Estudo farmacocinético do estiripentol e seus metabólitos após administração oral de múltiplas doses em voluntários saudáveis ​​do sexo masculino

Critério de inclusão:

Os assuntos serão obrigados a satisfazer os seguintes critérios:

1. Indivíduo saudável do sexo masculino, com idade entre 18 e 45 anos inclusive.
2. Considerado saudável após avaliação clínica completa (histórico detalhado e exame físico completo).
3. Índice de massa corporal (IMC) entre 18 e 30 kg/m² inclusive.

4. Pressão arterial (PA) e frequência cardíaca (FC) normais na visita de triagem após 5 min em posição supina:

   • 90 mmHg ≤ Pressão Arterial Sistólica (PAS) ≤ 145 mmHg,
   • 45 mmHg ≤ Pressão Arterial Diastólica (PAD) ≤ 90 mmHg,
   • 40 bpm ≤ FC ≤ 90 bpm,
   • Ou considerado não clinicamente significativo (NCS) pelo Investigador.

5. Registro normal de eletrocardiograma (ECG) em um ECG de 12 derivações em repouso de 10 minutos na visita de triagem:

   • 120 ≤ intervalo entre as ondas P e R (PR) < 210 ms,
   • Intervalo entre as ondas Q e S (QRS) < 120 ms,
   • Fridericia corrigiu o intervalo entre as ondas Q e T (QTcF) ≤ 450 ms,
   • Nenhum sinal de qualquer problema de automatismo sinusal,
   • Ou considerado NCS pelo Investigador.
6. Parâmetros laboratoriais dentro da faixa normal do laboratório (hematológicos, testes de química do sangue, análise de urina). Valores individuais fora da faixa normal podem ser aceitos se julgados clinicamente não relevantes pelo investigador.
7. Hábitos alimentares normais.
8. Deu consentimento informado por escrito.

Critério de exclusão:

Todos os indivíduos incluídos no estudo não devem atender a nenhum dos seguintes critérios de não inclusão.

1. Veias inadequadas para punção venosa repetida.
2. Qualquer histórico relevante ou presença de doenças cardiovasculares, pulmonares, gastrointestinais, hepáticas, renais, metabólicas, hematológicas, neurológicas, psiquiátricas, sistêmicas, infecciosas ou distúrbios psiquiátricos,
3. Evidência de qualquer doença aguda ou crônica clinicamente significativa,
4. Cirurgia ou dádiva de sangue (incluindo no âmbito de um ensaio clínico) no prazo de 2 meses antes da administração,
5. Presença ou história relevante de hipersensibilidade a medicamentos, asma ou doença alérgica diagnosticada e tratada por um médico,
6. Hipersensibilidade conhecida a qualquer um dos materiais de teste ou compostos relacionados,
7. Incapacidade de se abster de esforço muscular intenso,
8. Incapacidade ou dificuldade em engolir cápsulas inteiras
9. Sem possibilidade de contato em caso de emergência,
10. Qualquer ingestão de medicamentos (exceto paracetamol), incluindo medicamentos de venda livre (OTC) e produtos fitoterápicos que possam afetar o resultado do estudo, dentro de 2 semanas antes da primeira administração do medicamento ou menos de 5 vezes o t1/2 desse medicamento, o que for É mais longo,
11. Que recebem carbamazepina, fenitoína ou fenobarbital conhecido por afetar o metabolismo hepático 1 mês antes da administração da primeira dose,
12. Que receberam qualquer medicamento conhecido por interferir com as enzimas CYP dentro de 1 mês antes da administração da primeira dose,
13. História ou presença de abuso de drogas ou álcool (consumo de álcool > 4 copos por dia (1 copo é aproximadamente equivalente a: cerveja [354 mL], vinho [118 mL] ou destilados [29,5 mL]) por dia)),
14. Consumo excessivo de bebidas à base de xantinas (> 5 xícaras ou copos/dia),
15. Uso atual de produtos contendo nicotina, ou seja, mais de 5 cigarros ou equivalente/dia ou incapacidade de interromper o uso de produtos contendo nicotina durante o confinamento no centro clínico,
16. Ingestão de qualquer alimento ou bebida contendo toranja ou suco de toranja dentro de uma semana antes da primeira dose e a incapacidade de interromper tal ingestão durante o estudo,
17. Positivo antígeno de superfície da hepatite B (HBsAg) ou anticorpo anti-vírus da hepatite C (HCV), ou resultados positivos para o Vírus da Imunodeficiência Humana (HIV) 1 ou 2 testes,
18. Resultados positivos da triagem para drogas de abuso,
19. Sujeito que, no julgamento do Investigador, provavelmente não está de acordo ou não coopera durante o estudo, ou incapaz de cooperar devido a um problema de linguagem, desenvolvimento mental deficiente,
20. Período de exclusão de um estudo anterior,
21. Fiscalização administrativa ou jurídica.