Denne siden ble automatisk oversatt og nøyaktigheten av oversettelsen er ikke garantert. Vennligst referer til engelsk versjon for en kildetekst.

Påvirkningen av ANS-6637 på midazolam farmakokinetikk hos friske frivillige

Påvirkningen av ANS-6637 på midazolam farmakokinetikk hos friske frivillige (SEARCH PK)

Bakgrunn:

Opioider er medisiner som kontrollerer smerte. Men de blir ofte misbrukt, noe som kan føre til sykdom og død. Opioider øker dopamin til hjernen, noe som får folk til å føle seg vel og ofte får dem til å suge på narkotika, noe som fører til misbruk og avhengighet. Et undersøkelsesmedisin ANS-6637 kan senke dopaminstigningen og stoppe opioidtrang. Midazolam er et legemiddel godkjent for angst. Forskere ønsker å gi de to stoffene sammen og se om ANS-6637 påvirker midazolamnivået, for å hjelpe til med å forstå hvordan ANS-6637 brukes i kroppen.

Objektiv:

For å studere sikkerheten, toleransen og effekten av ANS-6637 tatt med og uten midazolam.

Kvalifisering:

Friske voksne 18 65 år

Design:

Deltakerne vil bli screenet med en sykehistorie, fysisk undersøkelse og blod- og hjerteprøver. Deltakere som kan bli gravide vil ta en graviditetstest.

Deltakerne må godta å bruke 2 typer prevensjon under studien, hvis aktuelt.

Deltakerne skal bo på klinikken i 10 dager. Måltider vil bli servert. Deltakere vil ikke få lov til å:

Forlat NIH campus

Spis eller drikk noe med koffein, alkohol eller visse juicer

Bruk nikotin eller relaterte produkter (inkludert vaping)

Bruk alle medisiner (inkludert urte)

Under klinikkoppholdet vil deltakerne:

Fast over natten flere ganger

Får tatt blod de fleste dagene. To ganger vil et lite rør settes inn i en armvene for hyppige blodprøver.

Gjenta screeningtestene og svar på spørsmål om humøret deres flere ganger

Få midazolam sirup i vann på 1 dag

Ta 6 ANS-6637 tabletter gjennom munnen på 5 dager

Ta begge studiemedisinene på 1 dag

Noen dager senere vil deltakerne ha et oppfølgingsbesøk for å gjenta screeningtester og svare på spørsmål om humøret.

Studieoversikt

Status

Fullført

Intervensjon / Behandling

Detaljert beskrivelse

Opioidbruk forårsaker en myriade av effekter som bidrar til betydelig sykelighet og tidlig dødelighet, og er assosiert med risikofylt seksuell atferd og bruk av injeksjonsmedisiner (IDU), to hovedformer for overføring av humant immunsviktvirus (HIV) og hepatitt C-virus (HCV) i urbane og suburbane USA. Gjennom denne høyrisikoatferden utvikler personer med opioidbruksforstyrrelse (OUD) både direkte komorbiditeter (f. blodstrømsinfeksjoner og infeksiøs endokarditt), samt risikorelaterte sykdommer (f.eks. seksuelt overførbare infeksjoner, HCV og hepatitt B-virus [HBV]) som har betydelige helseeffekter nedstrøms. Som sådan er det behov for farmakologiske midler i behandlingen av OUD som går utover å unngå abstinenser og som letter redusert frekvens eller fullstendig opphør av opioidbruk.

Den biologiske mekanismen til OUD, felles for alle former for avhengighet, er en betinget medikamentrelatert respons i CNS, som forårsaker en dopaminstigning. Hvis effektiv, kan en sentral farmakologisk strategi rettet mot de avvikende belønningskretsene som sees i OUD potensielt redusere trang til medikamenter og resultere i opioidavholdenhet.

I SEARCH Pharmacokinetic (PK)-undersøkelsen tar vi sikte på å forstå det farmakokinetiske signalet til det nye orale midlet ANS-6637, en aldehyddehydrogenase 2 (ALDH-2)-hemmer som har potensial til å redusere dopaminstigning i CNS og hemme opioid lyst. I prekliniske studier viste den aktive metabolitten til ANS-6637, GS-548351, substratavhengig hemming av CYP3A in vitro, med liten eller ingen hemmende effekt på aktivitetene til andre cytokrom P450 (CYP)-enzymer. Som sådan søker den nåværende undersøkelsen å utforske den potensielle hemmingen av CYP3A av ANS-6637 med det FDA-anbefalte CYP3A-probesubstratet, midazolam.

Studietype

Intervensjonell

Registrering (Faktiske)

26

Fase

  • Fase 1

Kontakter og plasseringer

Denne delen inneholder kontaktinformasjon for de som utfører studien, og informasjon om hvor denne studien blir utført.

Studiesteder

    • Maryland
      • Bethesda, Maryland, Forente stater, 20892
        • National Institutes of Health Clinical Center

Deltakelseskriterier

Forskere ser etter personer som passer til en bestemt beskrivelse, kalt kvalifikasjonskriterier. Noen eksempler på disse kriteriene er en persons generelle helsetilstand eller tidligere behandlinger.

Kvalifikasjonskriterier

Alder som er kvalifisert for studier

18 år til 65 år (Voksen, Eldre voksen)

Tar imot friske frivillige

Nei

Kjønn som er kvalifisert for studier

Alle

Beskrivelse

-INKLUSJONSKRITERIER:

  1. Må ha evne til å forstå og må personlig signere et skriftlig informert samtykkeskjema, som må innhentes før igangsetting av studieprosedyrer.
  2. Må være mellom 18 og 65 år, inkludert.
  3. Må ha avsluttet bruken av nikotin og nikotinholdige produkter, inkludert vaping eller juuling fra 90 dager før studiemedikamentdosering og gjennom hele studiens varighet.
  4. Må være villig til å avstå fra mat eller drikke som inneholder alkohol 72 timer før første dose og gjennom oppfølgingsbesøk.
  5. Må være villig til å avstå fra cannabis 72 timer før første dose og gjennom oppfølgingsbesøk.
  6. Må være villig til å avstå fra koffein (inkludert te, kaffe, sjokolade) eller grapefrukt, appelsinjuice fra Sevilla eller annen mat som inneholder metylxantin (f.eks. teofyllin, teobromin, teblader, yerba mate, kolanøtter og guaranabær) 72 timer før første dose og gjennom oppfølgingsbesøk.
  7. Må ha en kroppsmasseindeks (BMI) fra 19 til 30 kg/m^2 (inkludert) ved screening.
  8. Må være negativt antistoff mot humant immunsviktvirus type 1 (HIV-1) ved screening.
  9. Må være hepatitt B (HBV) overflateantigen negativ ved screening.
  10. Må være hepatitt C (HCV) antistoff eller RNA negativt ved screening.
  11. Mannlige forsøkspersoner må avstå fra sæddonasjon fra klinikkinnleggelse, gjennom hele studieperioden, og fortsette i minst 90 dager etter siste dose av studiemedikamentet.
  12. Forsøkspersonene må avstå fra å gi blod fra klinikkinnleggelse, gjennom hele studieperioden, og fortsette i minst 30 dager etter siste dose av studiemedikamentet.
  13. Må være villig til å overholde prevensjonsretningslinjene under prevensjon:

    Fosterrisikoen forbundet med ANS-6637 er ikke kjent, men prekliniske dyredata viser en viss risiko. Forsøkspersonene må samtykke i å ikke bli gravide eller impregnere en kvinne. Kvinner i fertil alder må ha en reproduktiv risikovurdering for å bestemme risikoen for uoppdagelig graviditet ved studiestart [dvs. seksuell og prevensjonshistorie i 30 dager før screening] graviditetstest ved screening og baseline (dag 0). I løpet av studien må forsøkspersonen og deres partnere praktisere to ikke-hormonelle prevensjonsmetoder, som har begynt ikke mindre enn 30 dager, uten avbrudd, før screening. De må fortsette å bruke begge metodene inntil 3 måneder etter avsluttet studiemedisin. To av de tre prevensjonsmetodene som er oppført nedenfor MÅ brukes, eller en alternativ kombinasjon som tilbyr svært høy effekt, i henhold til PI, i samråd med sponsor Medical Monitor kan vurderes:

    • Mannlige eller kvinnelige kondomer [men ikke begge] med et sæddrepende middel
    • Diafragma med et sæddrepende middel
    • Intrauterin enhet (IUD)

    Ved mistanke om graviditet eller skulle oppstå, må forsøkspersonene varsle studiepersonellet umiddelbart.

  14. Må, etter etterforskerens oppfatning, være ved god helse basert på sykehistorie og fysisk undersøkelse, og screening laboratorieevalueringer.
  15. Bedømt til å være frisk basert på sykehistorie, fysisk undersøkelse, vitale tegn og kliniske laboratorietester ved screening og dag 0: leverfunksjonstester (AST, ALT, Tbili) mindre enn eller lik øvre normalgrense [ULN], blodplater ( PLT) >150 000/ mikroliter, hemoglobin (Hgb) >13 g/dL (hann); >12 g/dL (kvinner), CK mindre enn eller lik 2x ULN, Amylase/lipase < ULN, skjoldbruskfunksjonstester [TSH og T4] innenfor normalområdet, fastende totalkolesterol <240 mg/dL, eller fastende triglyserider <240 mg/dL, per DAIDS AE-tabell og toksisitetsgraderingsskala for friske voksne og unge frivillige registrert i forebyggende vaksineforsøk AE-tabell for kun total bilirubin [Tbili].
  16. Må være villig og i stand til å oppfylle alle studiekrav.

UTSLUTTELSESKRITERIER:

  1. Terapi med reseptbelagte, reseptfrie (OTC), urte- eller holistiske medisiner, inkludert hormonelle prevensjonsmidler, uansett vei, innen 5 halveringstider av legemidlet før mottak av studiemedisiner vil ikke være tillatt med følgende unntak : Intermitterende eller kortvarig behandling (<14 dager) med reseptbelagte eller OTC-medisiner, urter eller holistiske medisiner innenfor screeningsperioden før oppstart av studiemedikamenter kan tillates etter vurdering av etterforskerne fra sak til sak for potensielle narkotikahandel. Mottak av influensavaksinasjon vil være tillatt før, under og/eller etter studien.
  2. Har noen alvorlige eller aktive medisinske, kirurgiske eller psykiatriske tilstander som, etter etterforskerens oppfatning, vil forstyrre forsøkspersonens behandling, vurdering eller overholdelse av protokollen.
  3. Har tidligere deltatt i en undersøkelse som involverer administrering av en hvilken som helst undersøkelsesforbindelse innen 30 dager før screening.
  4. Har nåværende, eller en historie med mild til alvorlig alkoholbruk, cannabis eller annen rusforstyrrelse, inkludert bruk av ulovlige stoffer som definert av DSM-5-kriteriene, innen 12 måneder etter første studiedose
  5. Nedsatt nyrefunksjon (kronisk nyreinsuffisiens av ethvert kronisk nyresykdomsstadium, eller akutt nyresvikt som ikke er indusert av medikamentell behandling definert som eGFR <90 ml/min)
  6. Ta en positiv urinprøve (etanol, cannabis, barbiturater, kokain, opiater eller amfetamin) ved screening eller dag 0.
  7. Historikk med rødme eller intoleranse relatert til alkoholforbruk ved bruk av NIAAA-undersøkelsesundersøkelsesundersøkelsesverktøyet for alkoholspyling
  8. Manglende evne til å få venøs tilgang for prøvetaking.
  9. Har en historie med betydelig medikamentfølsomhet eller legemiddelallergi overfor benzodiazepiner.
  10. Kjent overfølsomhet overfor formuleringshjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat, polyvinylalkohol, titandioksid, polyetylenglykol og talkum.
  11. Har blitt behandlet med systemiske steroider, immunsuppressive terapier eller kjemoterapeutiske midler innen 3 måneder etter studiescreening eller forventet å motta disse midlene under studien (f.eks. kortikosteroider, immunoglobuliner og andre immun- eller cytokinbaserte terapier).
  12. Tilstedeværelse eller historie med klinisk signifikant kardiovaskulær sykdom, kardiomyopati og/eller hjerteledningsforstyrrelser.
  13. Har klinisk signifikante EKG-avvik eller noen av følgende EKG-avvik ved screening: PR >220 msek; QRS >120 msek; QTcF >450 msek; HR <40 slag per minutt; andre eller tredje grads hjerteblokk.
  14. Har en historie eller familiehistorie med langt QT-syndrom, Brugada-syndrom, Wolfe-Parkinson-White-syndrom, eller har en familiehistorie med plutselig hjertedød eller uforklarlig død hos et ellers friskt individ mellom 1 og 30 år.
  15. Har en historie med synkope, hjertebank, uforklarlig svimmelhet eller kronisk kvalme eller hodepine.
  16. Ha en implantert defibrillator eller pacemaker.
  17. Har en historie med leversykdom, inkludert Gilberts sykdom.
  18. Enhver klinisk signifikant elektrolyttavvik (utenfor NIHs normale referanseområder) ved screening (f.eks. hypokalemi, hypokalsemi, hypomagnesemi) eller enhver tilstand som kan føre til unormale elektrolyttforstyrrelser (f.eks. spiseforstyrrelse).
  19. Har en historie med å ta dopaminantagonister/antipsykotika.
  20. Klarer ikke å overholde studiekrav.
  21. Positiv urintoksikologisk skjerm

Studieplan

Denne delen gir detaljer om studieplanen, inkludert hvordan studien er utformet og hva studien måler.

Hvordan er studiet utformet?

Designdetaljer

  • Primært formål: Grunnvitenskap
  • Tildeling: N/A
  • Intervensjonsmodell: Enkeltgruppeoppdrag
  • Masking: Ingen (Open Label)

Våpen og intervensjoner

Deltakergruppe / Arm
Intervensjon / Behandling
Eksperimentell: ANS-6637 og Midazolam
Forsøkspersonene vil få (1) midazolam 5 mg po enkeltdose på dag 1 etterfulgt av (2) legemiddelfri periode på dag 2 etterfulgt av (3) ANS-6637 600 mg po daglig (dager 3-7) for å nå steady state etterfulgt av (4) ANS-6637 600 mg po enkeltdose + midazolam 5 mg po enkeltdose på dag 8
Forsøkspersonene vil få (1) midazolam 5 mg po enkeltdose på dag 1 etterfulgt av (2) legemiddelfri periode på dag 2 etterfulgt av (3) ANS-6637 600 mg po daglig (dager 3-7) for å nå steady state etterfulgt av (4) ANS-6637 600 mg po enkeltdose + midazolam 5 mg po enkeltdose på dag 8

Hva måler studien?

Primære resultatmål

Resultatmål
Tiltaksbeskrivelse
Tidsramme
Farmakokinetikk - Tid til maksimal konsentrasjon av midazolam alene
Tidsramme: Dag 1
Tid til maksimal plasmakonsentrasjon (tmax). Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 1
Farmakokinetikk - Tid til maksimal konsentrasjon av 1-hydroksymidazolam alene
Tidsramme: Dag 1
Tid til maksimal plasmakonsentrasjon (tmax). Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 1
Farmakokinetikk - Maksimal total plasmakonsentrasjon av midazolam alene
Tidsramme: Dag 1
Maksimal total plasmakonsentrasjon (Cmax). Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 1
Farmakokinetikk - Maksimal total plasmakonsentrasjon av 1-hydroksymidazolam alene
Tidsramme: Dag 1
Maksimal total plasmakonsentrasjon (Cmax). Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 1
Farmakokinetikk - Plasmaeksponering av midazolam alene
Tidsramme: Dag 1
Midazolam plasmaareal under konsentrasjonstidskurven 0-uendelig. Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 1
Farmakokinetikk - Plasmaeksponering av 1-hydroksymidazolam alene
Tidsramme: Dag 1
1-hydroksymidazolam plasmaareal under konsentrasjonstidskurven (tid 0-uendelig). Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 1
Farmakokinetikk - Eliminering av midazolam alene
Tidsramme: Dag 1
Halvt liv. Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 1
Farmakokinetikk - Eliminering av 1-hydroksymidazolam alene
Tidsramme: Dag 1
Halvt liv. Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 1
Farmakokinetikk - Tid til maksimal konsentrasjon av midazolam: Midazolam Plus Steady State ANS-6637
Tidsramme: Dag 8
Tid til maksimal plasmakonsentrasjon (tmax). Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 8
Farmakokinetikk - Tid til maksimal konsentrasjon av 1-hydroksymidazolam: Midazolam Plus Steady State ANS-6637
Tidsramme: Dag 8
Tid til maksimal plasmakonsentrasjon (tmax). Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 8
Farmakokinetikk - Maksimal total plasmakonsentrasjon av midazolam: Midazolam Plus Steady State ANS-6637
Tidsramme: Dag 8
Maksimal total plasmakonsentrasjon (Cmax). Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 8
Farmakokinetikk - Maksimal total plasmakonsentrasjon av 1-hydroksymidazolam: Midazolam Plus Steady State ANS-6637
Tidsramme: Dag 8
Maksimal total plasmakonsentrasjon (Cmax). Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 8
Farmakokinetikk - Plasmaeksponering av midazolam: Midazolam Plus Steady State ANS-6637
Tidsramme: Dag 8
Midazolam plasmaareal under konsentrasjonstidskurven 0-uendelig. Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 8
Farmakokinetikk - Plasmaeksponering av 1-hydroksymidazolam: Midazolam Plus Steady State ANS-6637
Tidsramme: Dag 8
1-hydroksymidazolam plasmaareal under konsentrasjonstidskurven 0-uendelig. Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 8
Farmakokinetikk - Eliminering av Midazolam: Midazolam Plus Steady State ANS-6637
Tidsramme: Dag 8
Halvt liv. Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 8
Farmakokinetikk - Eliminering av 1-hydroksymidazolam: Midazolam Plus Steady State ANS-6637
Tidsramme: Dag 8
Halvt liv. Oppsummeringen av PK-resultatene ble informert ved en kontinuerlig måling ved følgende serielle blodprøvetidspunkter: 0 (førdose), deretter 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 22 og 24 timer etter dose.
Dag 8

Samarbeidspartnere og etterforskere

Det er her du vil finne personer og organisasjoner som er involvert i denne studien.

Etterforskere

  • Hovedetterforsker: Henry Masur, M.D., National Institutes of Health Clinical Center (CC)

Publikasjoner og nyttige lenker

Den som er ansvarlig for å legge inn informasjon om studien leverer frivillig disse publikasjonene. Disse kan handle om alt relatert til studiet.

Studierekorddatoer

Disse datoene sporer fremdriften for innsending av studieposter og sammendragsresultater til ClinicalTrials.gov. Studieposter og rapporterte resultater gjennomgås av National Library of Medicine (NLM) for å sikre at de oppfyller spesifikke kvalitetskontrollstandarder før de legges ut på det offentlige nettstedet.

Studer hoveddatoer

Studiestart (Faktiske)

1. mars 2019

Primær fullføring (Faktiske)

9. august 2019

Studiet fullført (Faktiske)

30. desember 2019

Datoer for studieregistrering

Først innsendt

5. februar 2019

Først innsendt som oppfylte QC-kriteriene

5. februar 2019

Først lagt ut (Faktiske)

6. februar 2019

Oppdateringer av studieposter

Sist oppdatering lagt ut (Faktiske)

3. august 2020

Siste oppdatering sendt inn som oppfylte QC-kriteriene

23. juli 2020

Sist bekreftet

30. desember 2019

Mer informasjon

Begreper knyttet til denne studien

Andre studie-ID-numre

  • 190052
  • 19-CC-0052

Plan for individuelle deltakerdata (IPD)

Planlegger du å dele individuelle deltakerdata (IPD)?

Nei

Legemiddel- og utstyrsinformasjon, studiedokumenter

Studerer et amerikansk FDA-regulert medikamentprodukt

Ja

Studerer et amerikansk FDA-regulert enhetsprodukt

Nei

produkt produsert i og eksportert fra USA

Nei

Denne informasjonen ble hentet direkte fra nettstedet clinicaltrials.gov uten noen endringer. Hvis du har noen forespørsler om å endre, fjerne eller oppdatere studiedetaljene dine, vennligst kontakt register@clinicaltrials.gov. Så snart en endring er implementert på clinicaltrials.gov, vil denne også bli oppdatert automatisk på nettstedet vårt. .

Abonnere