Monitoreo de marcador magnético de formulación gastrorretentiva que contiene furosemida en sujetos masculinos sanos (condiciones de ayuno y alimentación)
Caracterización de la residencia gástrica de un nuevo sistema de retención gástrica que contiene furosemida mediante medición MMM y determinación de farmacocinética, farmacodinámica y seguridad
La furosemida es un fármaco diurético, utilizado en el tratamiento de estados edematosos asociados con trastornos cardíacos, renales y hepáticos, y puede ser eficaz en pacientes que no responden a los diuréticos tiazídicos. La furosemida también se usa en el tratamiento de la hipertensión.
La absorción de furosemida en el tubo digestivo es bastante rápida; la biodisponibilidad es del 60-70%, pero variable y no predecible, con una gran variabilidad intra e interindividual, y está influenciada por la forma de dosificación, las enfermedades subyacentes y la presencia de alimentos después de la administración oral. Los datos de un modelo animal muestran que la furosemida administrada en el estómago se absorbe más rápidamente que si se administra en el intestino delgado.
Para aumentar la residencia de furosemida en el estómago después de la administración oral, se ha desarrollado una forma de dosificación gastrorretentiva (GRDF) de furosemida. En el estudio actual, la nueva formulación (comprimido recubierto de furosemida de 30 mg) se probará en sujetos masculinos sanos. La absorción se caracterizará mediante una técnica de imagen eficaz y segura: Monitoreo de Marcadores Magnéticos (MMM), basado en Fe3O4 agregado al medicamento para generar una señal magnética que puede usarse hasta 12 h después de la administración de furosemida para localizar el medicamento en el tracto gastrointestinal. tracto. El Fe3O4 se utiliza con frecuencia como pigmento colorante en productos medicinales. No presenta actividad farmacodinámica propia y se considera como ingrediente inactivo.
En el estudio actual, la formulación GRDF de furosemida se evaluará para: residencia gástrica, así como características farmacocinéticas y farmacodinámicas en condiciones de ayuno y alimentación. Como parte del estudio, los sujetos serán hospitalizados durante 1 día durante cada administración del fármaco. La duración de la estancia dependerá del comportamiento intestinal del producto en investigación.
Descripción general del estudio
Estado
Intervención / Tratamiento
Descripción detallada
La furosemida es un fármaco diurético, ampliamente utilizado en el tratamiento de estados edematosos asociados con trastornos cardíacos, renales y hepáticos, y puede ser eficaz en pacientes que no responden a los diuréticos tiazídicos. La furosemida también se usa en el tratamiento de la hipertensión.
La absorción de furosemida en el tracto gastrointestinal es bastante rápida. La biodisponibilidad se informa como 60-70%, pero es variable y no predecible. La velocidad y el grado de absorción muestran una gran variabilidad intra e interindividual y están influenciados por la forma de dosificación, las enfermedades subyacentes y la presencia de alimentos después de la administración oral. Los resultados obtenidos con un modelo animal indican que la furosemida administrada en el estómago se absorbe más rápidamente que si se administra en el intestino delgado.
Para aumentar la residencia de furosemida en el estómago después de la administración oral, se ha desarrollado una forma de dosificación gastrorretentiva (GRDF) de furosemida. En este estudio, la nueva formulación (tableta recubierta de furosemida de 30 mg) se probará en sujetos masculinos sanos. La absorción se caracterizará por una técnica de imagen - Monitoreo de Marcadores Magnéticos (MMM), que es la técnica de imagen más efectiva y segura disponible actualmente. MMM se basa en un óxido de hierro III (Fe3O4) que se agrega al medicamento para generar una señal magnética que se puede usar para localizar el medicamento administrado en el tracto gastrointestinal.
El Fe3O4 se utiliza con frecuencia como pigmento colorante en productos medicinales. No exhibe actividad farmacodinámica propia y, por lo tanto, se considera un ingrediente clínicamente inactivo. Fe3O4 presenta un momento dipolar y, por lo tanto, después de la magnetización de las formas de dosificación orales sólidas que contienen Fe3O4 distribuido homogéneamente, el producto genera una señal magnética, que se puede utilizar para la localización de la forma de dosificación en el tracto gastrointestinal mediante la técnica de monitoreo de marcador magnético.
El objetivo del estudio actual es evaluar la formulación GRDF de furosemida para: residencia gástrica, características farmacocinéticas y farmacodinámicas en condiciones de ayuno y alimentación. Como parte del estudio, los sujetos serán hospitalizados durante 1 día durante cada administración del fármaco (es decir, un total de dos días). La duración de la estancia dependerá del comportamiento intestinal del producto en investigación. El monitoreo de MMM debe realizarse hasta 12 h después de la administración de furosemida. Para las determinaciones farmacocinéticas, se utilizará cromatografía líquida acoplada con espectrometría de masas en tándem (LC-MS/MS) para analizar la furosemida en plasma.
Tipo de estudio
Inscripción (Actual)
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Ubicaciones de estudio
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Berlin, Alemania, 10578
- SocraTec R&D GmbH Clinical Pharmacology Unit
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-
Criterios de participación
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
Acepta Voluntarios Saludables
Géneros elegibles para el estudio
Descripción
Criterios de inclusión:
- sexo masculino
- origen étnico: caucásico
- edad: 18 años a 55 años
- índice de masa corporal (IMC): > o = 19 kg/m² y < o = 27 kg/m²
- buen estado de salud
- no fumador o ex fumador durante al menos 1 mes
- consentimiento informado por escrito, después de haber sido informados sobre los beneficios y riesgos potenciales del ensayo clínico, así como los detalles del seguro contratado para cubrir a los sujetos que participan en el ensayo clínico
Criterio de exclusión:
- enfermedades cardíacas y/o hematológicas existentes o hallazgos patológicos, que podrían interferir con la seguridad o tolerabilidad del ingrediente activo
- enfermedades hepáticas y/o renales existentes o hallazgos patológicos, que podrían interferir con la seguridad o tolerabilidad del ingrediente activo
- enfermedades gastrointestinales existentes o hallazgos patológicos, que podrían interferir con la seguridad y tolerabilidad o con el vaciamiento gástrico y el transporte gastrointestinal (p. enfermedades inflamatorias del intestino, íleo)
- antecedentes de trastornos del sistema nervioso central (SNC) y/o psiquiátricos relevantes y/o trastornos del SNC y/o psiquiátricos tratados actualmente
- cualquier cirugía en el tracto gastrointestinal, que podría interferir con la seguridad del producto de prueba o cualquier reducción estomacal como el Balón Intragástrico Bioenterics (BIB) o la banda gástrica
- reacciones alérgicas conocidas a los ingredientes activos utilizados o a los componentes de las preparaciones farmacéuticas
- reacciones alérgicas conocidas a la sulfonamida
- sujetos con alergias graves o alergias a múltiples medicamentos, a menos que el investigador lo considere no relevante para el ensayo clínico
- frecuencia cardíaca < 50 lpm o > 90 lpm
- presión arterial sistólica de < 100 mmHg y > 140 mmHg, presión arterial diastólica de < 60 mmHg y > 90 mmHg
- valores de laboratorio, especialmente para sodio, potasio, calcio, creatinina, urea, ácido úrico y glucosa en sangre fuera del rango normal a menos que el investigador considere que la desviación de lo normal no es relevante para el ensayo clínico
- prueba positiva del virus de la inmunodeficiencia humana (si es positiva, debe verificarse mediante transferencia Western), prueba del antígeno de superficie del virus de la hepatitis B (HBs-AG) [si es positiva, debe verificarse mediante la prueba de hepatitis B Core (HBc-IgM)] o prueba del virus de la hepatitis C
- insuficiencia renal con anuria
- coma y praecoma hepatica
- Hipopotasemia severa y/o hiponatremia.
- hipovolemia o deshidratación
- sujetos con diabetes mellitus manifiesta o latente o gota
- sujetos con insuficiencia cerebrovascular o enfermedad coronaria
- sujetos con obstrucción de la salida de la vejiga (BOO), p. hipertrofia prostática, hidronefrosis o estenosis ureteral
- hipoproteinemia
- cirrosis hepática y limitación simultánea de la función renal
- enfermedades agudas o crónicas que puedan afectar el vaciamiento gástrico y el transporte gastrointestinal
- antecedentes o dependencia actual de drogas o alcohol
- prueba positiva de alcohol o drogas en el examen de detección
- ingesta regular de alimentos o bebidas alcohólicas de ≥ 40 g de etanol puro para hombres por día
- sujetos que siguen una dieta que podría afectar el vaciamiento gástrico y el transporte gastrointestinal
- ingesta regular de alimentos o bebidas que contienen cafeína de ≥ 500 mg de cafeína por día
- sujetos con claustrofobia
- implantes ferromagnéticos o cualquier otra perturbación magnética que pueda afectar la medición del Monitoreo de Marcadores Magnéticos
- donación de sangre u otra pérdida de sangre de más de 400 ml en los últimos dos meses antes de la inscripción individual del sujeto
- participación en un ensayo clínico durante los últimos dos meses antes de la inscripción individual del sujeto
- tratamiento regular con cualquier medicamento disponible sistémicamente, incluidos todos los medicamentos ototóxicos como los aminoglucósidos y los medicamentos que podrían afectar el vaciado gástrico y el transporte gastrointestinal (p. laxantes, metoclopramida, loperamida, antiácidos, antagonistas de los receptores H2) o antibióticos
- sujetos, que informan una ocurrencia frecuente de ataques de migraña
- Sujetos sospechosos o conocidos de no seguir instrucciones.
- sujetos que no puedan comprender las instrucciones escritas y verbales, en particular en relación con los riesgos e inconvenientes a los que estarán expuestos durante su participación en el ensayo clínico
- sujetos que han perdido su propia libertad por sentencia administrativa o judicial, o que están bajo tutela o han sido ingresados en una institución sanitaria o social
Plan de estudios
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación cruzada
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: Condiciones de ayuno de furosemida GRDF
Los sujetos serán evaluados en condiciones de ayuno después de la administración de furosemida GRDF.
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La tableta de furosemida GRDF contiene Fe3O4, que sirve como un marcador magnético inactivo para permitir el monitoreo del tránsito de la tableta a través del tracto gastrointestinal, utilizando la técnica de imagen MMM.
Otros nombres:
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Experimental: Condiciones de alimentación con GRDF furosemida
Los sujetos serán evaluados en condiciones de alimentación después de la administración de furosemida GRDF.
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La tableta de furosemida GRDF contiene Fe3O4, que sirve como un marcador magnético inactivo para permitir el monitoreo del tránsito de la tableta a través del tracto gastrointestinal, utilizando la técnica de imagen MMM.
Otros nombres:
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Tiempo de residencia de la furosemida GRDF en el tracto gastrointestinal, evaluado con la técnica MMM, en condiciones de ayuno y alimentación.
Periodo de tiempo: cada 30 min hasta 12 h después de la administración del fármaco; tiempo máximo de observación 12 h
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El tiempo de residencia de la furosemida GRDF en el tracto gastrointestinal se controlará utilizando la técnica MMM no invasiva en condiciones de ayuno y alimentación. Las mediciones comenzarán después de cada administración y durarán hasta 2 horas después del vaciado gástrico indicado por la medición de MMM, pero no más de 12 horas después de la administración. Cada intervalo de observación para cada sujeto tendrá una duración mínima de 10 min seguido de un descanso de un máximo de 20 min. Para la ingesta de alimentos se realizará un descanso de la medición del MMM de 30 minutos. Se enumerará la localización anatómica dentro de las secuencias de medición para cada sujeto y tratamiento La evaluación estadística del tiempo de vaciado gástrico incluirá: medias aritméticas, medianas, mínimo, máximo, desviación estándar. GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva |
cada 30 min hasta 12 h después de la administración del fármaco; tiempo máximo de observación 12 h
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Cmax de GRDF furosemida en ayunas
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacocinéticas (PK) de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. Cmax = concentración máxima en plasma; GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Cmax de GRDF furosemida en condiciones de alimentación
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacocinéticas (PK) de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. Cmax = concentración máxima en plasma; GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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tmax de GRDF furosemida en ayunas
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacocinéticas (PK) de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. tmax = tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma; GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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tmax de GRDF furosemida en condiciones de alimentación
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacocinéticas (PK) de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. tmax = tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma; GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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t1/2 de GRDF furosemida en ayunas
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacocinéticas (PK) de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. t1/2 = semivida de eliminación terminal aparente; GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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t1/2 de GRDF furosemida en condiciones de alimentación
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacocinéticas (PK) de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. t1/2 = semivida de eliminación terminal aparente; GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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AUC0-túltima de GRDF furosemida en ayunas
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacocinéticas (PK) de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. AUC0 = área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo desde el momento de la dosificación hasta el último momento de medición con un valor de concentración por encima del límite inferior de cuantificación, calculada mediante el método lineal arriba/registro (regla trapezoidal lineal para aumentos de concentración /regla trapezoidal logarítmica para disminuciones de concentraciones; GRDF=formulación de dosificación gastrorretentiva |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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AUC0-túltima de GRDF furosemida en condiciones de alimentación
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacocinéticas (PK) de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. AUC0-tlast = área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo desde el momento de la dosificación hasta el último momento de medición con un valor de concentración por encima del límite inferior de cuantificación, calculada mediante el método lineal arriba/registro (regla trapezoidal lineal para aumentos en concentración/regla trapezoidal logarítmica para disminuciones de concentración; GRDF=formulación de dosificación gastrorretentiva |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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AUC 0-infinito de GRDF furosemida en ayunas
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacocinéticas (PK) de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. AUC0-infinito = AUC0-túltimo + AUCexpol; GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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AUC 0-infinito de GRDF furosemida en condiciones de alimentación
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacocinéticas (PK) de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. AUC0-infinito = AUC0-túltimo + AUCexpol; GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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AUCextrapol de GRDF furosemida en ayunas
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacocinéticas (PK) de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. AUCextrapol = AUCextrapolada = Clast/lamda; lamda = constante de velocidad de eliminación terminal aparente determinada por regresión logarítmica lineal; GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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AUCextrapol de GRDF furosemida en condiciones de alimentación
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacocinéticas (PK) de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. AUCextrapol = AUCextrapolada = Clast/lamda; lamda = constante de velocidad de eliminación terminal aparente determinada por regresión logarítmica lineal; GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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CL_f de GRDF furosemida en ayunas
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacodinámicas de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. CL_f = aclaramiento corporal total aparente de furosemida: dosis / AUC0-∞; GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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CL_f de GRDF furosemida en condiciones de alimentación
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacodinámicas de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. CL_f = aclaramiento corporal total aparente de furosemida: dosis / AUC0-∞; GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Vdz de GRDF furosemida en ayunas
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacodinámicas de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. Vdz = volumen aparente de distribución de furosemida: dosis / (AUC0-∞ x λ); GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva; λ = constante de tasa de eliminación terminal aparente determinada por regresión logarítmica lineal |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Vdz de GRDF furosemida en condiciones de alimentación
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Caracterización de las propiedades farmacodinámicas de la furosemida GRDF, con especial atención a la fase de absorción de la furosemida. Compare los resultados durante el estado de ayuno y alimentación. Se tomarán muestras de sangre para la determinación de la concentración de furosemida antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración. Se utilizará LC-MS/MS para analizar furosemida en plasma. Vdz = volumen aparente de distribución de furosemida: dosis / (AUC0-∞ x λ); GRDF = formulación de dosificación gastrorretentiva; λ = constante de tasa de eliminación terminal aparente determinada por regresión logarítmica lineal |
antes de la dosis (dentro de 1 h antes de la administración del fármaco) y 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 y 24 h después de la administración del fármaco.
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Excreción de sodio a lo largo del tiempo en condiciones de ayuno
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 hora antes de la administración), 0-2 h, 2-4 h, 4-8 h y 8-12 h después de la administración.
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El sodio en la orina se medirá para cada intervalo de tiempo y tiempo total de muestreo.
La orina será recolectada y muestreada durante los siguientes intervalos de muestra: antes de la dosis (dentro de 1 hora antes de la administración), 0-2 h, 2-4 h, 4-8 h y 8-12 h después de la administración.
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antes de la dosis (dentro de 1 hora antes de la administración), 0-2 h, 2-4 h, 4-8 h y 8-12 h después de la administración.
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Excreción de sodio a lo largo del tiempo en condiciones de alimentación
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 hora antes de la administración), 0-2 h, 2-4 h, 4-8 h y 8-12 h después de la administración.
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El sodio en la orina se medirá para cada intervalo de tiempo y tiempo total de muestreo.
La orina será recolectada y muestreada durante los siguientes intervalos de muestra: antes de la dosis (dentro de 1 hora antes de la administración), 0-2 h, 2-4 h, 4-8 h y 8-12 h después de la administración.
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antes de la dosis (dentro de 1 hora antes de la administración), 0-2 h, 2-4 h, 4-8 h y 8-12 h después de la administración.
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Excreción de orina a lo largo del tiempo en ayunas
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 hora antes de la administración), 0-2 h, 2-4 h, 4-8 h y 8-12 h después de la administración.
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El volumen de orina se medirá para cada intervalo de tiempo y tiempo total de muestreo.
La orina será recolectada y muestreada durante los siguientes intervalos de muestra: antes de la dosis (dentro de 1 hora antes de la administración), 0-2 h, 2-4 h, 4-8 h y 8-12 h después de la administración.
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antes de la dosis (dentro de 1 hora antes de la administración), 0-2 h, 2-4 h, 4-8 h y 8-12 h después de la administración.
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Excreción de orina a lo largo del tiempo en condiciones de alimentación
Periodo de tiempo: antes de la dosis (dentro de 1 hora antes de la administración), 0-2 h, 2-4 h, 4-8 h y 8-12 h después de la administración.
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El volumen de orina se medirá para cada intervalo de tiempo y tiempo total de muestreo.
La orina será recolectada y muestreada durante los siguientes intervalos de muestra: antes de la dosis (dentro de 1 hora antes de la administración), 0-2 h, 2-4 h, 4-8 h y 8-12 h después de la administración.
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antes de la dosis (dentro de 1 hora antes de la administración), 0-2 h, 2-4 h, 4-8 h y 8-12 h después de la administración.
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Colaboradores e Investigadores
Patrocinador
Investigadores
- Investigador principal: Frank Donath, MD, SocraTec R&D GmbH, Clinical Pharmacology Unit
Fechas de registro del estudio
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Finalización primaria (Actual)
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Términos relacionados con este estudio
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Términos MeSH relevantes adicionales
Otros números de identificación del estudio
- LTS 03/10
- 2013-001063-23 (Número EudraCT)
Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio
Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.
Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.
producto fabricado y exportado desde los EE. UU.
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