Stiripentolin ja sen aineenvaihduntatuotteiden farmakokineettinen tutkimus terveillä vapaaehtoisilla miehillä toistuvan oraalisen annostelun jälkeen

Sisällyttämiskriteerit:

Tutkittavien on täytettävä seuraavat kriteerit:

1. Terve mieshenkilö, 18–45-vuotiaat mukaan lukien.
2. Terveenä kattavan kliinisen arvioinnin (yksityiskohtainen sairaushistoria ja täydellinen fyysinen tarkastus) jälkeen.
3. Painoindeksi (BMI) on 18-30 kg/m².

4. Normaali verenpaine (BP) ja syke (HR) seulontakäynnillä 5 minuutin makuuasennossa:

   • 90 mmHg ≤ systolinen verenpaine (SBP) ≤ 145 mmHg,
   • 45 mmHg ≤ diastolinen verenpaine (DBP) ≤ 90 mmHg,
   • 40 bpm ≤ HR ≤ 90 bpm,
   • Tai tutkijan mielestä ei kliinisesti merkitsevä (NCS).

5. Normaali EKG (EKG) -tallennus 10 minuutin lepotilassa 12-kytkentäisessä EKG:ssä seulontakäynnillä:

   • 120 ≤ P- ja R-aaltojen välinen aika (PR) < 210 ms,
   • Q- ja S-aaltojen välinen aika (QRS) < 120 ms,
   • Fridericia-korjattu Q- ja T-aaltojen välinen aika (QTcF) ≤ 450 ms,
   • Ei merkkiäkään poskionteloiden automatismista,
   • Tai tutkijan mielestä NCS.
6. Laboratorioparametrit laboratorion normaaleissa rajoissa (hematologiset, veren kemialliset testit, virtsaanalyysi). Normaalin alueen ulkopuolella olevat yksittäiset arvot voidaan hyväksyä, jos tutkija pitää niitä kliinisesti merkityksettöminä.
7. Normaalit ruokailutottumukset.
8. On antanut kirjallisen tietoisen suostumuksen.

Poissulkemiskriteerit:

Kaikki tutkimukseen osallistuvat koehenkilöt eivät saa täyttää mitään seuraavista ei-kriteeristä.

1. Sopimattomat suonet toistuvaan laskimopunktioon.
2. Kaikki merkitykselliset sydän- ja verisuoni-, keuhko-, maha-suolikanavan, maksan, munuaisten, aineenvaihdunnan, hematologiset, neurologiset, psykiatriset, systeemiset, tartuntataudit tai psykiatriset sairaudet tai esiintymiset,
3. todisteet kliinisesti merkittävästä akuutista tai kroonisesta sairaudesta,
4. Leikkaus tai verenluovutus (myös kliinisen tutkimuksen yhteydessä) 2 kuukauden sisällä ennen antoa,
5. Lääkärin diagnosoiman ja hoitaman lääkeyliherkkyyden, astman tai allergisen sairauden olemassaolo tai asiaankuuluva historia,
6. Tunnettu yliherkkyys jollekin testattavalle materiaalille tai läheisille yhdisteille,
7. Kyvyttömyys pidättäytyä intensiivisestä lihasponnistuksesta,
8. Kyvyttömyys tai vaikeus niellä kokonaisia ​​kapseleita
9. Ei mahdollisuutta ottaa yhteyttä hätätapauksessa,
10. Kaikki lääkkeen nauttiminen (paitsi parasetamolia), mukaan lukien reseptivapaat lääkkeet (OTC) ja kasviperäiset tuotteet, jotka voivat vaikuttaa tutkimuksen tulokseen, 2 viikon sisällä ennen ensimmäistä lääkkeen antoa tai alle 5 kertaa kyseisen lääkkeen puolivälissä, kumpi tahansa on pidempi,
11. jotka saavat karbamatsepiinia, fenytoiinia tai fenobarbitaalia, joiden tiedetään vaikuttavan maksan aineenvaihduntaan, kuukauden sisällä ennen ensimmäistä annosta,
12. jotka saavat mitä tahansa lääkettä, jonka tiedetään häiritsevän CYP-entsyymejä, kuukauden sisällä ennen ensimmäistä annosta,
13. Aiempi tai esiintynyt huumeiden tai alkoholin väärinkäyttö (alkoholin kulutus > 4 lasillista päivässä (1 lasi vastaa suunnilleen: olutta [354 ml], viini [118 ml] tai tislattu alkoholijuoma [29,5 ml]) päivässä)
14. Ksantiinipohjaisten juomien liiallinen kulutus (> 5 kuppia tai lasia päivässä),
15. Nykyinen nikotiinia sisältävien tuotteiden käyttö, eli yli 5 savuketta tai vastaavaa/päivä tai kyvyttömyys lopettaa nikotiinia sisältävien tuotteiden käyttöä synnytyksen aikana kliinisessä keskuksessa,
16. greippiä tai greippimehua sisältävän ruoan tai juoman nauttiminen viikon aikana ennen ensimmäistä annosta ja kyvyttömyys lopettaa sellaisen nauttiminen tutkimuksen aikana,
17. Positiivinen hepatiitti B -pinta-antigeeni (HBsAg) tai hepatiitti C -viruksen (HCV) vasta-aine tai positiiviset tulokset ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) 1 tai 2 testeistä,
18. Huumeiden väärinkäytön seulonnan positiiviset tulokset,
19. Koehenkilö, joka tutkijan arvion mukaan ei todennäköisesti ole suostuvainen tai yhteistyöhaluinen tutkimuksen aikana tai ei kykene yhteistyöhön kieliongelman tai huonon henkisen kehityksen vuoksi,
20. Aiemman tutkimuksen poissulkemisjakso,
21. Hallinnollinen tai oikeudellinen valvonta.