Фармакокинетическое исследование стирипентола и его метаболитов после многократного перорального приема у здоровых мужчин-добровольцев

Критерии включения:

Субъекты должны будут соответствовать следующим критериям:

1. Здоровый мужчина в возрасте от 18 до 45 лет включительно.
2. Считается здоровым после комплексной клинической оценки (подробный анамнез и полное физикальное обследование).
3. Индекс массы тела (ИМТ) от 18 до 30 кг/м² включительно.

4. Нормальное артериальное давление (АД) и частота сердечных сокращений (ЧСС) на контрольном визите через 5 мин в положении лежа:

   • 90 мм рт. ст. ≤ систолическое артериальное давление (САД) ≤ 145 мм рт. ст.,
   • 45 мм рт.ст. ≤ диастолическое артериальное давление (ДАД) ≤ 90 мм рт.ст.,
   • 40 ударов в минуту ≤ ЧСС ≤ 90 ударов в минуту,
   • Или считается исследователем клинически незначимым (NCS).

5. Нормальная запись электрокардиограммы (ЭКГ) на 10-минутной ЭКГ в состоянии покоя в 12 отведениях во время скринингового визита:

   • 120 ≤ интервал между зубцами P и R (PR) < 210 мс,
   • Интервал между зубцами Q и S (QRS) < 120 мс,
   • Скорректированный Фридерицией интервал между зубцами Q и T (QTcF) ≤ 450 мс,
   • Никаких признаков каких-либо нарушений синусового автоматизма,
   • Или считается NCS следователем.
6. Лабораторные показатели в пределах лабораторных норм (гематологические, биохимические анализы крови, общий анализ мочи). Отдельные значения вне нормального диапазона могут быть приняты, если исследователь сочтет их клинически незначимыми.
7. Нормальные пищевые привычки.
8. Дала письменное информированное согласие.

Критерий исключения:

Все субъекты, включенные в исследование, не должны соответствовать ни одному из следующих критериев невключения.

1. Непригодные вены для повторной венепункции.
2. Любой соответствующий анамнез или наличие сердечно-сосудистых, легочных, желудочно-кишечных, печеночных, почечных, метаболических, гематологических, неврологических, психиатрических, системных, инфекционных заболеваний или психических расстройств,
3. Доказательства любого клинически значимого острого или хронического заболевания,
4. Хирургическое вмешательство или сдача крови (в том числе в рамках клинического исследования) в течение 2 месяцев до введения,
5. Наличие или соответствующая история гиперчувствительности к лекарственным средствам, астмы или аллергических заболеваний, диагностированных и леченных врачом,
6. Известная гиперчувствительность к любому из исследуемых материалов или родственным соединениям,
7. Неспособность воздерживаться от интенсивных мышечных усилий,
8. Неспособность или трудности с проглатыванием целых капсул
9. Нет возможности связаться в экстренных случаях,
10. Любой прием лекарств (кроме парацетамола), включая безрецептурные (OTC) лекарства и продукты растительного происхождения, которые могут повлиять на исход исследования, в течение 2 недель до первого приема препарата или менее чем в 5 раз превышает t1/2 этого препарата, в зависимости от того, что длиннее,
11. Кто получает карбамазепин, фенитоин или фенобарбитал, которые, как известно, влияют на метаболизм в печени в течение 1 месяца до введения первой дозы,
12. Кто получает какой-либо препарат, который, как известно, влияет на ферменты CYP, в течение 1 месяца до введения первой дозы,
13. История или наличие злоупотребления наркотиками или алкоголем (употребление алкоголя > 4 стаканов в день (1 стакан примерно эквивалентен: пиву [354 мл], вину [118 мл] или крепким спиртным напиткам [29,5 мл]) в день)),
14. Чрезмерное употребление напитков с ксантиновой основой (> 5 чашек или стаканов в день),
15. Текущее использование никотинсодержащих продуктов, то есть более 5 сигарет или эквивалента в день, или невозможность прекратить использование никотинсодержащих продуктов во время пребывания в клиническом центре,
16. Прием любой пищи или любого напитка, содержащего грейпфрут или грейпфрутовый сок, в течение одной недели до первого приема и невозможность прекратить такой прием во время исследования,
17. Положительный результат на поверхностный антиген гепатита В (HBsAg) или антитела к вирусу гепатита С (ВГС) или положительные результаты теста на вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) 1 или 2,
18. Положительные результаты скрининга на наркотики,
19. Субъект, который, по мнению Исследователя, может быть неподчиненным или отказываться от сотрудничества во время исследования или неспособен к сотрудничеству из-за языковой проблемы, плохого умственного развития,
20. Период исключения предыдущего исследования,
21. Административный или юридический надзор.