é baseado em um óxido de ferro III (Fe3O4) adicionado ao medicamento para gerar um sinal magnético que pode ser usado para localizar o medicamento administrado no trato gastrointestinal.
Fe3O4 é freqüentemente usado como pigmento de coloração em medicamentos. Não apresenta atividade farmacodinâmica própria e por isso é considerado como ingrediente clinicamente inativo. O Fe3O4 exibe um momento de dipolo e assim, após a magnetização de formas farmacêuticas sólidas orais contendo Fe3O4 distribuído homogeneamente, o produto gera um sinal magnético, que pode ser usado para localização da forma farmacêutica no trato gastrointestinal pela técnica de Monitoramento de Marcador Magnético.
O objetivo do presente estudo é avaliar a formulação GRDF de furosemida quanto a: residência gástrica, características farmacocinéticas e farmacodinâmicas em condições de jejum e alimentação. Como parte do estudo, os sujeitos serão hospitalizados por 1 dia durante cada administração do medicamento (ou seja, um total de dois dias). A duração da permanência dependerá do comportamento intestinal do produto experimental. O monitoramento do MMM pode ser feito por até 12 h após a administração da furosemida. Para as determinações farmacocinéticas, a cromatografia líquida acoplada à espectrometria de massas em tandem (LC-MS/MS) será utilizada para analisar a furosemida no plasma.
Tipo de estudo
Inscrição (Real)
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Locais de estudo
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-
-
Berlin, Alemanha, 10578
- SocraTec R&D GmbH Clinical Pharmacology Unit
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-
Critérios de participação
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
Aceita Voluntários Saudáveis
Gêneros Elegíveis para o Estudo
Descrição
Critério de inclusão:
- sexo: masculino
- origem étnica: caucasiana
- idade: 18 anos a 55 anos
- índice de massa corporal (IMC): > ou = 19 kg/m² e < ou = 27 kg/m²
- bom estado de saúde
- não fumante ou ex-fumante há pelo menos 1 mês
- consentimento informado por escrito, após ter sido informado sobre os benefícios e riscos potenciais do ensaio clínico, bem como detalhes do seguro contratado para cobrir os participantes do ensaio clínico
Critério de exclusão:
- doenças cardíacas e/ou hematológicas existentes ou achados patológicos, que possam interferir na segurança ou tolerabilidade do ingrediente ativo
- doenças hepáticas e/ou renais existentes ou achados patológicos, que possam interferir na segurança ou tolerabilidade do ingrediente ativo
- doenças gastrointestinais existentes ou achados patológicos, que possam interferir na segurança e tolerabilidade ou no esvaziamento gástrico e no transporte gastrointestinal (p. doenças inflamatórias intestinais, íleo)
- história de distúrbios relevantes do sistema nervoso central (SNC) e/ou psiquiátricos e/ou distúrbios do SNC e/ou psiquiátricos atualmente tratados
- qualquer cirurgia no trato gastrointestinal, que possa interferir na segurança do produto de teste ou qualquer redução do estômago, como Balão Intragástrico Bioentérico (BIB) ou banda gástrica
- reações alérgicas conhecidas aos princípios ativos utilizados ou aos constituintes das preparações farmacêuticas
- reações alérgicas conhecidas à sulfonamida
- indivíduos com alergias graves ou alergias a múltiplos medicamentos, a menos que seja considerado não relevante para o ensaio clínico pelo investigador
- frequência cardíaca < 50 bpm ou > 90 bpm
- pressão arterial sistólica < 100 mmHg e > 140 mmHg, pressão arterial diastólica < 60 mmHg e > 90 mmHg
- valores laboratoriais, especialmente para sódio, potássio, cálcio, creatinina, ureia, ácido úrico e glicose no sangue fora da faixa normal, a menos que o desvio do normal seja considerado irrelevante para o ensaio clínico pelo investigador
- teste anti-vírus da imunodeficiência humana positivo (se positivo a ser verificado por western blot), antígeno de superfície do vírus da hepatite B (HBs-AG) [se positivo a ser verificado por teste para hepatite B Core (HBc-IgM)] ou teste anti-vírus da hepatite C
- insuficiência renal com anúria
- coma e praecoma hepático
- hipocalemia grave e/ou hiponatremia
- hipovolemia ou desidratação
- indivíduos com diabetes mellitus manifesto ou latente ou gota
- indivíduos com insuficiência cerebrovascular ou doença cardíaca coronária
- indivíduos com obstrução da saída da bexiga (BOO), por ex. hipertrofia prostática, hidronefrose ou estenose ureteral
- hipoproteinemia
- cirrose hepática e limitação simultânea da função renal
- doenças agudas ou crônicas que podem afetar o esvaziamento gástrico e o transporte gastrointestinal
- história ou dependência atual de drogas ou álcool
- teste de álcool ou drogas positivo no exame de triagem
- ingestão regular de alimentos ou bebidas alcoólicas de ≥ 40 g de etanol puro para homens por dia
- indivíduos que estão em uma dieta que pode afetar o esvaziamento gástrico e o transporte gastrointestinal
- ingestão regular de alimentos ou bebidas contendo cafeína de ≥ 500 mg de cafeína por dia
- sujeitos com claustrofobia
- implantes ferromagnéticos ou qualquer outra perturbação magnética, que pode afetar a medição do Monitoramento do Marcador Magnético
- doação de sangue ou outra perda de sangue de mais de 400 ml nos últimos dois meses antes da inscrição individual do sujeito
- participação em um ensaio clínico durante os últimos dois meses antes da inscrição individual do sujeito
- tratamento regular com qualquer medicamento sistemicamente disponível, incluindo todos os medicamentos ototóxicos como aminoglicosídeos e medicamentos que possam afetar o esvaziamento gástrico e o transporte gastrointestinal (por exemplo, laxantes, metoclopramida, loperamida, antiácidos, antagonistas dos receptores H2) ou antibióticos
- indivíduos, que relatam uma ocorrência frequente de ataques de enxaqueca
- indivíduos suspeitos ou conhecidos por não seguir as instruções
- sujeitos que são incapazes de compreender as instruções escritas e verbais, em particular no que diz respeito aos riscos e inconvenientes a que estarão expostos durante a sua participação no ensaio clínico
- sujeitos que tenham cassado a própria liberdade por sentença administrativa ou judicial, ou que se encontrem sob tutela ou tenham sido internados em estabelecimento sanitário ou social
Plano de estudo
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Tratamento
- Alocação: Randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição cruzada
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
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Experimental: Condições de jejum de furosemida GRDF
Os indivíduos serão testados em condições de jejum após a administração de GRDF Furosemide.
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O comprimido de furosemida GRDF contém Fe3O4, que serve como um marcador magnético inativo para permitir o monitoramento do trânsito do comprimido pelo trato gastrointestinal, usando a técnica de imagem MMM.
Outros nomes:
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Experimental: Condições de alimentação com furosemida GRDF
Os indivíduos serão testados em condições de alimentação após a administração de GRDF Furosemide.
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O comprimido de furosemida GRDF contém Fe3O4, que serve como um marcador magnético inativo para permitir o monitoramento do trânsito do comprimido pelo trato gastrointestinal, usando a técnica de imagem MMM.
Outros nomes:
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O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
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Tempo de residência de GRDF furosemida no trato gastrointestinal, avaliado com a técnica MMM, em condições de jejum e alimentação.
Prazo: a cada 30 minutos por até 12 horas após a administração da droga; tempo máximo de observação 12 h
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O tempo de residência de GRDF furosemida no trato gastrointestinal será monitorado usando a técnica não invasiva de MMM em condições de jejum e alimentação. As medições começarão após cada administração e durarão até 2 horas após o esvaziamento gástrico indicado pela medição MMM, mas não mais do que 12 horas após a administração. Cada intervalo de observação para cada sujeito terá a duração mínima de 10 minutos, seguido de uma pausa de no máximo 20 minutos. Para ingestão de refeição, será realizada uma pausa da medição MMM de 30 minutos. A localização anatômica dentro das sequências de medição será listada para cada sujeito e tratamento A avaliação estatística do tempo de esvaziamento gástrico incluirá: média aritmética, mediana, mínimo, máximo, desvio padrão. GRDF = Formulação de dosagem gastro retentiva |
a cada 30 minutos por até 12 horas após a administração da droga; tempo máximo de observação 12 h
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
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Cmax de GRDF furosemida em condições de jejum
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacocinéticas (PK) da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. Cmax = concentração máxima no plasma; GRDF = Formulação de dosagem gastro retentiva |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Cmax de GRDF furosemida sob condições de alimentação
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacocinéticas (PK) da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. Cmax = concentração máxima no plasma; GRDF = Formulação de dosagem gastro retentiva |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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tmax de GRDF furosemida em condições de jejum
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacocinéticas (PK) da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. tmax = tempo para atingir a concentração máxima no plasma; GRDF = Formulação de dosagem gastro retentiva |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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tmax de GRDF furosemida sob condições de alimentação
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacocinéticas (PK) da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. tmax = tempo para atingir a concentração máxima no plasma; GRDF = Formulação de dosagem gastro retentiva |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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t1/2 de GRDF furosemida em jejum
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacocinéticas (PK) da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. t1/2 = meia-vida aparente de eliminação terminal; GRDF = Formulação de dosagem gastro retentiva |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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t1/2 de furosemida GRDF sob condições de alimentação
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacocinéticas (PK) da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. t1/2 = meia-vida aparente de eliminação terminal; GRDF = Formulação de dosagem gastro retentiva |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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AUC0-tlast de furosemida GRDF em condições de jejum
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacocinéticas (PK) da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. AUC0 = área sob a concentração plasmática vs. curva de tempo desde o tempo de dosagem até o último ponto de medição com um valor de concentração acima do limite inferior de quantificação, calculado por meio do método linear up/log down (regra trapezoidal linear para aumentos na concentração /regra trapezoidal logarítmica para reduções nas concentrações; GRDF=Formulação de dosagem gastro retentiva |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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AUC0-tlast de furosemida GRDF sob condições de alimentação
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacocinéticas (PK) da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. AUC0-tlast = área sob a concentração plasmática vs. curva de tempo desde o tempo de dosagem até o último ponto de medição com um valor de concentração acima do limite inferior de quantificação, calculado por meio do método linear up/log down (regra trapezoidal linear para aumentos na concentração/regra trapezoidal logarítmica para diminuições nas concentrações; GRDF = formulação de dosagem gastro retentiva |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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AUC 0-infinito de furosemida GRDF em condições de jejum
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacocinéticas (PK) da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. AUC0-infinito = AUC0-último + AUCexpol; GRDF = Formulação de dosagem gastro retentiva |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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AUC 0-infinito de furosemida GRDF sob condições de alimentação
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacocinéticas (PK) da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. AUC0-infinito = AUC0-último + AUCexpol; GRDF = Formulação de dosagem gastro retentiva |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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AUCextrapol de GRDF furosemida em condições de jejum
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacocinéticas (PK) da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. AUCextrapol = AUCextrapolado = Clast/lamda; lamda = constante de taxa de eliminação terminal aparente determinada por regressão log-linear; GRDF = Formulação de dosagem gastro retentiva |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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AUCextrapol de GRDF furosemida sob condições de alimentação
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacocinéticas (PK) da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. AUCextrapol = AUCextrapolado = Clast/lamda; lamda = constante de taxa de eliminação terminal aparente determinada por regressão log-linear; GRDF = Formulação de dosagem gastro retentiva |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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CL_f de GRDF furosemida em condições de jejum
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacodinâmicas da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. CL_f = depuração corporal total aparente da furosemida: dose / AUC0-∞; GRDF = Formulação de dosagem gastro retentiva |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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CL_f de GRDF furosemida sob condições de alimentação
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacodinâmicas da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. CL_f = depuração corporal total aparente da furosemida: dose / AUC0-∞; GRDF = Formulação de dosagem gastro retentiva |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Vdz de GRDF furosemida em jejum
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacodinâmicas da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. Vdz = volume aparente de distribuição da furosemida: dose / (AUC0-∞ x λ); GRDF=Formulação de dosagem gastro retentiva; λ = constante de taxa de eliminação terminal aparente determinada por regressão log-linear |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Vdz de GRDF furosemida sob condições de alimentação
Prazo: pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Caracterização das propriedades farmacodinâmicas da furosemida GRDF, com especial enfoque na fase de absorção da furosemida. Compare os resultados durante o estado de jejum e alimentação. Amostras de sangue para a determinação da concentração de furosemida serão coletadas na pré-dose (dentro de 1 h antes da administração) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração. LC-MS/MS será usado para analisar a furosemida no plasma. Vdz = volume aparente de distribuição da furosemida: dose / (AUC0-∞ x λ); GRDF=Formulação de dosagem gastro retentiva; λ = constante de taxa de eliminação terminal aparente determinada por regressão log-linear |
pré-dose (dentro de 1 h antes da administração do medicamento) e 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 h após a administração do medicamento.
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Excreção de sódio ao longo do tempo em condições de jejum
Prazo: pré-dose (dentro de 1 hora antes da administração), 0-2h, 2-4h, 4-8h e 8-12h após a administração.
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O sódio na urina será medido para cada intervalo de tempo e tempo total de amostragem.
A urina será coletada e amostrada durante os seguintes intervalos de amostragem: pré-dose (dentro de 1 hora antes da administração), 0-2h, 2-4h, 4-8h e 8-12h após a administração.
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pré-dose (dentro de 1 hora antes da administração), 0-2h, 2-4h, 4-8h e 8-12h após a administração.
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Excreção de sódio ao longo do tempo sob condições de alimentação
Prazo: pré-dose (dentro de 1 hora antes da administração), 0-2h, 2-4h, 4-8h e 8-12h após a administração.
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O sódio na urina será medido para cada intervalo de tempo e tempo total de amostragem.
A urina será coletada e amostrada durante os seguintes intervalos de amostragem: pré-dose (dentro de 1 hora antes da administração), 0-2h, 2-4h, 4-8h e 8-12h após a administração.
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pré-dose (dentro de 1 hora antes da administração), 0-2h, 2-4h, 4-8h e 8-12h após a administração.
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Excreção de urina ao longo do tempo em condições de jejum
Prazo: pré-dose (dentro de 1 hora antes da administração), 0-2h, 2-4h, 4-8h e 8-12h após a administração.
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O volume de urina será medido para cada intervalo de tempo e tempo total de amostragem.
A urina será coletada e amostrada durante os seguintes intervalos de amostragem: pré-dose (dentro de 1 hora antes da administração), 0-2h, 2-4h, 4-8h e 8-12h após a administração.
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pré-dose (dentro de 1 hora antes da administração), 0-2h, 2-4h, 4-8h e 8-12h após a administração.
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Excreção de urina ao longo do tempo sob condições de alimentação
Prazo: pré-dose (dentro de 1 hora antes da administração), 0-2h, 2-4h, 4-8h e 8-12h após a administração.
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O volume de urina será medido para cada intervalo de tempo e tempo total de amostragem.
A urina será coletada e amostrada durante os seguintes intervalos de amostragem: pré-dose (dentro de 1 hora antes da administração), 0-2h, 2-4h, 4-8h e 8-12h após a administração.
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pré-dose (dentro de 1 hora antes da administração), 0-2h, 2-4h, 4-8h e 8-12h após a administração.
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Colaboradores e Investigadores
Patrocinador
Investigadores
- Investigador principal: Frank Donath, MD, SocraTec R&D GmbH, Clinical Pharmacology Unit
Datas de registro do estudo
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
Conclusão Primária (Real)
Conclusão do estudo (Real)
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
Primeira postagem (Estimativa)
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Estimativa)
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
Última verificação
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Palavras-chave
Termos MeSH relevantes adicionais
Outros números de identificação do estudo
- LTS 03/10
- 2013-001063-23 (Número EudraCT)
Informações sobre medicamentos e dispositivos, documentos de estudo
Estuda um medicamento regulamentado pela FDA dos EUA
Estuda um produto de dispositivo regulamentado pela FDA dos EUA
produto fabricado e exportado dos EUA
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