Farmakokinetisk studie av Stiripentol og dets metabolitter etter oral administrering av flere doser hos friske mannlige frivillige

Inklusjonskriterier:

Emner vil bli pålagt å tilfredsstille følgende kriterier:

1. Frisk mann, i alderen 18 til 45 år inklusive.
2. Betraktes som frisk etter en omfattende klinisk vurdering (detaljert sykehistorie og fullstendig fysisk undersøkelse).
3. Kroppsmasseindeks (BMI) mellom 18 og 30 kg/m² inkludert.

4. Normalt blodtrykk (BP) og hjertefrekvens (HR) ved screeningbesøket etter 5 minutter i ryggleie:

   • 90 mmHg ≤ Systolisk blodtrykk (SBP) ≤ 145 mmHg,
   • 45 mmHg ≤ Diastolisk blodtrykk (DBP) ≤ 90 mmHg,
   • 40 bpm ≤ HR ≤ 90 bpm,
   • Eller vurdert som ikke klinisk signifikant (NCS) av etterforskeren.

5. Normalt elektrokardiogram (EKG)-opptak på et 10-minutters 12-avlednings-EKG i hvile ved screeningbesøket:

   • 120 ≤ intervall mellom P- og R-bølger (PR) < 210 ms,
   • Intervall mellom Q- og S-bølger (QRS) < 120 ms,
   • Fridericia korrigert intervall mellom Q- og T-bølger (QTcF) ≤ 450 ms,
   • Ingen tegn til problemer med sinusal automatisme,
   • Eller vurdert norsk sokkel av etterforskeren.
6. Laboratorieparametere innenfor laboratoriets normale område (hematologiske, blodkjemiprøver, urinanalyse). Individuelle verdier utenfor normalområdet kan aksepteres hvis de vurderes som klinisk uaktuelle av etterforskeren.
7. Normale kostvaner.
8. Har gitt skriftlig informert samtykke.

Ekskluderingskriterier:

Alle forsøkspersonene som er inkludert i studien må ikke oppfylle noen av følgende ikke-inkluderingskriterier.

1. Uegnede vener for gjentatt venepunktur.
2. Enhver relevant historie eller tilstedeværelse av kardiovaskulære, pulmonale, gastrointestinale, lever-, nyre-, metabolske, hematologiske, nevrologiske, psykiatriske, systemiske, infeksjonssykdommer eller psykiatriske lidelser,
3. Bevis for enhver klinisk signifikant akutt eller kronisk sykdom,
4. Kirurgi eller bloddonasjon (inkludert i rammen av en klinisk studie) innen 2 måneder før administrering,
5. Tilstedeværelse eller relevant historie med legemiddeloverfølsomhet, astma eller allergisk sykdom diagnostisert og behandlet av en lege,
6. Kjent overfølsomhet overfor noen av testmaterialene eller relaterte forbindelser,
7. Manglende evne til å avstå fra intensiv muskelanstrengelse,
8. Manglende evne eller problemer med å svelge hele kapsler
9. Ingen mulighet for kontakt i nødstilfeller,
10. Ethvert legemiddelinntak (unntatt paracetamol) inkludert reseptfrie (OTC) medisiner og urteprodukter som kan påvirke resultatet av studien, innen 2 uker før første legemiddeladministrering eller mindre enn 5 ganger t1/2 for det legemidlet, avhengig av hva som enn er lengre,
11. Som får karbamazepin, fenytoin eller fenobarbital som er kjent for å påvirke levermetabolismen innen 1 måned før første doseadministrasjon,
12. Som mottar et legemiddel som er kjent for å forstyrre CYP-enzymer innen 1 måned før første doseadministrasjon,
13. Historie eller tilstedeværelse av narkotika- eller alkoholmisbruk (alkoholforbruk > 4 glass per dag (1 glass tilsvarer omtrent: øl [354 ml], vin [118 ml] eller brennevin [29,5 ml]) per dag)),
14. Overdrevent forbruk av drikkevarer med xantinbaser (> 5 kopper eller glass / dag),
15. Nåværende bruk av nikotinholdige produkter, det vil si mer enn 5 sigaretter eller tilsvarende/dag eller manglende evne til å slutte å bruke nikotinholdige produkter under fengsel i det kliniske senteret,
16. Inntak av mat eller drikke som inneholder grapefrukt eller grapefruktjuice innen en uke før første dosering og manglende evne til å stoppe slikt inntak under studien,
17. Positivt hepatitt B-overflateantigen (HBsAg) eller antihepatitt C-virus (HCV) antistoff, eller positive resultater for humant immunsviktvirus (HIV) 1 eller 2 tester,
18. Positive resultater av screening for narkotikamisbruk,
19. Forsøksperson som, etter etterforskerens vurdering, sannsynligvis vil være ikke-kompatibel eller lite samarbeidsvillig under studien, eller ute av stand til å samarbeide på grunn av et språkproblem, dårlig mental utvikling,
20. Ekskluderingsperiode for en tidligere studie,
21. Administrativt eller juridisk tilsyn.