Studio farmacocinetico dello stiripentolo e dei suoi metaboliti dopo somministrazione orale di dosi multiple in volontari maschi sani

Criterio di inclusione:

I soggetti dovranno soddisfare i seguenti criteri:

1. Soggetto maschio sano, di età compresa tra i 18 ei 45 anni compresi.
2. Considerato sano dopo una valutazione clinica completa (anamnesi dettagliata ed esame fisico completo).
3. Indice di massa corporea (BMI) compreso tra 18 e 30 kg/m² inclusi.

4. Pressione arteriosa (PA) e frequenza cardiaca (FC) normali alla visita di screening dopo 5 minuti in posizione supina:

   • 90 mmHg ≤ pressione arteriosa sistolica (SBP) ≤ 145 mmHg,
   • 45 mmHg ≤ pressione sanguigna diastolica (DBP) ≤ 90 mmHg,
   • 40 bpm ≤ FC ≤ 90 bpm,
   • O considerato non clinicamente significativo (NCS) dallo sperimentatore.

5. Normale registrazione dell'elettrocardiogramma (ECG) su un ECG a 12 derivazioni a riposo di 10 minuti alla visita di screening:

   • 120 ≤ intervallo tra le onde P e R (PR) < 210 ms,
   • Intervallo tra le onde Q e S (QRS) < 120 ms,
   • Fridericia ha corretto l'intervallo tra le onde Q e T (QTcF) ≤ 450 ms,
   • Nessun segno di disturbo dell'automatismo sinusale,
   • O considerato NCS dall'investigatore.
6. Parametri di laboratorio entro il range normale del laboratorio (ematologici, esami ematochimici, analisi delle urine). Valori individuali al di fuori del range normale possono essere accettati se giudicati clinicamente non rilevanti dallo sperimentatore.
7. Normali abitudini alimentari.
8. Ha dato il consenso informato scritto.

Criteri di esclusione:

Tutti i soggetti inclusi nello studio non devono soddisfare nessuno dei seguenti criteri di non inclusione.

1. Vene inadatte per puntura venosa ripetuta.
2. Qualsiasi anamnesi rilevante o presenza di malattie cardiovascolari, polmonari, gastrointestinali, epatiche, renali, metaboliche, ematologiche, neurologiche, psichiatriche, sistemiche, infettive o disturbi psichiatrici,
3. Evidenza di qualsiasi malattia acuta o cronica clinicamente significativa,
4. Chirurgia o donazione di sangue (anche nell'ambito di una sperimentazione clinica) entro 2 mesi prima della somministrazione,
5. Presenza o anamnesi rilevante di ipersensibilità al farmaco, asma o malattia allergica diagnosticata e trattata da un medico,
6. Ipersensibilità nota a uno qualsiasi dei materiali di prova o composti correlati,
7. Incapacità di astenersi da uno sforzo muscolare intenso,
8. Incapacità o difficoltà a deglutire capsule intere
9. Nessuna possibilità di contatto in caso di emergenza,
10. Qualsiasi assunzione di farmaci (tranne il paracetamolo), inclusi farmaci da banco (OTC) e prodotti a base di erbe che potrebbero influenzare l'esito dello studio, entro 2 settimane prima della prima somministrazione del farmaco o meno di 5 volte il t1/2 di quel farmaco, a seconda di quale è più lungo,
11. che ricevono carbamazepina, fenitoina o fenobarbital noti per influenzare il metabolismo epatico entro 1 mese prima della somministrazione della prima dose,
12. che ricevono qualsiasi farmaco noto per interferire con gli enzimi CYP entro 1 mese prima della somministrazione della prima dose,
13. Storia o presenza di abuso di droghe o alcol (consumo di alcol > 4 bicchieri al giorno (1 bicchiere è approssimativamente equivalente a: birra [354 ml], vino [118 ml] o distillati [29,5 ml]) al giorno)),
14. Eccessivo consumo di bevande a base xantinica (> 5 tazze o bicchieri/giorno),
15. Uso corrente di prodotti contenenti nicotina, vale a dire più di 5 sigarette o equivalente/giorno o incapacità di smettere di usare prodotti contenenti nicotina durante il confinamento nel centro clinico,
16. Assunzione di qualsiasi alimento o bevanda contenente pompelmo o succo di pompelmo entro una settimana prima della prima somministrazione e l'impossibilità di interrompere tale assunzione durante lo studio,
17. Antigene di superficie dell'epatite B positivo (HBsAg) o anticorpo anti virus dell'epatite C (HCV), o risultati positivi per il virus dell'immunodeficienza umana (HIV) 1 o 2 test,
18. Risultati positivi dello screening per droghe d'abuso,
19. Soggetto che, a giudizio dello sperimentatore, potrebbe essere non conforme o non collaborativo durante lo studio, o incapace di collaborare a causa di un problema linguistico, scarso sviluppo mentale,
20. Periodo di esclusione di uno studio precedente,
21. Supervisione amministrativa o legale.