- ICH GCP
- US Clinical Trials Registry
- Klinisk utprøving NCT06432738
ZL-82 Dobbeltblindet klinisk forsøk
Et enkeltsenter, randomisert, dobbeltblind, placebokontrollert, doseeskaleringsdesign for å evaluere sikkerhet, tolerabilitet, farmakokinetikk, farmakodynamikk og QTc-effektforskning
ZL-82 tabletter er svært selektive kovalente irreversible hemmere av ikke-reseptor tyrosinproteinkinase 3 (Janus kinase 3, JAK3) utviklet av Chengdu Xiuling Biomedical Technology Co., Ltd. I følge dokument nr. 44 av 2020 "Krav til kjemisk legemiddelregistrering og klassifisering og søknadsdokument", tilhører det kjemiske legemidler i kategori 1 og er et innovativt legemiddel som ikke har blitt markedsført i inn- eller utland.
ZL-82 tabletter har fullført ikke-klinisk farmakologi, ikke-klinisk PK og toksikologiske eksperimenter, og har oppnådd den første-i-menneskelige randomiserte dobbeltblinde, placebokontrollerte, doseøkende doseøkende godkjenningen for enkel oral administrering av ZL-82 tabletter. Delresultater av den kliniske fase I-studien om sikkerhetstoleranse, farmakokinetikk og foreløpig farmakodynamikk. Det er nødvendig å undersøke sikkerheten, tolerabiliteten, farmakokinetikken og farmakodynamiske egenskaper ved flere administreringer, basert på resultatene oppnådd fra den første humane studien.
Ikke-kliniske in vitro hERG-tester og in vivo dyresikkerhetsfarmakologiske tester av ZL-82-tabletter viste ingen relevante hjertesikkerhetsproblemer. I henhold til ICH E14-retningslinjen "Clinical Evaluation of QT/QTc Interval Prolongation and Potential Proarhythmic Effects of Non-Antiarhythmic Drugs" Evaluation》2, anbefales det å utføre hjertesikkerhetsevaluering av eksperimentelle legemidler med systemisk biotilgjengelighet for å evaluere effekten av eksperimentelle legemidler. om hjertesikkerhet. Denne evalueringen bør inkludere evaluering av effekten av det nye legemidlet på QT/QTc-intervallet og innsamling av uønskede kardiovaskulære hendelser. Etablering av et forhold mellom ZL-82 medikamentkonsentrasjon og endringer i QT/QTc-intervaller vil gi tilleggsinformasjon for analyse av planlegging og tolkning av hjerterepolariseringsforsøk for å lette analysen av effektene av legemidler på endringer i QT/QTc-intervaller. Konsentrasjons-responsanalyse, brukt for å karakterisere effekten av testmedikamentet på QT/QTc-intervallet, kan brukes som et alternativ til tidspunktanalyse.
Denne studien vil evaluere sikkerhet, tolerabilitet, farmakokinetikk og farmakodynamiske egenskaper til ZL-82 tabletter i enkelt/flere orale doser hos friske forsøkspersoner, og vil også evaluere effekten av ZL-82 tabletter på QTc.
Studieoversikt
Status
Forhold
Intervensjon / Behandling
Studietype
Registrering (Faktiske)
Fase
- Fase 1
Kontakter og plasseringer
Studiesteder
-
-
Shandong
-
Zibo, Shandong, Kina, 255000
- Peking University Medical Shandong Hospital of Traditional Chinese Medicine
-
-
Deltakelseskriterier
Kvalifikasjonskriterier
Alder som er kvalifisert for studier
- Voksen
Tar imot friske frivillige
Beskrivelse
Inklusjonskriterier:
- De som kan forstå skjemaet for informert samtykke, deltar frivillig i rettssaken og signerer skjemaet for informert samtykke.
- Mann eller kvinne; i alderen 18 til 50 år (inkludert 18 og 50 år).
- Mannlige forsøkspersoner veier ≥50 kg, kvinnelige forsøkspersoner veier ≥45 kg, kroppsmasseindeks (BMI) mellom 19,0~26,0 kg/m2, BMI = vekt (kg)/høyde 2 (m2), inkludert grenseverdier.
- Forsøkspersonen kan kommunisere godt med forskeren og gjennomføre forsøket i samsvar med kravene i protokollen.
Ekskluderingskriterier:
-
Emner som oppfyller noen av følgende kriterier vil bli ekskludert fra prøven:
Nåværende medisinsk historie, tidligere medisinsk historie og nyere medisinhistorie:
- De som har en historie med alvorlige systemiske sykdommer (inkludert kardiovaskulært system, fordøyelsessystem, urinveier, luftveier, etc.), psykiske lidelser og narkotikaavhengighet;
- Har en historie med strukturell hjertesykdom, hjertesvikt, hjerteinfarkt, angina pectoris, torsade de pointes, ventrikulær takykardi, QT-forlengelsessyndrom eller symptomer på QT-forlengelsessyndrom (som synkope), kramper) og familiehistorie (påvist arvelig eller nære slektninger døde plutselig på grunn av hjerteårsaker som ung);
- Fysisk undersøkelse, vitale tegn, laboratorieundersøkelser og testrelaterte undersøkelser og tester i løpet av screeningsperioden eller baseline-perioden (for eksempel: røntgenundersøkelse av thorax, abdominal fargeultralyd, blodgraviditetstest, ANA-undersøkelse, gamma-interferon frigjøringstest, 12-avlednings elektrokardiogram, etc.) med unormale resultater og klinisk betydning;
- Pasienter med en historie med lipidmetabolismedefekter, slik som: familiær hyperlipidemi, lipoid nefropati eller pasienter med akutt pankreatitt ledsaget av hyperlipidemi;
- Nerve/psykiatriske, respiratoriske system, kardiovaskulær system, fordøyelseskanal system, blod og lymfesystem, endokrine system, muskel- og skjelettsykdommer, lever- og nyredysfunksjon, eller andre sykdommer og fysiologiske tilstander som kan påvirke testresultatene under screening Av;
- De med allergier, eller de med en historie med mat- eller medikamentallergier eller andre allergiske sykdommer (astma, urticaria, ekzematøs dermatitt, etc.) som er klinisk signifikante som bestemt av forskeren; eller de som er kjent for å være allergiske mot JAK-hemmere eller mot testen De som er allergiske mot hjelpestoffene i legemidlet;
- De som har lidd av klinisk signifikante sykdommer eller gjennomgått store operasjoner innen 3 måneder før screening;
- De som led av akutte sykdommer innen 2 uker før screening; de som hadde klinisk signifikante infeksjoner innen 3 måneder før screening (som øvre luftveisinfeksjon, nasofaryngitt, urinveisinfeksjon, etc.); de som hadde tegn på infeksjon innen 7 dager før screening (som feber, hoste, oppspytt, hodepine, etc.); de med en historie med herpes simplex-infeksjon eller tilbakevendende (>1 gang) herpes zoster eller spredt herpes zoster;
- De med en historie med dysfagi eller andre gastrointestinale sykdommer (eller gastrointestinale reseksjoner, etc.) som påvirker legemiddelabsorpsjonen;
- De som har donert blod innen 3 måneder før screening, eller de som planlegger å donere blod under denne prøven, eller de som har hatt blodoverføring eller blodtap ≥ 200 ml innen 4 uker før forsøket;
- De som har deltatt i 4 eller flere kliniske studier som forsøkspersoner det siste året; eller de som har deltatt i noen kliniske studier som forsøkspersoner innen 3 måneder før de deltok i denne studien;
- De som har en historie med narkotikamisbruk innen 5 år før screening eller har brukt narkotika innen 3 måneder før screening;
- Samtidig bruk av sterke induktorer av leverenzymer (som: omeprazol, barbiturater, karbamazepin, aminoglutetimid, griseofulvin, prometazin) innen 4 uker (28 dager) før screening av estere, fenytoin, gramid, rifampicin, sulfinpyrazon, etc.); de som har tatt medikamenter som er kjent for å forårsake forlengelse av QT/QTc-intervallet innen 4 uker (28 dager) før screening eller har medisiner som utgjør en risiko for torsade de pointes (TdP);
- De som har blitt vaksinert innen 8 uker før screening, eller planlegger å bli vaksinert under studien eller innen 8 uker etter siste dose av studiemedikamentet;
De som har en historie med besvimelse av blod og nåler og ikke tåler blodoppsamling med intravenøse nåler;
Helsestatus:
- De hvis 12-avlednings elektrokardiogram i løpet av screeningsperioden eller baselineperioden har følgende resultater: QTcF-intervall korrigert i henhold til Fridericias formel >450ms; eller de hvis elektrokardiogram er unormalt og forskeren mener at abnormiteten er klinisk signifikant (inkludert, men ikke begrenset til, komplett venstre buntgren eller høyre grenblokk; andre eller tredje grads atrioventrikulær blokkering (AVB); vedvarende atrielle eller ventrikulære arytmier; to påfølgende ventrikulære for tidlige sammentrekninger; ST-segment elevasjonsmønster og myokardiskemi konsekvente bevis på tidligere hjerteinfarkt (MI), venstre ventrikkel hypertrofi (LVH), eller mer enn milde uspesifikke ST-T-bølgeforandringer som gjør QT-vurdering upålitelig; flate T-bølger);
- De med systolisk blodtrykk >140mmHg eller diastolisk blodtrykk >90mmHg under screeningsperioden eller baselineperioden;
Laboratorietestresultater i løpet av screeningsperioden eller baselineperioden som forskeren anser som unormale og klinisk signifikante, inkludert men ikke begrenset til:
- Unormal nyrefunksjon i løpet av screeningsperioden eller baseline-perioden: serumkreatinin > øvre normalgrense (ULN) eller glomerulær filtrasjonshastighet (GFR, beregnet ved CKD-EPI-formel) <90mL/min/1,73m2;
- Direkte bilirubin og total bilirubin>1,5xULN;
- De som er positive for hepatitt B virus overflateantigen og/eller positive for hepatitt B virus e antigen, positive for hepatitt C virus antistoffer, positive for human immunsvikt virus antistoffer eller har unormale Treponema pallidum antistoffer i løpet av screeningsperioden;
De som har en positiv alkoholpustetest i løpet av screeningsperioden eller baseline-perioden, eller en positiv urinstoffmisbruksskjerm;
Livsstilsbegrensninger:
- Har spesielle krav til kosthold og kan ikke overholde kosthold og tilsvarende forskrifter gitt av kliniske forskningsinstitusjoner;
- De som ikke kan kontrollere spesielle dietter (inkludert dragefrukt-, mango-, grapefrukt- og/eller xanthin-dietter, koffeinholdige matvarer eller drikkevarer osv.) fra 48 timer før første dose til slutten av studien;
- De som har tatt spesielle dietter eller trent hardt innen 48 timer før første dose, eller har andre faktorer som påvirker legemiddelabsorpsjon, distribusjon, metabolisme, utskillelse osv.;
- Vanlige drikkere innen 6 måneder før administrering eller under forsøket, det vil si å drikke mer enn 21 enheter (menn) eller 14 enheter (kvinner) alkohol per uke (1 enhet = 360 ml øl eller 45 ml brennevin med et alkoholinnhold på 40 %) eller 150 ml vin);
- De som røykte mer enn 5 sigaretter per dag i løpet av de 3 månedene før administrering, eller som vil bruke tobakksprodukter under forsøket; prevensjon:
- Gravide eller ammende kvinner eller de med positive blodgraviditetstestresultater;
- De som har brukt langtidsvirkende østrogen- eller progesteroninjeksjoner eller implantater innen 6 måneder før screening;
- Kvinner i fertil alder som hadde ubeskyttet sex med sine partnere innen 14 dager før screening;
Mannlige eller kvinnelige forsøkspersoner i fertil alder godtar ikke å bruke effektive prevensjonsmetoder fra tidspunktet for undertegning av informert samtykkeskjema til 6 måneder etter siste dose.
Andre standarder:
- Forsøkspersoner som forskeren mener har dårlig etterlevelse eller har noen faktorer som ikke egner seg for å delta i denne studien;
- Relevant personell ved forskningssenteret og deres familiemedlemmer;
- Sårbare emner som studenter og underordnede av forskere og ansatte hos sponsorer;
- Det kan hende at forsøkspersonene ikke kan fullføre denne prøveperioden på grunn av andre årsaker.
Studieplan
Hvordan er studiet utformet?
Designdetaljer
- Primært formål: Behandling
- Tildeling: Randomisert
- Intervensjonsmodell: Sekvensiell tildeling
- Masking: Firemannsrom
Våpen og intervensjoner
Deltakergruppe / Arm |
Intervensjon / Behandling |
|---|---|
|
Eksperimentell: 600mg ZL-82
Forsøkspersonene i enkeltdosegruppen var fastende og vannfrie i minst 10 timer natten før administreringen.
På den første dagen av studien (D1) ble forsøkspersonene gitt ZL-82 tabletter eller placebo i henhold til kravene i den tilfeldige tabellen, og ble fulgt i henhold til studien.
Planlegg sikkerhetsinspeksjoner og fullfør innsamling av PK, PD og Holter i henhold til PK-, PD- og Holter-innsamlingsplanen; fullføre en serie sikkerhetsinspeksjoner, prøvetaking av PK og PD på den tredje dagen og forlate den kliniske utprøvingsfasiliteten på den 7. dag Sikkerhetsoppfølging.
|
Denne gruppen av fag tar ZL-82
Andre navn:
|
|
Placebo komparator: 600 mg ZL-82 placebo
Forsøkspersonene i enkeltdosegruppen var fastende og vannfrie i minst 10 timer natten før administreringen.
På den første dagen av studien (D1) ble forsøkspersonene gitt ZL-82 tabletter eller placebo i henhold til kravene i den tilfeldige tabellen, og ble fulgt i henhold til studien.
Planlegg sikkerhetsinspeksjoner og fullfør innsamling av PK, PD og Holter i henhold til PK-, PD- og Holter-innsamlingsplanen; fullføre en serie sikkerhetsinspeksjoner, prøvetaking av PK og PD på den tredje dagen og forlate den kliniske utprøvingsfasiliteten på den 7. dag Sikkerhetsoppfølging.
|
Denne gruppen av forsøkspersoner tar ZL-82 placebo
Andre navn:
|
|
Eksperimentell: 50 mg ZL-82
Forsøkspersoner i flerdosegruppen ble fastet og vannfri i minst 10 timer natten før dosering, og ble gitt ZL en gang daglig i henhold til de tilfeldige tabellkravene fra dag 1 (D1) til dag 10 (D10) av studere.
-82 tabletter eller placebo, og gjennomgå sikkerhetsinspeksjoner i henhold til studieplanen og fullstendig innsamling av PK, PD og Holter i henhold til PK-, PD- og Holter-innsamlingsplanen; etter å ha fullført en serie sikkerhetsinspeksjoner, ble prøvetaking av PK og PD på dag 12 utført. Sikkerhetsoppfølging ble utført på dag 16 etter å ha forlatt det kliniske forsøksanlegget.
|
Denne gruppen av fag tar ZL-82
Andre navn:
|
|
Placebo komparator: 50 mg ZL-82 placebo
Forsøkspersoner i flerdosegruppen ble fastet og vannfri i minst 10 timer natten før dosering, og ble gitt ZL en gang daglig i henhold til de tilfeldige tabellkravene fra dag 1 (D1) til dag 10 (D10) av studere.
-82 tabletter eller placebo, og gjennomgå sikkerhetsinspeksjoner i henhold til studieplanen og fullstendig innsamling av PK, PD og Holter i henhold til PK-, PD- og Holter-innsamlingsplanen; etter å ha fullført en serie sikkerhetsinspeksjoner, ble prøvetaking av PK og PD på dag 12 utført. Sikkerhetsoppfølging ble utført på dag 16 etter å ha forlatt det kliniske forsøksanlegget.
|
Denne gruppen av forsøkspersoner tar ZL-82 placebo
Andre navn:
|
|
Eksperimentell: 100 mg ZL-82
Forsøkspersoner i flerdosegruppen ble fastet og vannfri i minst 10 timer natten før dosering, og ble gitt ZL en gang daglig i henhold til de tilfeldige tabellkravene fra dag 1 (D1) til dag 10 (D10) av studere.
-82 tabletter eller placebo, og gjennomgå sikkerhetsinspeksjoner i henhold til studieplanen og fullstendig innsamling av PK, PD og Holter i henhold til PK-, PD- og Holter-innsamlingsplanen; etter å ha fullført en serie sikkerhetsinspeksjoner, ble prøvetaking av PK og PD på dag 12 utført. Sikkerhetsoppfølging ble utført på dag 16 etter å ha forlatt det kliniske forsøksanlegget.
|
Denne gruppen av fag tar ZL-82
Andre navn:
|
|
Placebo komparator: 100 mg ZL-82 placebo
Forsøkspersoner i flerdosegruppen ble fastet og vannfri i minst 10 timer natten før dosering, og ble gitt ZL en gang daglig i henhold til de tilfeldige tabellkravene fra dag 1 (D1) til dag 10 (D10) av studere.
-82 tabletter eller placebo, og gjennomgå sikkerhetsinspeksjoner i henhold til studieplanen og fullstendig innsamling av PK, PD og Holter i henhold til PK-, PD- og Holter-innsamlingsplanen; etter å ha fullført en serie sikkerhetsinspeksjoner, ble prøvetaking av PK og PD på dag 12 utført. Sikkerhetsoppfølging ble utført på dag 16 etter å ha forlatt det kliniske forsøksanlegget.
|
Denne gruppen av forsøkspersoner tar ZL-82 placebo
Andre navn:
|
|
Eksperimentell: 200mg ZL-82
Forsøkspersoner i flerdosegruppen ble fastet og vannfri i minst 10 timer natten før dosering, og ble gitt ZL en gang daglig i henhold til de tilfeldige tabellkravene fra dag 1 (D1) til dag 10 (D10) av studere.
-82 tabletter eller placebo, og gjennomgå sikkerhetsinspeksjoner i henhold til studieplanen og fullstendig innsamling av PK, PD og Holter i henhold til PK-, PD- og Holter-innsamlingsplanen; etter å ha fullført en serie sikkerhetsinspeksjoner, ble prøvetaking av PK og PD på dag 12 utført. Sikkerhetsoppfølging ble utført på dag 16 etter å ha forlatt det kliniske forsøksanlegget.
|
Denne gruppen av fag tar ZL-82
Andre navn:
|
|
Placebo komparator: 200 mg ZL-82 placebo
Forsøkspersoner i flerdosegruppen ble fastet og vannfri i minst 10 timer natten før dosering, og ble gitt ZL en gang daglig i henhold til de tilfeldige tabellkravene fra dag 1 (D1) til dag 10 (D10) av studere.
-82 tabletter eller placebo, og gjennomgå sikkerhetsinspeksjoner i henhold til studieplanen og fullstendig innsamling av PK, PD og Holter i henhold til PK-, PD- og Holter-innsamlingsplanen; etter å ha fullført en serie sikkerhetsinspeksjoner, ble prøvetaking av PK og PD på dag 12 utført. Sikkerhetsoppfølging ble utført på dag 16 etter å ha forlatt det kliniske forsøksanlegget.
|
Denne gruppen av forsøkspersoner tar ZL-82 placebo
Andre navn:
|
Hva måler studien?
Primære resultatmål
Resultatmål |
Tiltaksbeskrivelse |
Tidsramme |
|---|---|---|
|
ZL-82 Pharmacokinetics (PK) : Cmax
Tidsramme: 72 timer
|
Sikkerhetsindikatorer
|
72 timer
|
|
ZL-82 Pharmacokinetics (PK) : Tmax
Tidsramme: 72 timer
|
Estimering av tid til å nå Cmax
|
72 timer
|
|
ZL-82 Pharmacokinetics (PK) : AUC0-72H
Tidsramme: 72 timer
|
Estimering av AUC fra tid null til det siste målte tidspunktet
|
72 timer
|
|
ZL-82Pharmacokinetics (PK) : AUC0-∞
Tidsramme: 72 timer
|
Estimering av AUC fra tid null ekstrapolert til uendelig
|
72 timer
|
|
ZL-82 Pharmacokinetics (PK) : MRT
Tidsramme: 72 timer
|
Estimering av gjennomsnittlig oppholdstid
|
72 timer
|
|
ZL-82 Pharmacokinetics (PK) : VD
Tidsramme: 72 timer
|
Estimering av tilsynelatende distribusjonsvolum
|
72 timer
|
|
ZL-82 Pharmacokinetics (PK) : T1/2
Tidsramme: 72 timer
|
Estimering av terminal eliminasjonshalveringstid
|
72 timer
|
|
ZL-82 Pharmacokinetics (PK) : CLZ/F.
Tidsramme: 72 timer
|
Estimering av klarering når du er dosert muntlig
|
72 timer
|
Sekundære resultatmål
Resultatmål |
Tiltaksbeskrivelse |
Tidsramme |
|---|---|---|
|
Evaluering av de farmakodynamiske (PD) egenskapene til enkelt/flere orale doser av ZL-82 tabletter hos friske mennesker
Tidsramme: Dag 16
|
sikkerhetsindikatorer
|
Dag 16
|
|
For å evaluere effekten av ZL-82-tabletter på QT/QTc-intervallet hos friske personer etter enkeltdoseadministrasjon.
Tidsramme: Dag 16
|
sikkerhetsindikatorer
|
Dag 16
|
|
For å evaluere effekten av ZL-82 tabletter på EKG-parametere (ΔQTcF/ΔΔQTcF og HR, PR, QRS-intervaller) hos friske forsøkspersoner, samt effekten på T-bølgemorfologi og U-bølge.
Tidsramme: Dag 16
|
sikkerhetsindikatorer
|
Dag 16
|
Samarbeidspartnere og etterforskere
Studierekorddatoer
Studer hoveddatoer
Studiestart (Faktiske)
Primær fullføring (Faktiske)
Studiet fullført (Faktiske)
Datoer for studieregistrering
Først innsendt
Først innsendt som oppfylte QC-kriteriene
Først lagt ut (Faktiske)
Oppdateringer av studieposter
Sist oppdatering lagt ut (Antatt)
Siste oppdatering sendt inn som oppfylte QC-kriteriene
Sist bekreftet
Mer informasjon
Begreper knyttet til denne studien
Andre studie-ID-numre
- ZL82-H-Ib
Plan for individuelle deltakerdata (IPD)
Planlegger du å dele individuelle deltakerdata (IPD)?
Legemiddel- og utstyrsinformasjon, studiedokumenter
Studerer et amerikansk FDA-regulert medikamentprodukt
Studerer et amerikansk FDA-regulert enhetsprodukt
produkt produsert i og eksportert fra USA
Denne informasjonen ble hentet direkte fra nettstedet clinicaltrials.gov uten noen endringer. Hvis du har noen forespørsler om å endre, fjerne eller oppdatere studiedetaljene dine, vennligst kontakt register@clinicaltrials.gov. Så snart en endring er implementert på clinicaltrials.gov, vil denne også bli oppdatert automatisk på nettstedet vårt. .