Мониторинг магнитных маркеров гастроретентной композиции, содержащей фуросемид, у здоровых мужчин (натощак и в условиях сытости)
Характеристика пребывания в желудке новой желудочной ретенционной системы, содержащей фуросемид, с помощью измерения МММ и определения фармакокинетики, фармакодинамики и безопасности
Фуросемид является мочегонным средством, используемым для лечения отеков, связанных с сердечными, почечными и печеночными расстройствами, и может быть эффективным у пациентов, не реагирующих на тиазидные диуретики. Фуросемид также используется для лечения гипертонии.
Всасывание фуросемида из желудочно-кишечного тракта происходит достаточно быстро; биодоступность составляет 60-70%, но вариабельна и непредсказуема, с большой внутри- и межиндивидуальной вариабельностью и зависит от лекарственной формы, основных заболеваний и наличия пищи после перорального приема. Данные на животных моделях показывают, что фуросемид, введенный в желудок, всасывается быстрее, чем при введении в тонкую кишку.
Для увеличения пребывания фуросемида в желудке после перорального приема была разработана гастроретенционная лекарственная форма (GRDF) фуросемида. В текущем исследовании новый состав (таблетки, покрытые фуросемидом 30 мг) будет протестирован на здоровых мужчинах. Всасывание будет характеризоваться эффективным и безопасным методом визуализации – мониторингом магнитных маркеров (МММ) на основе Fe3O4, добавляемого в лекарственный препарат для генерации магнитного сигнала, который можно использовать в течение 12 ч после введения фуросемида для локализации препарата в желудочно-кишечном тракте. тракт. Fe3O4 часто используется в качестве красящего пигмента в лекарственных препаратах. Он не проявляет собственной фармакодинамической активности и считается неактивным ингредиентом.
В текущем исследовании состав фуросемида GRDF будет оцениваться по следующим параметрам: пребывание в желудке, а также фармакокинетические и фармакодинамические характеристики натощак и после приема пищи. В рамках исследования испытуемые будут госпитализированы на 1 день во время каждого приема препарата. Продолжительность пребывания будет зависеть от кишечного поведения исследуемого продукта.
Обзор исследования
Статус
Вмешательство/лечение
Подробное описание
Фуросемид является мочегонным средством, широко используемым для лечения отеков, связанных с сердечными, почечными и печеночными заболеваниями, и может быть эффективным у пациентов, не реагирующих на тиазидные диуретики. Фуросемид также используется для лечения гипертонии.
Всасывание фуросемида из желудочно-кишечного тракта происходит достаточно быстро. Биодоступность составляет 60-70%, но она изменчива и непредсказуема. Скорость и степень всасывания демонстрируют большую индивидуальную и индивидуальную изменчивость и зависят от лекарственной формы, основных заболеваний и наличия пищи после перорального приема. Результаты, полученные на животной модели, показывают, что фуросемид, введенный в желудок, всасывается быстрее, чем при введении в тонкий кишечник.
Для увеличения пребывания фуросемида в желудке после перорального приема была разработана гастроретенционная лекарственная форма (GRDF) фуросемида. В этом исследовании новый состав (таблетки, покрытые фуросемидом 30 мг) будет протестирован на здоровых мужчинах. Поглощение будет характеризоваться методом визуализации – мониторингом магнитных маркеров (МММ), который в настоящее время является наиболее эффективным и безопасным методом визуализации. МММ основан на оксиде железа-III (Fe3O4), добавленном к лекарственному продукту для генерации магнитного сигнала, который можно использовать для локализации введенного лекарства в желудочно-кишечном тракте.
Fe3O4 часто используется в качестве красящего пигмента в лекарственных препаратах. Он не проявляет собственной фармакодинамической активности и поэтому считается клинически неактивным ингредиентом. Fe3O4 обладает дипольным моментом, и, таким образом, после намагничивания твердых пероральных лекарственных форм, содержащих однородно распределенное Fe3O4, продукт генерирует магнитный сигнал, который можно использовать для локализации лекарственной формы в желудочно-кишечном тракте с помощью метода мониторинга магнитных маркеров.
Целью настоящего исследования является оценка состава фуросемида GRDF для: пребывания в желудке, фармакокинетических и фармакодинамических характеристик натощак и после приема пищи. В рамках исследования субъекты будут госпитализированы на 1 день во время каждого введения препарата (т.е. всего на два дня). Продолжительность пребывания будет зависеть от кишечного поведения исследуемого продукта. Мониторинг МММ проводят в течение 12 ч после введения фуросемида. Для фармакокинетических определений будет использоваться жидкостная хроматография в сочетании с тандемной масс-спектрометрией (ЖХ-МС/МС) для анализа фуросемида в плазме.
Тип исследования
Регистрация (Действительный)
Фаза
- Фаза 1
Контакты и местонахождение
Места учебы
-
-
-
Berlin, Германия, 10578
- SocraTec R&D GmbH Clinical Pharmacology Unit
-
-
Критерии участия
Критерии приемлемости
Возраст, подходящий для обучения
Принимает здоровых добровольцев
Полы, имеющие право на обучение
Описание
Критерии включения:
- пол: мужской
- этническое происхождение: европеоид
- возраст: от 18 лет до 55 лет
- индекс массы тела (ИМТ): > или = 19 кг/м² и < или = 27 кг/м²
- хорошее самочувствие
- некурящий или бывший курильщик не менее 1 месяца
- письменное информированное согласие после получения информации о преимуществах и потенциальных рисках клинического исследования, а также о подробностях страховки, заключенной для покрытия субъектов, участвующих в клиническом исследовании.
Критерий исключения:
- существующие сердечные и/или гематологические заболевания или патологические изменения, которые могут повлиять на безопасность или переносимость активного ингредиента
- существующие заболевания печени и/или почек или патологические изменения, которые могут повлиять на безопасность или переносимость активного ингредиента
- существующие желудочно-кишечные заболевания или патологические изменения, которые могут повлиять на безопасность и переносимость или на опорожнение желудка и желудочно-кишечный транспорт (например, воспалительные заболевания кишечника, кишечная непроходимость)
- наличие в анамнезе соответствующих заболеваний центральной нервной системы (ЦНС) и/или психических расстройств и/или леченных в настоящее время заболеваний ЦНС и/или психических расстройств
- любая операция на желудочно-кишечном тракте, которая может повлиять на безопасность тестируемого продукта, или любое уменьшение желудка, такое как внутрижелудочный баллон Bioenterics (BIB) или бандажирование желудка
- известные аллергические реакции на используемые активные ингредиенты или на компоненты фармацевтических препаратов
- известные аллергические реакции на сульфаниламид
- субъекты с тяжелой аллергией или множественной лекарственной аллергией, за исключением случаев, когда исследователь считает, что это не имеет отношения к клиническому испытанию.
- частота сердечных сокращений < 50 ударов в минуту или > 90 ударов в минуту
- систолическое артериальное давление < 100 мм рт. ст. и > 140 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление < 60 мм рт. ст. и > 90 мм рт. ст.
- лабораторные значения, особенно для натрия, калия, кальция, креатинина, мочевины, мочевой кислоты и глюкозы крови, выходят за пределы нормы, если только отклонение от нормы не расценивается исследователем как не относящееся к клиническому исследованию.
- положительный тест на вирус иммунодефицита человека (при положительном результате необходимо подтвердить с помощью вестерн-блоттинга), поверхностный антиген вируса гепатита В (HBs-AG) тест [при положительном результате необходимо подтвердить с помощью теста на гепатит В Core (HBc-IgM)] или тест на вирус гепатита С
- почечная недостаточность с анурией
- печеночная кома и прекома
- тяжелая гипокалиемия и/или гипонатриемия
- гиповолемия или обезвоживание
- субъекты с явным или латентным сахарным диабетом или подагрой
- субъекты с цереброваскулярной недостаточностью или ишемической болезнью сердца
- субъекты с инфравезикальной обструкцией (BOO), например. гипертрофия предстательной железы, гидронефроз или стеноз мочеточника
- гипопротеинемия
- цирроз печени и одновременное ограничение функции почек
- острые или хронические заболевания, которые могут повлиять на опорожнение желудка и желудочно-кишечный транспорт
- история или текущая наркотическая или алкогольная зависимость
- положительный тест на алкоголь или наркотики при скрининговом обследовании
- регулярное употребление алкогольной пищи или напитков ≥ 40 г чистого этанола для мужчин в день
- субъекты, находящиеся на диете, которая может повлиять на опорожнение желудка и желудочно-кишечный транспорт
- регулярное потребление кофеина содержащих продуктов или напитков с содержанием кофеина ≥ 500 мг в день
- субъекты с клаустрофобией
- ферромагнитные имплантаты или любые другие магнитные помехи, которые могут повлиять на измерения мониторинга магнитных маркеров
- донорство крови или иная кровопотеря более 400 мл в течение последних двух месяцев до индивидуального включения субъекта
- участие в клиническом исследовании в течение последних двух месяцев до индивидуального включения субъекта
- регулярное лечение любыми системно доступными препаратами, включая все ототоксические препараты, такие как аминогликозиды, и препараты, которые могут повлиять на опорожнение желудка и желудочно-кишечный транспорт (например, слабительные, метоклопрамид, лоперамид, антациды, антагонисты Н2-рецепторов) или антибиотики
- субъекты, сообщающие о частых приступах мигрени
- субъекты, подозреваемые или о которых известно, что они не следуют инструкциям
- субъекты, которые не могут понять письменные и устные инструкции, в частности в отношении рисков и неудобств, с которыми они столкнутся во время своего участия в клиническом исследовании
- субъекты, лишившиеся свободы административным или судебным решением, или находящиеся под опекой, или помещенные в санитарное или социальное учреждение
Учебный план
Как устроено исследование?
Детали дизайна
- Основная цель: Уход
- Распределение: Рандомизированный
- Интервенционная модель: Назначение кроссовера
- Маскировка: Нет (открытая этикетка)
Оружие и интервенции
Группа участников / Армия |
Вмешательство/лечение |
|---|---|
|
Экспериментальный: Условия голодания с фуросемидом GRDF
Субъекты будут протестированы в условиях голодания после введения GRDF фуросемида.
|
Таблетка фуросемида GRDF содержит Fe3O4, который служит неактивным магнитным маркером, позволяющим контролировать прохождение таблетки через желудочно-кишечный тракт с использованием метода визуализации МММ.
Другие имена:
|
|
Экспериментальный: Условия кормления фуросемидом GRDF
Субъектов будут тестировать в условиях приема пищи после введения GRDF фуросемида.
|
Таблетка фуросемида GRDF содержит Fe3O4, который служит неактивным магнитным маркером, позволяющим контролировать прохождение таблетки через желудочно-кишечный тракт с использованием метода визуализации МММ.
Другие имена:
|
Что измеряет исследование?
Первичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Время пребывания фуросемида GRDF в желудочно-кишечном тракте, оцененное с помощью метода МММ, натощак и после еды.
Временное ограничение: каждые 30 мин в течение 12 ч после введения препарата; максимальное время наблюдения 12 ч
|
Время пребывания фуросемида GRDF в желудочно-кишечном тракте будет контролироваться с использованием неинвазивной методики МММ натощак и после еды. Измерения начинаются после каждого введения и продолжаются до 2 часов после опорожнения желудка, на что указывает измерение МММ, но не дольше 12 часов после введения. Каждый интервал наблюдения для каждого субъекта будет длиться не менее 10 минут, после чего следует перерыв не более 20 минут. Для приема пищи будет сделан перерыв в измерении МММ продолжительностью 30 минут. Анатомическая локализация в последовательностях измерений будет указана для каждого субъекта и лечения. Статистическая оценка времени опорожнения желудка будет включать: среднее арифметическое, медианы, минимум, максимум, стандартное отклонение. GRDF = ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
каждые 30 мин в течение 12 ч после введения препарата; максимальное время наблюдения 12 ч
|
Вторичные показатели результатов
Мера результата |
Мера Описание |
Временное ограничение |
|---|---|---|
|
Cmax фуросемида GRDF натощак
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакокинетических (ФК) свойств фуросемида GRDF с особым вниманием к фазе абсорбции фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. Cmax = максимальная концентрация в плазме; GRDF = ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
Cmax фуросемида GRDF при приеме пищи
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакокинетических (ФК) свойств фуросемида GRDF с особым вниманием к фазе абсорбции фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. Cmax = максимальная концентрация в плазме; GRDF = ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
tmax фуросемида GRDF натощак
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакокинетических (ФК) свойств фуросемида GRDF с особым вниманием к фазе абсорбции фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. tmax = время достижения максимальной концентрации в плазме; GRDF = ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
tmax фуросемида GRDF в условиях приема пищи
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакокинетических (ФК) свойств фуросемида GRDF с особым вниманием к фазе абсорбции фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. tmax = время достижения максимальной концентрации в плазме; GRDF = ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
t1/2 фуросемида GRDF натощак
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакокинетических (ФК) свойств фуросемида GRDF с особым вниманием к фазе абсорбции фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. t1/2 = кажущийся терминальный период полувыведения; GRDF = ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
t1/2 фуросемида GRDF при приеме пищи
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакокинетических (ФК) свойств фуросемида GRDF с особым вниманием к фазе абсорбции фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. t1/2 = кажущийся терминальный период полувыведения; GRDF = ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
AUC0-tlast фуросемида GRDF натощак
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакокинетических (ФК) свойств фуросемида GRDF с особым вниманием к фазе абсорбции фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. AUC0 = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от времени введения дозы до последней точки времени измерения со значением концентрации выше нижнего предела количественного определения, рассчитанная с помощью метода линейного увеличения/логарифмического уменьшения (линейное правило трапеций для увеличения концентрации). / логарифмическое трапецеидальное правило для снижения концентрации; GRDF = ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
AUC0-tlast фуросемида GRDF в условиях приема пищи
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакокинетических (ФК) свойств фуросемида GRDF с особым вниманием к фазе абсорбции фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. AUC0-tlast = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от времени дозирования до последней точки времени измерения со значением концентрации выше нижнего предела количественного определения, рассчитанная с помощью линейного метода увеличения/логарифма (линейное правило трапеций для увеличения в концентрации/правило логарифмических трапеций для уменьшения концентрации; GRDF=ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
AUC 0-бесконечность фуросемида GRDF натощак
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакокинетических (ФК) свойств фуросемида GRDF с особым вниманием к фазе абсорбции фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. AUC0-бесконечность = AUC0-tlast + AUCexpol; GRDF = ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
AUC 0-бесконечность фуросемида GRDF в условиях приема пищи
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакокинетических (ФК) свойств фуросемида GRDF с особым вниманием к фазе абсорбции фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. AUC0-бесконечность = AUC0-tlast + AUCexpol; GRDF = ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
AUCextrapol фуросемида GRDF натощак
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакокинетических (ФК) свойств фуросемида GRDF с особым вниманием к фазе абсорбции фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. AUCextrapol = AUCextrapolated = Clast/lamda; лямбда = константа кажущейся терминальной скорости элиминации, определяемая логарифмически-линейной регрессией; GRDF = ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
AUCextrapol фуросемида GRDF в условиях приема пищи
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакокинетических (ФК) свойств фуросемида GRDF с особым вниманием к фазе абсорбции фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. AUCextrapol = AUCextrapolated = Clast/lamda; лямбда = константа кажущейся терминальной скорости элиминации, определяемая логарифмически-линейной регрессией; GRDF = ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
CL_f фуросемида GRDF натощак
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакодинамических свойств фуросемида GRDF с особым акцентом на фазе всасывания фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. CL_f = кажущийся общий клиренс фуросемида из организма: доза / AUC0-∞; GRDF = ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
CL_f фуросемида GRDF в условиях после еды
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакодинамических свойств фуросемида GRDF с особым акцентом на фазе всасывания фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. CL_f = кажущийся общий клиренс фуросемида из организма: доза / AUC0-∞; GRDF = ретенционная лекарственная форма желудочно-кишечного тракта |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
Vdz фуросемида GRDF натощак
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакодинамических свойств фуросемида GRDF с особым акцентом на фазе всасывания фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. Vdz = кажущийся объем распределения фуросемида: доза / (AUC0-∞ x λ); GRDF = лекарственная форма для удерживания желудочно-кишечного тракта; λ = константа кажущейся конечной скорости элиминации, определяемая с помощью логарифмической линейной регрессии. |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
Vdz фуросемида GRDF в условиях питания
Временное ограничение: до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
Характеристика фармакодинамических свойств фуросемида GRDF с особым акцентом на фазе всасывания фуросемида. Сравните результаты натощак и после еды. Образцы крови для определения концентрации фуросемида будут взяты перед приемом (в течение 1 часа до введения) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 часа. ч после введения. ЖХ-МС/МС будет использоваться для анализа фуросемида в плазме. Vdz = кажущийся объем распределения фуросемида: доза / (AUC0-∞ x λ); GRDF = лекарственная форма для удерживания желудочно-кишечного тракта; λ = константа кажущейся конечной скорости элиминации, определяемая с помощью логарифмической линейной регрессии. |
до введения (за 1 ч до введения препарата) и через 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 и 24 ч после введения препарата.
|
|
Экскреция натрия с течением времени натощак
Временное ограничение: перед приемом (в течение 1 часа до введения), через 0–2 часа, 2–4 часа, 4–8 часов и 8–12 часов после введения.
|
Натрий в моче будет измеряться для каждого временного интервала и общего времени отбора проб.
Моча будет собираться и браться в течение следующих интервалов времени: до введения дозы (в течение 1 часа до введения), 0–2 часа, 2–4 часа, 4–8 часов и 8–12 часов после введения.
|
перед приемом (в течение 1 часа до введения), через 0–2 часа, 2–4 часа, 4–8 часов и 8–12 часов после введения.
|
|
Экскреция натрия с течением времени в условиях приема пищи
Временное ограничение: перед приемом (в течение 1 часа до введения), через 0–2 часа, 2–4 часа, 4–8 часов и 8–12 часов после введения.
|
Натрий в моче будет измеряться для каждого временного интервала и общего времени отбора проб.
Моча будет собираться и браться в течение следующих интервалов времени: до введения дозы (в течение 1 часа до введения), 0–2 часа, 2–4 часа, 4–8 часов и 8–12 часов после введения.
|
перед приемом (в течение 1 часа до введения), через 0–2 часа, 2–4 часа, 4–8 часов и 8–12 часов после введения.
|
|
Выделение мочи с течением времени натощак
Временное ограничение: перед приемом (в течение 1 часа до введения), через 0–2 часа, 2–4 часа, 4–8 часов и 8–12 часов после введения.
|
Объем мочи будет измеряться для каждого временного интервала и общего времени отбора проб.
Моча будет собираться и браться в течение следующих интервалов времени: до введения дозы (в течение 1 часа до введения), 0–2 часа, 2–4 часа, 4–8 часов и 8–12 часов после введения.
|
перед приемом (в течение 1 часа до введения), через 0–2 часа, 2–4 часа, 4–8 часов и 8–12 часов после введения.
|
|
Выделение мочи с течением времени в условиях приема пищи
Временное ограничение: перед приемом (в течение 1 часа до введения), через 0–2 часа, 2–4 часа, 4–8 часов и 8–12 часов после введения.
|
Объем мочи будет измеряться для каждого временного интервала и общего времени отбора проб.
Моча будет собираться и браться в течение следующих интервалов времени: до введения дозы (в течение 1 часа до введения), 0–2 часа, 2–4 часа, 4–8 часов и 8–12 часов после введения.
|
перед приемом (в течение 1 часа до введения), через 0–2 часа, 2–4 часа, 4–8 часов и 8–12 часов после введения.
|
Соавторы и исследователи
Спонсор
Следователи
- Главный следователь: Frank Donath, MD, SocraTec R&D GmbH, Clinical Pharmacology Unit
Даты записи исследования
Изучение основных дат
Начало исследования
Первичное завершение (Действительный)
Завершение исследования (Действительный)
Даты регистрации исследования
Первый отправленный
Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества
Первый опубликованный (Оценивать)
Обновления учебных записей
Последнее опубликованное обновление (Оценивать)
Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества
Последняя проверка
Дополнительная информация
Термины, связанные с этим исследованием
Ключевые слова
Дополнительные соответствующие термины MeSH
Другие идентификационные номера исследования
- LTS 03/10
- 2013-001063-23 (Номер EudraCT)
Информация о лекарствах и устройствах, исследовательские документы
Изучает лекарственный продукт, регулируемый FDA США.
Изучает продукт устройства, регулируемый Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
продукт, произведенный в США и экспортированный из США.
Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .